7 Билет

1.Альфа и бета адреномиметические и симпатомиметические средства - это ЛС, воздействующие на адренореактивные структуры организма подобно АД и НА.

АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ	БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ	АЛЬФА и БЕТА
1)АЛЬФА-1 (мезатон) 2)АЛЬФА-2 (нафтизин, клофелин) 3)АЛЬФА-1 и 2(нафтизин )	1)БЕТА-1 (добутамин) 2)БЕТА-2 (сальбутамол) 3)БЕТА-1 и 2 ( изадрин)	-адреналина г-х (эпинефрин) -норадреналина гидротартрат

Эталон АДРЕНАЛИН ( эпинефрин): -биогенный катехоламин , из мозгового надпочечников. ЭФФЕКТЫ: 1)местное действие (АЛЬФА-1) – сосудосуживающее, повышение тонуса сосудов, кровеостанавливающее, противовоспалительное ( при наружных кровотечениях) 2)на сердце (БЕТА-1): повышение ССС,ЧСС,автоматизма,проводимости,АД. 3)на матку: в больших дозах – расслабление 4)на бронхи, кишечник (БЕТА-2): снижение тонуса мышц и повышение тонуса сфинктеров 5)на глаза (АЛЬФА-2) : расширение зрачка ( мидриаз) 6)сокращается капсула селезенки и происходит выброс крови из депо в кров русло 7)повышение серкеции желез 8)возбуждение ЦНС 9)физиологический антагонист гистамина

ПОКАЗАНИЯ: -при местных кровотечениях -расширение зрачка -октрытоугольная глаукома -бронхоспазм -осатновка сердца -гипогликемич кома -бронх астма

ПОБОЧКИ: -аритмия, тахикардия, гол боль, некроз из-за спазма артериол

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: -гиперчувствительность, аневризма, атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сах диабет, беременность.

СИМПАТОМИМЕТИКИ - это ЛС, обладающие непрямым адреномиметическим эффектом за счёт увеличения концентрации НА в синапсах путём фармакологического воздействия на различные звенья метаболизма медиатора.

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (СИМПАТОМИМЕТИКИ) – Эфедрина гидрохлорид

Механизм:

• Нарушает нейрональный и экстранейрональный захват катехоламинов

• Инактивирует МАО  способствует накоплению катехоламинов

Эффекты: -повышает (ЦНС, ЧСС, ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ СОСУДЫ, ЛИПОЛИЗ ,МАТКУ) -понижает ( ВГД, мидриаз, ЖКТ, бронхи)

Различия в фармакологических эффектах с адреналином:

• Меньшая токсичность

• Большая продолжительность действия (до 6ч)

• Высокая способность проникать через ГЭБ (сильное возбуждающее действие на ЦНС)

• Эффекты выражены слабее, чем у адреналина

• Наличие тахифилаксии

Показания

1)местно

• Ринит

• Синусит

• Открытоугольная форма глаукомы

2)резорбтивно

• АВ-блокада

• Артериальная гипотензия

• Аллергическая реакция (антагонист гистамина)

• БА

• Отравления наркотиками, снотворными, транквилизаторами

Побочные эффекты

• Психостимулирующее действие (т.к. проникает через ГЭБ)

• Вызывает физическую и психическую зависимость

Противопоказания

• ГБ

• Атеросклероз

• Бессонница и психические заболевания с психомоторным возбуждением

Классификация адренергических средств.

А. Адреномиметические средства

1. α-β-адреномиметики:

Эпинефрин (Адреналина гидрохлорид),

Норэпинефрин (Норадреналина гидротартрат)

2. α-адреномиметики:

а) α₁- и α₂ –адреномиметики:

Нафазолин (Нафтизин),

Галазолин

б) преимущественно α₁-адреномиметики:

Фенилэфрин (Мезатон),

Этафедрин (Фетанол)

в) α₂ –адреномиметики:

Клофелин,

Гуанфацин,

Метилдофа

3) β-адреномиметики:

1. неселективные β₁ -β₂ адреномиметики:

Изадрин (Новодрин),

Орципреналина сульфат (Алупент, Астмопент)

2. селективные β₁ -адреномиметики:

Добутамин

3. селективные β₂-адреномиметики:

Фенотерол (Беротек),

Сальбутамол (Альбутерол, Вентолин),

Гексопренолин (Гинипрал),

Тербуталин (Бриканил),

Формотерол (Форадил),

Салметерол (Серевент)

Б. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)

Эфедрина гидрохлорид

α-β-адреномиметики

Фармакологическое действие адреномиметиков во многом аналогично эффектам раздражения постганглионарных волокон симпатических нервов.

Некоторые адреномиметики оказывают влияние на ЦНС.

В 1895 г. Г. Оливер и Э. Шефер открыли способность экстракта надпочечников повышать АД.

В 1899 г. был выделен гормон мозгового слоя надпочечников — адреналин (эпинефрин).

В 1910г. Генри Дейл установил связь химической структуры с фармакологическим действием в ряду адреномиметиков.

Адреномиметики прямого действия являются агонистами α- и β-адренорецепторов.

Адреномиметики непрямого действия возбуждают адренорецепторы опосредованно — освобождают норадреналин из пресинаптических окончаний, тормозят нейрональный захват норадреналина, ингибируют МАО.

Адреномиметики являются производными фенилалкиламина или имидазола.

Вещества этой группы активируют адренорецепторы.

Они различаются по избирательности действия на альфа- и бета-адренорецепторы и их подтипы, а также по силе и продолжительности действия.

Адреномиметики могут возбуждать адренорецепторы непосредственно (препараты прямого действия) или действовать опосредованно через эндогенные катехоламины (препараты непрямого действия).

К последним относятся препараты, которые способны освобождать мо-бильные запасы медиатора из нервных окончаний в синаптическую щель.

Типичным представителем адреномиметиков непрямого действия является эфедрин.

В зависимости от преобладающего влияния на тот или иной тип рецепторов адреномиметики прямого действия могут быть разделены на препараты, которые возбуждают:

— только альфа-адренорецепторы;

— только бета-адренорецепторы;

— оба типа рецепторов (смешанного действия).

Наибольшее практическое значение имеет действие адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему, тонус гладкой мускулатуры бронхов, матки, на обмен веществ.

К препаратам прямого смешанного действия, непосредственно активирующим адренорецепторы, относятся: эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин) и допамин (дофамин).

Введенные в качестве лекарственных средств, а не освободившиеся в синапсе, эти катехоламины в разной степени активируют разные типы адренорецепторов.