Адреналина гидрохлорид

Наиболее типичный представитель этой группы - адреналин (эпинефрин).

По химической структуре он относится к группе фенилалкиламинов.

Адреналин является биогенным катехоламином.

Содержится в хромаффинных клетках, в основном в мозговом веществе надпочечников.

В медицинской практике применяют соли L-адреналина.

Получают адреналин синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота.

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на α- и β-адренорецепторы (см. рис. 4.3).

Все эффекты, отмеченные в табл. 4.3, наблюдаются при введении адреналина.

Таблица 4.3. Основные эффекты, связанные со стимуляцией постсинаптических и внесинаптических α- и β-адренорецепторов

* Активация β3-адренорецепторов снижает силу сокращений желудочков сердца.

АДРЕНАЛИН (ЭПИНЕФРИН) в малых дозах и концентрациях возбуждает только β-адренорецепторы, в больших дозах действует на α- и β-адренорецепторы (наиболее чувствительны β₂-адренорецепторы).

В медицинской практике используют раствор адреналина гидрохлорида.

Гормон мозгового слоя надпочечников адреналин называют гормоном тревоги, стресса, так как он мобилизует вегетативные функции организма в экстремальных условиях (борьба, бегство):

- возбуждает ЦНС (включая дыхательный центр),

- расширяет бронхи,

- повышает минутный объем крови,

- увеличивает кровоток в коронарных сосудах и сосудах скелетных мышц,

- вызывает централизацию кровообращения,

- снижает свертывание крови,

- усиливает гликогенолиз и липолиз с поступлением в органы субстратов окисления,

- повышает потребность в кислороде.

Местное действие

Местные эффекты адреналина обусловлены возбуждением постсинаптических α₁- адренорецепторов:

- возникает спазм сосудов кожи и слизистых оболочек;

- расширяются зрачки (сокращается радиальная мышца радужки);

- уменьшается внутриглазное давление.

Адреналин добавляют к растворам местных анестетиков для пролонгирования их местного действия и снижения резорбтивных эффектов.

Раствором адреналина смачивают тампоны для остановки кровотечений.

Адреналин расширяет зрачки (за счет сокращения радиальной мышцы радужной оболочки глаза - m. dilatator pupillae, в которой находятся α-адренорецепторы), снижает внутриглазное давление (уменьшается продукция внутриглазной жидкости).

Глазные капли адреналина гидрохлорида (1 — 2 %) показаны при открытоугольной форме глаукомы.

Адреналин повышает проницаемость дренажной системы глаза, кратковременно нарушает фильтрацию внутриглазной жидкости.

Однако у половины больных возникают:

- гиперемия конъюнктивы,

- слезотечение;

- реже появляются темная пигментация краев век, конъюнктивы и роговицы,

- отек желтого пятна (токсическая макулопатия).

Новый препарат — АДРЕНАЛИНА ДИПИВАЛАТ (0,05 — 0,1 % глазные капли) обладает высокой липофильностью, легко проникает через роговицу, действует длительно, менее токсичен.

Адреналин противопоказан при закрытоугольной глаукоме.

Резорбтивное действие