Антигестагенные средства

Созданы антагонисты гестагенных гормонов - антигестагенные средства.

Некоторые из них внедрены в практическую медицину.

Одним из таких препаратов является стероидное производное мифепристон (RU 486).

Он связывается с гестагенными рецепторами (например, матки), препятствуя действию гестагенов (прогестерона и др.).

Гестагенной (агонистической) активностью мифепристон не обладает.

В экспериментах на животных у мифепристона был отмечен антагонизм с глюкокортикоидами.

В медицинской практике в основном используют способность мифепристона вызывать аборт.

В этих случаях чем раньше назначен мифепристон после наступления беременности, тем выше его эффективность.

Для прерывания беременности по медицинским показаниям мифепристон часто назначают в сочетании с простагландинами.

Это мотивируется тем, что на фоне мифепристона чувствительность миометрия к простагландинам повышается.

Поэтому оба препарата применяют в небольших дозах, что позволяет существенно уменьшить частоту побочных эффектов каждого из них.

Антигестагенные средства могут быть также использованы для нормализации менструального цикла.

Гормональные контрацептивные средства.

Эта группа препаратов применяется для регуляции рождаемости.

Их используют не только для предупреждения нежелательной беременности, но и для планирования времени наступления беременности в зависимости от состояния здоровья и возраста родителей, интервалов между родами, числа имеющихся в семье детей и т.д.

Существуют различные противозачаточные средства и схемы их энтерального применения.

Для предохранения от нежелательной беременности применяются комбинированные эстроген‑гестагенные препараты или только гестагены.

Из эстрогенных препаратов обычно используют этинилэстрадиол.

Набор гестагенов довольно разнообразен.

Большинство из них относятся к производным тестостерона (норэтиндрон, норгестрел, левоноргестрел и др.).

Выделяют монофазные препараты, в которых дозы эстрогенов и гестагенов постоянны (микрогинон, минизистон, фемоден, диане-35, жанин, логест, регулон, новинет и др.), а также двух- и трехфазные препараты.

В последних двух случаях пациентка получает в течение менструального цикла таблетки, в которых варьирует содержание эстрогенов и гестагенов.

Это позволяет подбирать оптимальные дозы гормонов, которые обеспечивают колебания их концентраций в крови, наблюдаемые в течение обычного менструального цикла.

Такая методика позволяет уменьшить частоту побочных эффектов.

К двухфазным препаратам относится антеовин, к трехфазным - триквилар, тризистон, три-регол и др.

В качестве эстрогенного компонента чаще всего используется этинилэстрадиол, гестагенного – норэтистерон, левоноргестрел и др.

Классификация гормональных контрацептивных препаратов: