Диуретики с преимущественным действием на клубочек. (Эуфиллин, Теофиллин)

Относительно малоэффективны в качестве диуретиков производные ксантина, например эуфиллин.

Он нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора в проксимальных и дистальных канальцах.

Незначительно увеличивает выведение ионов калия.

Кислотно-основное состояние не изменяет.

Препарат влияет на сердечно-сосудистую систему подобно кофеину, который по химическому строению также относится к группе ксантинов.

В отличие от кофеина у него более выражено сосудорасширяющее действие.

Относительное значение в этой группе сохранил аминофиллин (эуфиллин) - комбинация алкалоида ксантина теофиллина с этилендиамином, придающим алкалоиду растворимость в воде.

Препарат обладает широким спектром фармакологической активности (бронхолитической, кардиостимулирующей, сосудорасширяющей), в котором собственно мочегонному действию отводится скромная роль.

Диуретический эффект аминофиллина связывают преимущественно с улуч-шением почечного кровотока и повышением объема клубочковой фильтрации.

Действие лучше выражено в том случае, когда задержка жидкости в организме обусловлена недостаточностью сердца, нарушениями общего и почечного кровообращения.

Мочегонный эффект проявляется при внутримышечном введении (1—2 мл 24 % раствора), но сильнее — при внутривенном (5—10 мл 2,4 % раствора медленно после разведения).

Внутривенный путь обычно предпочитают при оказании неотложной помощи (недостаточность кровообращения, застойные явления сердечного и почечного происхождения).

Дополнительное к кардиостимулирующему мочегонное действие оказывается полезным, поскольку разгружает сосудистое русло от избытка жидкости, чем облегчает работу сердца.

Эуфиллин оказывает слабое мочегонное действие (повышает экскрецию Na⁺ до 3 — 5 %):

• увеличивает кровоснабжение почек (усиливает сердечную деятельность и расширяет почечную артерию);

• стимулирует клубочковую фильтрацию (повышает почечный кровоток, в большей степени расширяет приносящую артериолу, чем выносящую);

• сокращает контакт нефроцитов с мочой, ускоряя ее продвижение по канальцам;

• тормозит реабсорбцию воды в нисходящем колене петли нефрона (способствует удалению ионов и мочевины из мозгового слоя почек через расширенные сосуды в кровоток, что уменьшает осмотический градиент между первичной мочой и интерстициальной жидкостью);

• подавляет реабсорбцию Na⁺ в проксимальных канальцах (цАМФ ингибирует симпорт Na⁺ — HCO₃^- в базальной мембране).

Эуфиллин принимают внутрь и вводят в вену при:

- недостаточности левого желудочка,

- артериальной гипертензии,

- нарушениях мозгового кровообращения,

- также комбинируют с мочегонными средствами, ухудшающими почечный кровоток.

Мочегонный эффект развивается через 15 — 30 мин и продолжается 2 — 3 ч.

Побочное действие эуфиллина при приеме внутрь

- диспепсические расстройства,

Побочное действие эуфиллина при введении в мышцы

- местная болезненность,

Побочное действие эуфиллина при быстром вливании в вену

- головокружение,

- головная боль,

- сердцебиение,

- тошнота,

- рвота,

- судороги,

- артериальная гипотензия.

При сенсибилизации к этилендиамину возникают эксфолиативный дерматит и лихорадка.

Назначение эуфиллина противопоказано при:

- значительной артериальной гипотензии,

- пароксизмальной тахикардии,

- экстрасистолии,

- стенокардии,

- инфаркте миокарда,

- эпилепсии.