Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
нов билеты фарма.docx
Скачиваний:
0
Добавлен:
07.07.2025
Размер:
28.43 Mб
Скачать

1. Комбинированные эстроген‑гестагенные препараты:

а) монофазные:

- «нон‑овлон»,

- «ригевидон»,

- «марвелон»,

- «мерсилон» («новинет»),

- «силест» и др.;

б) двухфазные:

- «антеовин»;

в) трехфазные:

- «триквилар» («три‑регол»),

- «тризистон»,

- «три‑мерси» и др.

2. Гестагенные препараты:

а) циклические:

- микролют,

- микронор,

- экслютон и др.;

б) посткоитальные:

- постинор;

в) пролонгированного действия:

- норплант (капсулы для имплантации под кожу),

- депо‑провера (масляный раствор для внутримышечных инъекций).

Состав и особенности применения некоторых препаратов приведены в таблице 85.

Механизм контрацептивного действия объясняют:

1) подавлением овуляции за счет совместного действия избыточных по сравнению с физиологическими количеств эстрогенного и гестагенного гормонов на гипоталамо‑гипофизарную систему, вследствие чего уменьшается секреция гонадотропных гормонов (фолликулостимулирующего и лютеонизирующего), вызывающих овуляцию.

Действие чистых гестагенных препаратов на этом уровне менее надежно;

2) предупреждением оплодотворения яйцеклетки за счет гестагенного компонента, который тормозит моторику фаллопиевых труб и увеличивает время прохождения яйцеклетки в полость матки.

Кроме того, повышает вязкость и кислотность слизи в шейке матки, что препятствует прохождению сперматозоидов в полость матки и ускоряет их гибель;

3) нарушением условий для имплантации оплодотворенной яйцеклетки вследствие того, что эндометрий под влиянием гестагена быстро переходит в фазу секреции, в нем нарушаются обменные процессы, возникают дегенеративные изменения, эндометрий становится непригодным для имплантации и развития беременности.

Комбинированные эстроген‑гестагенные препараты различаются составом таблеток и количественным содержанием компонентов.

Эстроген-гестагенные препараты обеспечивают практически 100% контрацептивный эффект.

При 28-дневном цикле их назначают с 5-го дня менструального цикла и принимают в течение 21 дня.

После прекращения приема этих препаратов репродуктивная функция восстанавливается.

Период восстановления зависит от длительности применения контрацептивов и особенностей организма.

При длительном использовании контрацептивов этот период может продолжаться несколько месяцев.

Применение этих препаратов до беременности, по имеющимся наблюдениям, не сказывается отрицательно на плоде.

При регулярном ежемесячном (многолетнем) приеме менструальный цикл у женщины становится стабильным, дисменорея и предменструальный синдром возникают реже, уменьшается риск развития воспалительных заболеваний малого таза, выявлено снижение частоты рака эндометрия и яичников, образования доброкачественных опухолей молочной железы.

Побочные эффекты комбинированных препаратов зависят от их состава и дозы каждого компонента (см. побочные эффекты эстрогенов и гестагенов), они могут быть выраженными в первые несколько циклов приема, в дальнейшем возникают редко.

Побочные эффекты наблюдаются чаще в начале применения препаратов (в первые 1-2 мес).

Затем частота их снижается и достигает 5-10%.

Наиболее типичны следующие побочные эффекты:

- повышение свертываемости крови (риск тромбоза вен и тромбоэмболии),

- нарушение функций печени,

- снижение устойчивости к глюкозе,

- головная боль,

- головокружение,

- уплотнение («нагрубание») грудных желез,

- изменение либидо,

- тошнота, рвота,

- кровянистые выделения в межменструальном периоде,

- увеличение массы тела и др.

Эстроген-гестагенные контрацептивы противопоказаны при:

- тромбоэмболических заболеваниях,

- нарушениях мозгового кровообращения,

- опухолях репродуктивной системы,

- опухолях грудных желез,

- при выраженной дисфункции печени,

- сахарном диабете,

- психозах.

Следует учитывать, что эстроген-гестагенные препараты применяют не только как противозачаточные средства, но и с лечебной целью.

Комбинированные эстроген‑гестагенные препараты применяются в гинекологии также для лечения:

- эндометриоза,

- при дисменорее и аменорее,

- некоторых видах бесплодия (замечено, что после отмены препарата повышается вероятность наступления беременности).

В лечебных целях дозу и схему применения препаратов подбирают индивидуально.

Вторая группа противозачаточных средств включает только гестагены в малых дозах.

К ним относятся:

- континуин,

- микролют и др.

Механизм их действия не совсем ясен.

Считают, что гестагенные контрацептивы изменяют состав и количество цервикальной слизи, снижая проникновение через нее сперматозоидов.

Установлено также снижение скорости транспорта яйцеклетки по фаллопиевым (маточным) трубам.

Кроме того, отмечены изменения со стороны эндометрия, препятствующие имплантации яйцеклетки.

Вместе с тем не исключено, что определенное значение имеет умеренное угнетение гипоталамо-гипофизарной системы.

Контрацептивная эффективность этой группы препаратов несколько ниже, чем комбинированных эстроген-гестагенных препаратов.

Отсутствие эстрогенов и низкие дозы гестагенов объясняют меньшую выраженность или отсутствие у них ряда побочных эффектов, свойственных эстроген-гестагенным контрацептивам, например влияния на обмен веществ, способности вызывать тромбофлебиты.

Основные побочные эффекты:

- появление нерегулярного менструального цикла и межменструальных кровянистых выделений.

- иногда возникают тошнота, головная боль, депрессия и др.

Однако в целом побочные эффекты значительно менее выражены, чем при использовании эстроген-гестагенных контрацептивов.

Репродуктивная функция восстанавливается обычно через 3 мес после прекращения приема гестагенных контрацептивов.

Для снижения системных побочных эффектов гестагенов предложен препарат мирена, представляющий собой внутриматочную гормоно высвобождающую систему.

В ее состав входит контейнер, из которого непрерывно в течение 5 лет высвобождается левоноргестрел, который оказывает местное контрацептивное действие, уплотняя секрет шейки матки и подавляя процесс имплантации яйцеклетки в эндометрий.

Мирена характеризуется высокой контрацептивной надежностью и особенно подходит женщинам, страдающим меноррагиями и дисменореей вследствие снижения частоты и объема менструальных кровотечений.

Гестагенные циклические контрацептивы назначаются при наличии противопоказаний к применению или непереносимости комбинированных препаратов.

Имеются также препараты, содержащие большие дозы эстрогенов или гестагенов, которые применяют в первые 24-48 ч после полового сношения (так называемые посткоитальные контрацептивы), например постинор (содержит левоноргестрел).

Посткоитальный гормональный контрацептив – постинор содержит большую дозу гестагена (левоноргестрела), принимается внутрь однократно после полового акта, не более 4 раз в месяц.

Применение гормональных контрацептивов должно проводиться только по назначению врача‑гинеколога и под обязательным периодическим врачебным контролем.

Выбор того или иного препарата врач соотносит с гормональным статусом женщины (этот статус может существенно различаться), ее месячным циклом и с другими индивидуальными характеристиками.

Исследования по совершенствованию противозачаточных средств продолжаются.

Основные задачи сводятся к уменьшению побочных эффектов препаратов при 100% контрацепции и созданию препаратов с различной продолжительностью действия.

Большой интерес вызывают контрацептивные препараты-депо пролонгированного действия (например, гестаген медроксипрогестерона ацетат; вводят 1 раз в 3 мес).

Созданы также силастиковые капсулы с гестагенами (норплант, содержащий левоноргестрел) для подкожной имплантации (1 капсула обеспечивает контрацепцию в течение 5 лет).

Препараты пролонгированного действия обеспечивают контрацептивный эффект продолжительностью до 5 лет (норплант) или 3 – 6 месяцев (депо‑провера).

Проводятся поиски контрацептивных средств и для мужчин.

Такие вещества должны подавлять сперматогенез и созревание спермы.

Так, из хлопкового масла получен препарат госсипол.

Однако частота побочных эффектов (например, гипокалиемия) при его использовании чрезмерно велика, а у 20% мужчин развивается необратимое бесплодие.

Созданы также препараты, влияющие на гипоталамо-гипофизарную регуляцию функции мужских половых желез.

Наибольшее внимание привлекает возможность избирательного подавления высвобождения фолликулостимулирующего гормона гипофиза, оказывающего стимулирующее влияние на семенники (сперматогенез) и не изменяющего продукцию тестостерона (см. схему 20.1).

Подобный тип действия присущ ингибину, выделенному из семенной жидкости мужчин.

Схема 20.1. Основные влияния гипоталамо-гипофизарных гормонов на другие эндокринные железы, органы и ткани.

Таблица 85

Состав и применение некоторых гормональных контрацептивных средств

*Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать на восьмой день после 7‑дневного перерыва.

**Поступление гормонов в различных дозах на протяжении всего менструального цикла наиболее близко имитирует естественные изменения гормонального фона в организме женщины в разные фазы цикла, что способствует хорошей переносимости препарата.

3.Интоксикация сердечными гликозидами и меры помощи - связаны с передозировкой сердечных гликозидов. Чаще

при использовании Дигоксинса из-за выраженной способностью к кумуляции.

Симптомы (6 основных):

1. Кардиальные (90 %)

- нарастание явлений сердечной недостаточности

-нарушение ритма сердца (брадикардия, аритмии (нарушение AV-проводимости, экстрасистолы), тахикардия).

2. Со стороны ЖКТ (60%)

- снижение аппетита, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота

3. Неврологические (25-30 %)

- общая слабость, утомляемость, головная боль, головокружение

4. Глазные (90-95 %)

- нарушение зрения (больной все видит в желто-зеленом цвете (ксантопсии), круги, кольца, выпадение полей зрения, снижение остроты зрения)

5. Диуретические

Беспричинное увеличение диуреза, иногда является предвестником отравления.

6. Аллергические реакции.

Лечение:

  • Отмена препарата

  • Калий (аспаркам), калий-сберегающие диуретики, т.к. сердечные гликозиды вызывают снижение ионов калия в кардиомиоцитах.

  • Кальций связывающие препараты (верапамил)

  • Унитиол – донатор сульфгидрильных групп (реактивирует транспортную АТФ-азу кардиомиоцитов, ингибированную сердечными гликозидами)

  • Симптоматическое лечение (для лечения аритмий используют амиодарон, при АВ блоке для устранения влияния вагуса на сердце назначают атропин)

Триггеры гликозидной интоксикации – ЛП, снижение калия и повышение кальция в крови.

Средства, снижающие секреторную функцию слизистой оболочки, женские половые и интоксикация сердечными гликозидами

4. Ответ: