Глауцина гидрохлорид(глаувент) и тусупрекс (окселадина цитрат).

Шагом вперед в разработке противокашлевых препаратов явилось введение в практику глауцина (глаувента) – алкалоида растения Glaucinum flavum (мачок желтый).

По сравнению с алкалоидами опия он отличается более избирательным влиянием на кашлевой центр.

По силе действия (разовые дозы взрослым 20 – 40 мг) и терапевтической эффективности глауцин примерно равен кодеину и подавляет кашель при острых процессах у 70 – 80 % больных.

Существенным отличием является спазмолитическое действие на гладкомышечные клетки полых органов.

Глауцин не препятствует секреции бронхиальных желез и отхаркиванию, обладает умеренной противовоспалительной активностью и уменьшает отек слизистой бронхов.

В зависимости от характера процесса глауцин применяют либо короткими циклами (3 – 5 дней), либо более длительными – до 20 – 30 дней.

Привыкания к препарату не отмечено, как и лекарственной зависимости.

Глауцин обычно хорошо переносится взрослыми и детьми (старше 2 лет), в том числе с астматическим бронхитом, но у 2 – 4 % больных может вызывать сонливость, дисфорию, головокружение, слабость.

Тусупрекс (окселадин) и бутамират (синекод) подобно глауцину тормозят кашлевой центр, при этом не оказывают угнетающего влияния на дыхательный центр.

Тусупрекс назначают внутрь по 0,01 – 0,02 3 – 4 раза в день.

Возможны побочные эффекты: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, сонливость, ощущение утомления.

Бутамират, благодаря выраженному действию на кашлевой центр, местноанестезирующему действию на рецепторы легких и бронхов и дополнительному спазмолитическому эффекту при бронхоспазме, улучшает показатели спирометрии и газового анализа крови.

Выпускается в драже (5 мг), драже пролонгированного действия (20 мг), в каплях для приема внутрь (1 мл содержит 10 или 20 мг препарата).

Входит в состав комбинированного препарата «стоптуссин» (вместе с отхаркивающим средством гвайфенезином).

Назначают бутамират внутрь по 1 драже 3 – 4 раза в день, драже пролонгированного действия 2 раза в день, капли – по 10 – 20 капель 3 раза в день; «стоптуссин» – по 30 капель 3 раза в день (взрослому).

Выпускается раствор бутамирата в ампулах, который применяют для подавления кашля перед, во время и после оперативного вмешательства внутривенно по 10 – 20 мг (1 – 2 ампулы) или внутримышечно до 50 мг (5 ампул) в сутки.

Побочные эффекты возникают редко: сыпь, тошнота, понос, головокружение.

Либексин.

Источником кашлевого рефлекса является раздражение чувствительных окончаний вагуса слизистой трахеи и бронхов или верхнего гортанного нерва в стенке глотки.

Инициирующие факторы многочисленны: ацетилхолин, серотонин, гистамин и другие биологически активные вещества, скопление мокроты, инородные частицы, вдыхание раздражающих паров и газов и т. п.

Поэтому попытки фармакологического воздействия на афферентное звено рефлекса оправданы и могут реализоваться либо путем защиты слизистой оболочки (растительные отхаркивающие типа алтея, эфирные масла), либо за счет избирательного воздействия на чувствительные окончания.

Первый способ дает лишь незначительный противокашлевой эффект, тогда как второй оказался достаточно надежным.

Главным достоинством противокашлевых средств периферического действия (как ненаркотических) является принципиальное отсутствие опасности лекарственной зависимости.

К числу удачных из них относится препарат либексин.

При пероральном приеме действие его начинается спустя 30 – 40 мин и длится в пределах 4 – 5 ч (дольше, чем опиатов).

В дозах 100 – 200 мг на прием либексин позволяет контролировать кашель у 70 – 75 % больных, не вызывает запора и не повышает тонус бронхов.

Механизм противокашлевого эффекта сложен и включает:

а)местноанестезирующее действие (не уступает кокаину); б) спазмолитическое миотропное действие на бронхи (превосходит папаверин);

в) умеренное Nхолинолитическое действие на афферентные хеморецепторы бронхов и легких (содержат N_nхолинорецепторы).

Предполагают наличие у либексина не ярко выраженного, но избирательного влияния на кашлевой центр.

Препарат хорошо переносится взрослыми и детьми.

Назначают по 0,1 – 0,2 3 – 4 раза в день.

В заключение полезно суммировать основные подходы к лекарственной терапии острых и хронических заболеваний дыхательных путей на примере бронхитов (таблица).

Типовые лекарственные воздействия при бронхитах в порядке их важности и обязательности

Сравнительная характеристика

	Средства центрального действия		Средства периферического действия
	1. Опиоидные	2. Неопиоидные
Механизм действия	- Кодеин и этилморфин	- Тусупрекс	- Либексин
	Прямое угнетение кашлевого центра, наиболее сильное действие у этилморфина.		Блокаторы ирритатных рецепторов (местная анестезия)
	Угнетение ДЦ	Не угнетают ДЦ
	Вызывают зависимость.	Не вызывают зависимость.
Показания	Негнойный непродуктивный кашель при хроническом бронхите. Кашель связанный с опухолью бронхов.	Трахеиты, фарингиты, острые бронхиты, коклюш.	трахеит, бронхит, астма, плеврит и т.д. Бронхоскопия и бронхография (с атропином)
Побочные	Угнетение ДЦ (эмфизема, пневмония, бронхиальная астма). Ухудшение дренажной функции бронхов. Привыкание	Головокружения. Небольшая гипотензия. Тошнота.	Не токсичен.

Противопоказания:гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст и вроде как при заболеваниях, сопровождающихся выделением мокроты

4. Ответ: про диакарб