Классификация транквилизаторов

А. По химической структуре

1). Производные бензодиазепина:

- диазепам (седуксен, реланиум, сибазон),

- хлордиазепоксид (элениум),

- оксазепам (тазепам, нозепам),

- мезапам (рутодель, нобриум, мезапам),

- тофизопам (грандаксин),

- гидазепам,

- альпразолам (альпракс, ксанакс),

- лоразепам (транксен),

- феназепам

2). Производные пропандиола:

- мепробамат (мепротан)

3). Производные оксазина:

- триоксазин

4). Производные хинуклидина:

- оксилидин

5). Производные циклооктадинов:

- амизил

6). Производные ГАМК:

- фенибут

7). Производные азапирона:

- буспирон

Б. По длительности действия

1). Короткого действия (Т_1/2 меньше 5 ч):

- тразопам,

- мидазолам

2). Препараты средней продолжительности действия (Т_1/2 5-20 ч):

- лоразепам,

- оксазепам,

- альпразолом

3). Препараты длительного действия (Т_1/2 более 20 ч):

- диазепам,

- феназепам

В. По силе действия

1). Мощные, ночные, тяжелые:

- феназепам,

- лоразепам

2). Дневные, слабые:

- тофизопам,

- триоксазин

Таблица 48. Транквилизаторы

Препарат		Коммерческие названия		Химическое строение	Пути введения	Т1/2, Ч	Особенности действия
ХЛОЗЕПИД {ХЛОРДИАЗЕПОКСИД)		НАПОТОН ЭЛЕНИУМ		Бензодиазепин	Внутрь, в мышцы, в вену	7 — 28	Оказывает анальгетическое, противоаритмическое и противогипоксическое действие, повышает аппетит, снижает тонус матки
СИБАЗОН (ДИАЗЕПАМ)		РЕЛАНИУМ СЕДУКСЕН		Бензодиазепин	Внутрь, в мышцы, в вену	48	Повышает порог болевой чувствительности, снижает АД, расширяет коронарные сосуды, оказывает противогипоксическое действие
АЛПРАЗОЛАМ		АЛЗОЛАМ КАССАДАН КСАНАКС ФРОНТИН		Бензодиазепин с триазоловым кольцом	Внутрь	12 — 15	Оказывает противотревожное действие в 10 раз сильнее сибазона, антидепрессант с тимолептическим эффектом (ингибирует МАО)
БРОМАЗЕПАМ		ЛЕКСОТАН		Бензодиазепин с пиридиновым кольцом	Внутрь	10 — 12
ЛОРАЗЕПАМ		ЛОРАФЕН МЕРЛИТ		Бензодиазепин	Внутрь, в мышцы, в вену	12 — 18
ФЕНАЗЕПАМ				Бензодиазепин	Внутрь, в мышцы, в вену	10 — 18	Обладает самым сильным седативным эффектом
ЭСТАЗОЛАМ		НУКТАНОЛ		Бензодиазепин с триазоловым кольцом	Внутрь	17	Оказывает антидепрессивное действие
Дневные транквилизаторы
ГИДАЗЕПАМ			Бензодиазепин с гидразиновой группой		Внутрь		Оказывает благоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему
ДИКАЛИЯ КЛОРАЗЕПАТ	ТРАНКСЕН		Бензодиазепин		Внутрь, под язык	48	Оказывает наиболее быстро наступающий противотревожный эффект, антидепрессивное действие, улучшает познавательную деятельность у больных неврозом, снижает АД
МЕЗАПАМ (МЕДАЗЕПАМ)	МЕЗАПАМ НОБРИТЕМ РУДОТЕЛЬ		Бензодиазепин		Внутрь	20 — 176	При бронхолегочных заболеваниях усиливает альвеолярную гиповентиляцию
ТОФИЗОПАМ	ГРАНДАКСИН		Модифицированный бензодиазепин		Внутрь	6 — 8	Оказывает наиболее выраженное активирующее действие, расширяет коронарные сосуды
МЕБИКАР			Производное октандиона		Внутрь		Снижает влечение к табаку

К постоянно расширяющемуся классу анксиолитических средств относятся препараты разной химической структуры, с разным механизмом действия.

Однако основными, наиболее важными и многочисленными на сегодняшний день являются производные бензодиазепина.

Схема 11.2. Основные пути метаболизма бензодиазепинов.

Бензодиазепины по спектру действия существенно различаются между собой,некоторые препараты были рассмотрены ранее как снотворные средства (нитразепам, мидазолам и др.); другие — в группе средств купирования судорог (диазепам), противоэпилептических (клоназепам), антиспастических средств (феназепам, диазепам).

Общим свойством всех анксиолитиков является наличие у них анксиолити-ческого, или противотревожного, действия.

Различная выраженность последнего и сопутствующих эффектов позволяет разделить анксиолитики на две группы:

1) «большие» (сильные), обладающие наиболее быстрым, надежным и ярким противотревожным и седативным действием, как правило, отрицательно влияющие на скорость и точность психомоторных реакций, тонкую координацию движений, умственную и физическую работоспособность;

2) «малые» (дневные), обладающие избирательным противотревожным действием, слабой седативной активностью; они оказывают минимальное влияние на умственную и физическую работоспособность, точность и скорость психомоторных реакций