Хроническое отравление наркотическими анальгетиками

Большинство наркотических анальгетиков включены Международной Конвенцией о наркотиках в разряд наркотических средств, находящихся под строгим контролем.

На них распространяются особые правила назначения, выписывания в рецептах, учета, хранения, транспортировки и отчетности, определенные приказами Министерства здравоохранения и социального развития России.

Группу риска для формирования зависимости составляют пациенты с хронической болью, не угрожающей развитием тяжелых осложнений (головная боль, боль в спине, периферическая нейропатия).

Наиболее опасны героин и синтетическое средство a-метилфентанил (его наркогенный потенциал в 600 раз выше, чем у морфина).

Героином по весу в 2 раза дороже золота.

Героин представляет собой диацетилморфин.

Он подвергается деацетилированию в двух последовательных реакциях.

В крови образуется 6-моноацетилморфин при участии псевдохолинэстеразы плазмы и ацетилхолинэстеразы эритроцитов.

Вторую реакцию деацетилирования, в которой образуется морфин, катализирует только ацетилхолинэстераза эритроцитов.

Период полуэлиминации героина в крови составляет 3 мин.

Наркомания характеризуется психической, физической зависимостью и привыканием.

Возникновение зависимости от опиоидных анальгетиков потенциально воз-можно у каждого человека, если препараты принимаются длительно.

У тех лиц, иу которых морфин при первых же приемах дает эйфорию и приятные субъективные ощущения, наркомания развивается легко.

Напротив, у лиц с отрицательной эмоциональной реакцией на препарат (тошнота, рвота, головокружение и др.) зависимость развивается редко.

Во многих случаях этой наркомании повинны медицинские работники, порой назначающие опиоидные анальгетики слишком щедро, без достаточных оснований и контроля и допускающие хищения препаратов.

Особенно опасна и разрушительна наркомания у детей.

Жизнь состоявшегося наркомана убога и коротка.

В первое время наркоманы еще сохраняют работоспособность и практически ведут обычный образ жизни.

По мере прогрессирования болезни психика резко изменяется.

Они становятся нервными и раздражительными, воля слабеет, теряется инициатива, чувство долга и собственного достоинства.

Больные становятся вялыми.

Круг их интересов ограничивается лишь добыванием наркотика.

Физические силы истощаются, работоспособность падает, нарушается сон.

Отмечаются расстройство кожной чувствительности, усиление потоотделения, тахикардия и другие вегетативные сдвиги.

Потеря аппетита ведет к быстрому исхуданию (кахексия).

После введения опиоида пристрастившийся к нему человек испытывает приятное чувство, сходное с тем, которое возникает при приеме алкоголя.

Он оживлен, глаза блестят, движения и речь быстрые.

Настроение повышено, человек становится веселым, словоохотливым, смелым.

Эта фаза эйфории у наркомана гораздо ярче и длительнее, чем у человека, впервые принявшего опиат (см. рис. 15).

Снотворная фаза у наркомана кратковременна.

Характерной особенностью опиоидной наркомании является крайне выраженная и мучительная для больного фаза абстиненции.

Лишение наркомана привычного наркотика вызывает тяжелые изменения психики, функций внутренних органов.

Больные резко возбуждены, стонут, кричат, пытаются любыми путями достать наркотик.

Иногда в фазе абстиненции возникает коллапс.

Инъекция морфина или его заменителя тотчас же снимает симптомы абстиненции.

Таким образом, если в начале наркомании прием наркотика осуществляется ради получения эйфории (психическая зависимость), то в дальнейшем главной целью применения опиата становится снятие абстиненции (физическая зависимость от наркотика).

Параллельно с развитием наркомании появляется привыкание к препарату.

Для получения соответствующего эффекта наркоман вынужден вводить себе все возрастающие дозы морфина или его заменителя.

Описаны случаи, когда наркоманы вводили себе по 10,0—14,0 морфина при обычной смертельной дозе 0,3.

Зависимость от морфина может удовлетворяться любым препаратом этой группы.

Среди опиоидных препаратов самым опасным в смысле развития зависимости является героин.

Производство и применение последнего запрещено законом.

Терапия наркоманов осуществляется психиатрами, стойкое излечение достигается далеко не всегда.

Эйфория обусловлена стимулирующим влиянием наркотических анальгетиков на µ-опиоидные рецепторы и освобождением дофамина в структурах головного мозга, участвующих в формировании положительных эмоций (кора больших полушарий, полосатое тело, гиппокамп, амигдала, гипоталамус).

Для морфиновой эйфории характерны

- исчезновение неприятных переживаний,

- переключение на приятные размышления и ощущения.

Желание испытать эйфорию и возникающая после отмены наркотических анальгетиков депрессия приводят к психической зависимости.

Физическую зависимость связывают с глубоким вмешательством наркотических анальгетиков в метаболизм медиаторов головного мозга.

На этапе физической зависимости отмена наркотических анальгетиков сопровождается абстинентным синдромом по типу синдрома отдачи.

Ранние признаки абстинентного синдрома следующие (появляются через 5 — 7 дней после отмены):

• страстное желание принимать наркотическое средство;

• усталость, раздражительность, бессонница, тревога, дисфория;

• спонтанная боль, атаксия, частое дыхание, гипертермия;

• зевота, тошнота, рвота, диарея;

• расширение зрачков;

• потливость, пилоэрекция («гусиная кожа»);

• артериальная гипертензия.

Спустя 6 мес. после прекращения приема наркотических анальгетиков сохраняются тревога, бессонница, дыхательные расстройства.

Привыкание (толерантность) позволяет переносить 0,25 — 0,5 г морфина без симптомов острого отравления.

Бупренорфин, буторфанол, налбуфин, пентазоцин вызывают лекарственную зависимость значительно реже, чем полные агонисты опиоидных рецепторов, трамадол обладает минимальным наркогенным потенциалом.

Механизмы привыкания связаны с нарушением обмена опиоидных пептидов и десенситизацией опиоидных рецепторов.

При повторных приемах анальгетиков образуются антитела против опиоидных пептидов, уменьшается их выделение по принципу отрицательной обратной связи.

Опиоидные рецепторы подвергаются фосфорилированию при участии протеинкиназ.

Фосфорилированные рецепторы связываются с белком цитозоля аррестином, затем этот комплекс присоединяет белок динамин и перемещается в углубления клеточной мембраны, покрытые белком клатрином.

Углубления отшнуровываются от мембраны и превращаются в эндосомы.

Такие интернализованные опиоидные рецепторы могут восстанавливать активность и возвращаться на мембраны, но чаще подвергаются протеолизу в лизосомах.