Накожные (трансдермальные) терапевтические системы

Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) предназначены для резорбтивного действия. Они обеспечивают непрерывное длительное транс-дермальное поступление лекарственного вещества в кровь с заданной скоро-стью. Эта лекарственная форма характеризуется тем, что позволяет осуществ-лять контролируемое введение лекарственного вещества в системное кровооб-ращение, минуя пищеварительный тракт, повысить биодоступность, создать стабильную концентрацию лекарственного вещества в крови в течение длительного времени. Доза вводимого лекарственного вещества определяется площадью аппликации.

Виды ТТС по структуре:

• мембранные,

• матричные.

В мембранных системах основным элементом, контролирующим ско-рость высвобождения лекарственного вещества, служит мембрана, в матрич-ных – материал матрицы.

В настоящее время производятся также ТТС с наркотическими анальге-тиками (фентанил, бупренорфин), местными анестетиками (лидокаин), стеро-идными гормонами (эстрадиол).

ТТС выписываются только в сокращенной форме прописи с указанием торгового названия препарата и его дозы, а также размера.

Задача про бисептол Билет 25

1.Снотворные средства - ЛС, способствующие засыпанию и обеспечивающие необходимую продолжительность сна .

Классификация С.С:

1. Производные бензодиазепина

• Феназепам, Диазепам, Нитразепам

Механизм:

угнетающее действием на лимбическую систему и активирующее на ретикулярку ствола мозга. Механизм этих эффектов связывают со стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов, агонистами которых они и являются. (присоединение к бензодиазепиновому рецептору приводит к увеличению сродства ГАМК_А – рецептора к ГАМК  усиление тормозного эффекта)

Фармэффекты:

1. Анксиолитический– устраняют чувство тревоги

2. Снотворное

3. Миорелаксирующее

4. Противосудорожная активность

5. Потенциация действия веществ, угнетающих ЦНС, в том числе алкоголя и средств для наркоза

6. Амнестическое действие

Показания к применению:

• Бессонница,

2.Производные других хим групп ( т.Е. Циклопирролона)

• Зопиклон (Релаксон)

- новая группа С.С. -сон на их фоне более физиологичен, быстрое засыпание, мало выражено миорелаксирующее действие. -более избирательное связывание препаратов рецепторным комплексом (рецептор ГАМК).

3.Производные барбитуровой кислоты

• Фенобарбитал, Циклобарбитал

Механизм: барбитурат + барбитуратные рецепторы на комплексе ГАМКа= повышение чувствительности ГАМКа-рецептора к ГАМК. А так такой же как и у производных бензодиазепина.

Эффекты:

значительно изменяют структуру сна – снижают продолжительность быстрого сна. Резкая отмена препаратов приводит к удлинению фазы быстрого сна, однако сновидения при этом носят характер ночных кошмаров (феномен «отдачи»)

Барбитураты обладают небольшой терапевтической широтой действия, поэтому при их применении высока опасность развития токсических эффектов (возможно угнетение дыхательного центра). При повторных применениях барбитураты кумулируют .

Побочные эффекты:

1. Гипотония

2. Аллергия

3. Нарушение структуры сна

4. Выраженное последействие – общее угнетение, ощущение разбитости, сонливости, двигательные расстройства

2.Слабительные средства , вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой кишечника

Препараты в основном растительной природы, отдельные минеральные соли и синтетические вещества, активирующие перистальтику толстой кишки либо действующие на всем протяжении кишечника.

ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ:

1. Слабительные, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой кишечника

Препараты растительного происхождения, содержащие антрагликозиды

Экстракт крушины жидкий

Таблетки ревеня

Настой листьев сенны

Препараты, содержащие кислоту рициноловую

Масло касторовое

Синтетические средства

Изафенин

Бисакодил

Макрогол

2. Слабительные, вызывающие изменение объема химуса и механическое раздражение рецепторов слизистой кишечника

Осмотические (солевые) слабительные

Магния сульфат

Натрия сульфат

Отбухающие средства

Морская капуста

Ламинарид

3. Слабительные, размягчающие каловые массы («мягчительные» средства)

Масло вазелиновое

ПО ПРЕИМУЩЕСТВЕННОЙ ЛОКАЛИЗАЦИИ ДЕЙСТВИЯ:

1. Препараты, действующие преимущественно на моторику тонкого кишечника

Масло касторовое

2. Препараты, действующие преимущественно на моторику толстого кишечника

Препараты растительного происхождения, содержащие

антрагликозиды

Экстракт крушины жидкий

Таблетки ревеня

Настой листьев сенны

Синтетические средства

Изафенин

Бисакодил

Макрогол

Отбухающие средства

Морская капуста

Ламинарид

3. Препараты, действующие на все отделы кишечника

Осмотические (солевые) слабительные

Магния сульфат

Натрия сульфат

Растительные и минеральные масла

вазелиновое,

оливковое

Минеральные воды

Слабительные средства относятся к числу наиболее широко назначаемых медиками разного профиля.

Основную группу потребителей этих лекарств составляют люди пожилого и весьма пожилого возраста:

- с ограниченной двигательной активностью,

- понижением тонуса мышц, в том числе гладкомышечных волокон ЖКТ,

- ослаблением нервной регуляции моторики на всех уровнях.

Атонические хронические запоры у них носят постоянный характер и вырастают в жизненную проблему.

Преходящие запоры (чаще они все же бывают хроническими) опасны у лиц с:

- гипертонической болезнью,

- сердечной недостаточностью,

- расстройствами мозгового кровообращения, так как натуживание вызывает подъем венозного, артериального давления, давления черепно‑мозговой жидкости и может привести к гипертоническому кризу, инсульту, инфаркту.

Устранение запоров обязательно у этой категории больных.

Оно необходимо и при патологии прямой кишки (геморрой, трещины и др.), когда дефекация болезненна, а натуживание ведет к прогрессированию болезни и может вызвать кровотечение, и при грыжах.

В клиниках часто встречаются запоры у лежачих больных после операций в первую очередь на органах живота и таза, позвоночнике, после инфаркта, инсульта и у других пациентов с тяжелой патологией.

Применение многих лекарств парализует или резко ослабляет моторику кишечника либо вызывает спазм его сфинктеров (опиоидные аналгетики, холинолитики, нейролептики и антидепрессанты, некоторые антациды и др.).

Если основное заболевание не позволяет отменить такие препараты или заменить их на индифферентные в отношении моторики, также приходится прибегать к назначению слабительных.

Необходимость в разовом применении слабительных возникает при лечении острых отравлений и при подготовке больного к рентгенологическому исследованию органов живота, позвоночника, аорты и др.

В этих случаях речь должна идти не об облегчении акта дефекации, а об удалении содержимого кишечника на всем его протяжении («проносные средства»).

Таковы основные причины применения слабительных средств и фактические показания к применению.

Двигательная функция кишечника (маятникообразные перемешивающие сокращения и продвигающая перистальтика) регулируется:

- центральными вагусными влияниями,

- местными,

- также холинергическими рефлексами в ответ на механическое и химическое раздражение чувствительных окончаний в слизистой кишки.

Важное значение придают собственной миогенной активности гладкомышечных клеток – способности спонтанно ритмически сокращаться в ответ на растяжение.

В реализации моторики ЖКТ принимает участие серотонин, освобождаемый хромафинными клетками подслизистой, по‑видимому, на всем протяжении желудочно‑кишечного тракта.

Действие его через 5‑HT₃‑рецепторы в мембранах гладкомышечных клеток сложное:

- он угнетает сокращения пилорического отдела желудка,

- стимулирует моторику тонкого кишечника

- тормозит сокращения дистального отдела толстой кишки.

Действие других гуморальных факторов (гормона вазопрессина, вещества Р и пр.) непостоянно и, видимо, физиологического значения не имеет.

Значительно важнее наличие в мембранах гладкомышечных клеток мю‑опиатных рецепторов.

Через них энкефалины, эндорфины и синтетические агонисты мю‑ОР оказывают сильное тормозное действие на перистальтику тонкого кишечника и, наоборот, спазмируют сфинктеры (илеоцекальный, анальный).

В нормальных условиях полное прохождение пищи по всему желудочно‑кишечному тракту происходит за 24 – 36 ч, в среднем выделяется 150 – 250 г сформированных фекалий, 1/3 веса которых составляют бактерии.

За сутки в просвет кишечника разными железами секретируется до 9 л воды, выделяется же с калом менее 150 мл.

Таковы средние характеристики моторики ЖКТ здорового человека.

Естественно, что при запорах эти значения сильно изменяются в неблагоприятную сторону.

Резко удлиняется время нахождения химуса в кишечнике.

В кровь больше поступает разнообразных токсических веществ, что отражается на функциях печени, почек.

Лечение хронических запоров должно решать не просто субъективно неприятную проблему, а заслуживает самого серьезного отношения медиков любого уровня и профиля работы.

Устранение «острого» преходящего запора особых затруднений не вызывает.