1 Группа

1) Синтетические средства: Изониазид

Механизм действия

Препарат конкурирует с никотиновой кислотой микобактерии туберкулёза в процессе формирования ферментной системы НАД-НАДН2: окисляясь пероксидазой микобактерии до изоникотиновой кислоты, изониазид вытесняет никотинамид из НАД-зависимых дегидрогеназ, которые теряют свою каталитическую активность. Это приводит к переключению с окислительных процессов на флавиновый путь, образованию перекиси водорода, что ведет к нарушению липидного обмена. Происходит угнетение синтеза миколовых кислот, которые есть только у микобактерий туберкулёза

Фармакологический эффект бактерицидный или бактериостатический

Спектр действия: микобактерии туберкулёза

Фармакокинетика.Устойчивость микобактерий туберкулеза к изониазиду развивается значительно медленнее, чем к стрептомицину и рифампицину. Изониазид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат легко проникает через тканевые барьеры и относительно равномерно распределяется по всем тканям

Показания

 Все формы туберкулёза

Побочные эффекты

• Влияние на ЦНС (судороги, психические нарушения)

• Невриты, поражение зрительного нерва  Аллергические реакции

Многие из побочных эффектов изониазида связаны с угнетением процесса образования пиридоксальфосфата, который является коэнзимом, необходимым для разнообразных превращений аминокислот. В связи с этим для предупреждения побочных эффектов

(например, невритов) одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (витамин В6). Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость

2) Антибиотики: группа рифамицина (рифамицин – а/б; рифампицин – полусинтетический аналог)

Механизм действия: Ингибирование ДНК-зависимой РНК-полимеразы  нарушение образования РНК

Фармакологический эффект: бактериостатический (в высоких концентрациях бактерицидный)

Спектр действия: микобактерии туберкулёза и лепры; Гр+, Гр- в высоких концентрациях Показания: все формы туберкулёза. Быстро развивается устойчивость (необходима комбинация с другими препаратами)

Побочные эффекты: Диспепсические расстройства, гепатотоксичность, аллергические реакции Противопоказания: индивидуальная непереносимость, первый триместр беременности

2 Группа

1) Синтетические средства: Этамбутол

Механизм действия: нарушает структуру рибосом, синтез РНК и белка, липидный обмен, связывает ионы магния и меди, угнетение синтеза клеточной стенки

Фармакологический эффект: бактериостатический

Показания: при разных формах туберкулёза в сочетании с другими препаратами (чаще изониазидом и рифампицином)

Побочные эффекты:

 Неврит глазного нерва, нарушения зрения (расстройства цветового восприятия – способность различать зелёный и красный цвета)

2) Антибиотики

Циклосерин

Механизм действия: обладая химическом сходством с D-аланином, циклосерин способен по конкурентному принципу ингибировать активность ферментов, участвующих в образовании дипептида, необходимого для построения клеточной стенки ряда бактерий