Сульфаметоксазол с триметопримом («Ко-тримоксазол», «Бисептол», «Бактрим»)

Особенности действия и фармакокинетики.

Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола и 1 части триметоприма.

Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность.

Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием на метаболизм бактерий.

Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизма тетрагидрофолиевую кислоту.

Оба компонента имеют одинаковую скорость элиминации.

Высокая активность «Бисептола» позволяет принимать его в небольших дозах, не вызывающих кристаллурии.

Хорошо всасываясь, препарат обнаруживается в терапевтической концентрации в крови через 2 часа после приема, которая сохраняется в течение 12 часов.

«Бисептол» хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в том числе и в спинномозговую жидкость.

Показания к применению.

- Инфекции дыхательных путей,

- эмпиема плевры,

- бронхоэктатическая болезнь,

- инфекции желудочно-кишечного тракта.

Назначается внутрь по 2 таблетки 2 раза в сутки.

Бактерицидный механизм действия, меньшая токсичность, высокая антимикробная активность позволяют использовать «Бисептол» для лечения инфекционных заболеваний у недоношенных, новорожденных и детей раннего возраста.

Форма выпуска.

- Таблетки 0,12; 0,48 и 0,96;

- сироп 0,24/5 мл во флаконах по 100 мл;

- раствор для инъекций 0,48 в ампулах по 5 мл.

При хронических воспалительных заболеваниях кишечника эффективна комбинация САП длительного действия с производными кислоты аминосалициловой.

К таким препаратам относятся «Салазопиридазин», «Салазодиметоксин».

Указанные препараты, практически не всасываясь, расщепляются в просвете толстого кишечника до сульфаниламида, обеспечивающего антимикробное действие, и остатка аминосалициловой кислоты, оказывающей противовоспалительное действие.

Следует учитывать, что САП могут усиливать действие:

- непрямых антикоагулянтов,

- противосудорожных средств (производных гидантоина),

- метотрексата,

- антидиабетических сульфаниламидов.

Результатом такого взаимодействия могут быть клинические признаки передозировки перечисленных препаратов.

Синергидный эффект, связанный с вытеснением САП из связи с белками плазмы, отмечается при сочетании САП с бутадионом, салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Снижают эффективность САП препараты, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК: новокаин, новокаинамид.

При сочетании с сульфаниламидами возможно ослабление эффекта эстрогенсодержащих контрацептивных средств и увеличение частоты маточных кровотечений.

Нецелесообразно на фоне лечения САП употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК: зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые).

САП назначают, главным образом, при непереносимости антибиотиков или развитии к ним привыкания.

Нередко их комбинируют с некоторыми антибиотиками.

Все САП хранят по списку Б, в хорошо упакованной таре.

Некоторые препараты представляют собой гидраты и при несоблюдении условий хранения постепенно теряют воду, что может привести к ухудшению физических свойств.