Актопротекторы

Актопротекторы (лат. actus — движение, protectlo — прикрытие) повышают физическую и умственную работоспособность в осложненных условиях.

Препарат этой группы — производное меркаптобензимидазола Бемитил повышает побуждения, психическую активность и внимание, улучшает мозговое кровообращение.

Оказывает сильное противогипоксическое действие, так как снижает потребление кислорода тканями, теплопродукцию, расходование энергетических ресурсов на единицу выполняемой работы, увеличивает сопряженность окислительного фосфорилирования и синтез макроэргических фосфатов.

Активирует гликонеогенез, улучшает утилизацию глюкозы мозгом, сердцем и скелетными мышцами, при этом организм очищается от молочной кислоты и аммиака, утилизируемых в глюкозо-лактатном и глюкозо-аланиновом циклах.

Стимулирует синтез РНК, белка и регенерацию тканей.

Потенцирует эффекты эндогенных антиоксидантных систем — супероксиддисмутазы и каталазы.

Бемитил применяют для терапии заболеваний, сопровождающихся хронической гипоксией, например, при психастении, вестибулярных расстройствах, миокардиодистрофии, остром гепатите, лучевой болезни.

Его назначают для быстрого восстановления при интенсивных физических нагрузках в спортивной и производственной медицине.

Препарат используют также в качестве стимулятора гуморального и клеточного иммунитета.

У некоторых больных бемитил вызывает диспепсические расстройства, раздражительность и бессонницу, противопоказан при гипогликемии.

Механизм ноотропного действия препаратов сложен и продолжает изучаться.

Установлено, что ноотропы не оказывают заметного прямого влияния на синаптическую передачу с помощью известных медиаторов (норадреналин, дофамин, серотонин, ацетилхолин, ГАМК и др.).

Вместе с тем при лечении ими отмечается улучшение работы нервных центров с различной медиацией, очевидно, вторично по отношению к улучшению обмена веществ в нейронах и глиальных клетках.

В то же время не исключают возможность существования у ноотропов рецепторных механизмов.

Основное действие препаратов группы состоит в улучшении энергетического и пластического обмена в нервной ткани: активируются утилизация глюкозы мозгом, синтез АТФ, РНК, белков, в том числе необходимых для процессов памяти, фосфолипидов мембран.

Большинство препаратов группы обладают антигипоксическим действием (повышают устойчивость мозга к недостатку кислорода) и антиоксидантным (блокируют повреждающее действие активных радикалов кислорода).

Как правило, эти эффекты нарастают постепенно по ходу терапии.

Первичная природа такого действия неизвестна.

Результатом положительного метаболического действия являются следующие, характерные для ноотропов, эффекты:

1. Улучшение процессов памяти и обучения, умственной деятельности - ноотропный эффект.

У пациентов повышается концентрация внимания, сокращается время и количество ошибок при решении задач, улучшается долговременная память, способность к воспроизведению информации.

Отчетливое улучшение высших функций мозга начинает проявляться спустя 2—3 мес. от начала терапии.

У здоровых людей эти эффекты выражены слабо, однако улучшение интеллектуальной деятельности четко проявляется при астениях, хроническом утомлении, у детей с дефектами развития и проблемами обучения, у людей старших возрастных групп;

2. Повышение устойчивости мозга к неблагоприятным воздействиям (гипок-сия, перегревание, охлаждение, стресс и др.) — церебропротекторный эффект;

3. Активация восстановительных процессов в поврежденном мозге после че-репно-мозговой травмы, инсульта, нейроинфекций, интоксикаций нейротропны-ми ядами — восстановительный эффект.

Показания к применению ноотропов:

1. Нарушения памяти, внимания, мышления после черепно-мозговых травм, инсульта, интоксикаций, эпилептического статуса, а также при астенических со-стояниях, хроническом утомлении, некоторых психических заболеваниях, при хронических нарушениях мозгового кровообращения.

Наиболее эффективен в этих случаях пирацетам: в начале курса лечения его назначают внутрь (до еды) в суточных дозах от 1,2 до 3,2 г (в капсулах или таблетках), затем переходят на поддерживающие дозы 0,8—1,6 г/сут.

Длительность курса от 2—3 нед. до 2—6 мес. и более.

В нетяжелых случаях на фоне хронического нарушения мозгового кровообра-

щения назначают в дополнение к основной терапии пикамилон, пиритинол, деа-нол.

При частых приступах эпилепсии, гиперкинезах, легких черепно-мозговых травмах — пантогам (пиритинол и деанол здесь противопоказаны).

2. Для выведения из коматозного состояния после травм головного мозга и интоксикаций, купирования абстинентных и делириозных синдромов при алко-голизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами.

Пирацетам вводят внутривенно или внутримышечно (20 % раствор в ампулах по 5 мл), начиная с 2—4 г/сут (2—4 ампулы), дозу быстро доводят до 4—6 г/сут.

После улучшения состояния больных переходят на пероральную терапию.

3. Детям при отставании в умственном развитии, задержке развития речи, плохой обучаемости, при олигофрении; в гериатрии — людям старших возрастных групп для улучшения памяти и поддержания работоспособности, при стар-ческом слабоумии (в составе комплексной терапии) — пирацетам, фенотропил, пантогам, пиритинол, деанол, цитиколин.

4. Здоровым людям в условиях воздействия неблагоприятных факторов (ги-поксии, гипертермии и пр.), в стрессовых ситуациях.

С профилактической целью для защиты мозга и поддержания умственной работоспособности назначают пирацетам в дозе 0,8—1,2 г внутрь однократно или повторно в обычных суточных дозах (по 0,4 3—4 раза в сутки).

Побочные эффекты.

Наиболее широкое применение в нашей стране получил пирацетам (ноотропил), он обычно хорошо переносится взрослыми и детьми при длительном лечении.

Лишь изредка отмечаются диспепсические расстройства и гиперактивация (раздражительность, нарушения сна).

Пиритинол отличается от пирацетама более выраженным активирующим действием и чаще вызывает бессонницу, раздражительность, повышенную возбудимость.

Пантогам, пикамилон, глицин, цитиколин существенных побочных эффектов не вызывают.

В настоящее время проводится широкий поиск ноотропных средств с разными механизмами действия (влияющих на системы ряда медиаторов/модуляторов и соответствующих рецепторов, на функцию ионных каналов и ионные токи, на тканевое дыхание, на синтез белков и их фосфорилирование и др.).

2. бета-лактамные АБ (пенициллины)

Доминирующее положение в медицинской практике сейчас принадлежит бета‑лактамным антибиотикам.

К бета‑лактамам относятся:

- пенициллины,

- цефалоспорины,

- монобактамы,

- карбапенемы

– вещества, имеющие в составе молекулы бета‑лактамный цикл.

Все бета‑лактамные антибиотики нарушают синтез микробной стенки и оказывают в основном бактерицидное действие на чувствительные к ним микроорганизмы.

Механизм действия бета‑лактамов связан с необратимым ингибированием фермента транспептидазы, обеспечивающего образование пептидных связей между отдельными цепями пептидогликанов – «кирпичиков», из которых строится прочная клеточная стенка бактерий. Бактерии с «недостроенными» клеточными стенками (оболочками) подвергаются саморазрушению (лизису).

Для макроорганизма эти антибиотики малотоксичны. Препараты разных групп различаются по спектру противомикробного действия, устойчивости к бета‑лактамазам и другим свойствам.