
- •Билет 1
- •I. Препараты обратимого действия
- •II. Препараты необратимого действия
- •Третичные амины
- •Четвертичные амины
- •Фосфорорганические соединения (фос).
- •Острое отравление фос
- •Неотложная помощь при интоксикации фос:
- •3.Пути введения и выведения лекарственных веществ из организма ( лечебное и токсическое значение) Энтеральные пути введения
- •Парентеральные пути введения
- •Почечная экскреция
- •Другие пути экскреции
- •Билет 2
- •1.Мочегонные средства (антагонисты альдостерона и ингибиторы карбоангидразы) Физиологические основы мочеобразования и возможные механизмы действия диуретиков.
- •Типы транспорта веществ в почках
- •1. Пассивная диффузия
- •2. Активная диффузия в базальной мембране нефроцитов
- •Классификация диуретиков
- •По характеру мочегонного эффекта:
- •Диуретики с преимущественным действием на клубочек. (Эуфиллин, Теофиллин)
- •Диуретики с преимущественным действием на проксимальный каналец. Осмотические диуретики(Маннит, Мочевина)
- •Ингибиторы карбоангидразы. (Диакарб)
- •Диуретики, действующие на восходящую часть петли Генле («петлевые» диуретики)
- •Диуретики, действующие на начальную часть дистального канальца.
- •Тиазидные диуретики. Гидрохлоритизид (Гипотиазид, Дихлотиазид), Циклометиазид.
- •Тиазидоподобные диуретики. Оксодолин, Клопамид, Индапамид
- •Диуретики с преимущественным действием на конечную часть дистального канальца и собирательные трубки (калийсберегающие диуретики).
- •Конкурентные антагонисты альдостерона. Спиронолактон (Верошпирон).
- •Блокаторы натриевых каналов. Триамтерен, Амилорид.
- •2.Противогрибковые средства
- •Характеристика грибковых заболеваний
- •Классификация противогрибковых препаратов.
- •Механизм действия противогрибковых препаратов.
- •Антибиотики полиеновой структуры.
- •Амфотерицин в.
- •Нистатин.
- •Натамицин (пимафуцин)
- •Производные имидазола.
- •Гризеофульвин.
- •Аллиламины тербинафин (ламизил) и нафтифин (экзодерил)
- •Эхинокандины Каспофунгин (кансидас) и микафунгин (микамин)
- •Аморолфин (лоцерил)
- •Циклопирокс (батрафен)
- •Хлорнитрофенол (нитрофунгин)
- •3.Определение фармакологии, место среди других наук.
- •Билет 3
- •Ацеклидин.
- •2.Противотуберкулезные средства Туберкулез вызывают микобактерии туберкулеза. Классификация:
- •Билет 4
- •Стадия возбуждения:
- •2. Стадия угнетения:
- •Платифиллина гидротартрат.
- •Метацин.
- •Средства при бронхоспазме
- •Адреналина гидрохлорид
- •Билет 5.
- •Никотин.
- •Лобелина гидрохлорид.Цититон.
- •Взаимосвязь между химическим строением и антибактериальным действием сульфаниламидных препаратов.
- •Механизм действия.
- •Классификация сульфаниламидных препаратов по химическому строению.
- •Производные алифатического ряда:
- •3. Производные ароматического ряда
- •Классификация сульфаниламидных препаратов по спектру действия.
- •По продолжительности действия:
- •В зависимости от растворимости, всасываемости и применения.
- •Фармакокинетические показатели сульфаниламидных препаратов.
- •Фармакологическая характеристика сульфаниламидных препаратов
- •Принципы лечения сульфаниламидными препаратами.
- •Побочные эффекты.
- •1. Действие на цнс.
- •2. Действие на функцию щитовидной железы.
- •3. Действие на систему крови.
- •4. Действие на сердечно-сосудистую систему.
- •5. Действие на почки.
- •8. Аллергические реакции.
- •Взаимодействие сульфаниламидных препаратов с другими антимикробными препаратами.
- •Сульфаметоксазол с триметопримом («Ко-тримоксазол», «Бисептол», «Бактрим»)
- •Производные алифатического ряда Сульфацил-натрий.
- •Уросульфан.
- •Производные ароматического ряда. Сульфапиридазин.
- •Сульфадимезин.
- •Сульфадиметоксин.
- •Билет 6
- •Бензогексоний.
- •Арфонад.
- •Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия).
- •Миорелаксанты деполяризующего действия.
- •Дитилин.
- •Миорелаксанты антидеполяризующего действия.
- •1) Препараты окситоцина
- •2) Препараты вазопрессина
- •Окситоцин (вводят в/м, в/в)
- •Вазопрессин
- •7 Билет
- •Классификация адренергических средств.
- •Адреналина гидрохлорид
- •Влияние на сердце
- •Влияние на метаболизм
- •Норадреналина гидротартрат.
- •Отличия норадреналина гидротартрата от адреналина.
- •Особенности действия нафтизина и галазолина.
- •Изадрин
- •Добутамин
- •Сальбутамол
- •Симпатомиметики ( адреномиметики непрямого действия).
- •Классификация
- •Отхаркивающие средства (секретомоторные).
- •Средства рефлекторного действия (препараты лекарственных растений, бензоат натрия).
- •Средства резорбтивного действия (калия иодид).
- •Билет 8
- •2. Средства, блокирующие нейрональные кальциевые каналы т-типа.
- •3.Средства, усиливающие тормозные гамКергические влияния вЦнс.
- •Клиническая классификация противоэпилептических средств
- •Последовательность (ранжирование) выбора пэс в зависимости от типа эпилептического припадка (препараты 1, 2, 3-го выбора и т. Д.)
- •2.Фибринолитические и антифибринолитические средства Фибринолиз – процесс растворения тромба
- •Фибринолитические средства.
- •Классификация фибринолитические средств
- •Фибринолизин (плазмин)
- •Активаторы профибринолизина (плазминогена).
- •Фибринспецифические тромболитические средства — активаторы плазминогена
- •Ингибиторы фибринолиза.
- •Синтетические ингибиторы фибринолиза.
- •Ингибиторы фибринолиза животного происхождения.
- •Классификация
- •Средства влияющие на ионные каналы
- •Донаторы окиси азота
- •Миотропные вазодилататоры
- •1. Средства, влияющие на ионные каналы (миотропные вазодилататоры непрямого действия):
- •2. Донаторы окиси азота (n0).
- •3. Препараты с разным механизмом действия. Блокаторы кальциевых каналов (бкк)
- •Активаторы калиевых каналов
- •Донаторы окиси азота (nо)
- •Препараты с разным механизмом действия (миотропные вазодилататоры прямого действия)
- •Билет 9
- •Классификация адреноблокирующих средств.
- •Анаприлин
- •Кардиоселективные β1-адреноблокаторы
- •Классификация:
- •Препараты хлора.
- •(Хлоргексидина глюконат, гибитан, манусан, себидин, хибитан)
- •«Себидин»
- •Препараты йода.
- •Раствор йода спиртовой.
- •Органические препараты йода.
- •Йодофоры
- •Йодоформ
- •Йодинол
- •Препараты фтора.
- •Билет 10
- •Классификация:
- •Тропафен
- •Празозин
- •Тамсулозин
- •Доксазозин
- •2.Препараты водорастворимых витаминов
- •Классификация
- •3.Принципы антибиотикопрофилактики
- •Билет 11
- •Классификация нейролептиков
- •2). Сильные блокаторы d2-рецепторов, слабо или умеренно блокирующие также серотониновые с2α-рецепторы и α1-адренорецепторы
- •3). Поливалентные седативные нейролептики
- •4). Нейролептики, практически в равной степени блокирующие d2-с2α-рецепторы (в несколько большей степени последние) и слабее – α1-адренорецепторы
- •5). Атипичные поливалентные нейролептики, подобно препаратам третьей группы не дифференцированно блокирующие большинство рецепторов в цнс
- •Сравнительная степень блокирующего действия нейролептиков на рецепторы мозга
- •Механизм действия нейролептиков.
- •Центральные и периферические эффекты нейролептиков Антипсихотическое действие
- •Психоседативное действие
- •Влияние на вегетативные функции Гипотермическое действие
- •Противорвотное действие
- •Ортостатическая гипотензия
- •Влияние на сердечную деятельность
- •Изменение секреции гормонов
- •Блокада м-холинорецепторов
- •Влияние на моторику
- •Выраженность седативного и антипсихотического действия нейролептиков, дозы и аминазиновые эквиваленты
- •3. Некоторые пограничные состояния: психопатии, повышенная возбудимость, агрессивность, нарушения поведения у детей, подростков, пожилых людей.
- •4. Тошнота и рвота центрального происхождения, икота.
- •5. Травматический и ожоговый шок
- •Побочные эффекты нейролептиков.
- •Производные фенотиазина
- •Производное бутирофенона
- •Антипсихотические нейролептики — дофаминоблокаторы
- •1. Производные фенотиазина с пиперазиновым радикалом
- •2. Производное бутирофенона
- •3. Производные замещенного бензамида сульпирид
- •Атипичные нейролептики
- •Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
- •Эффекты иАпф, связанные с подавлением активности плазменной рас:
- •Эффекты иАпф, связанные с подавлением активности тканевой рас:
- •Блокаторы рецепторов аii
- •Билет 12
- •Классификация болеутоляющих средств.
- •1). Классификация по химическому строению
- •2). Классификация по взаимодействию с опиоидными рецепторами (о.Р.)
- •Механизм действия опиоидных (наркотических) анальгетиков.
- •Морфина гидрохлорид.
- •Влияние на цнс Кора больших полушарий
- •Гипоталамус и железы внутренней секреции
- •Средний мозг
- •Продолговатый мозг Дыхательный центр
- •Центр блуждающего нерва
- •Рвотный центр
- •Сосудодвигательный центр
- •Спинной мозг
- •Влияние на сердечно-сосудистую систему
- •Влияние на органы с гладкой мускулатурой
- •Острое и хроническое отравление. Меры помощи.
- •Хроническое отравление наркотическими анальгетиками
- •Омнопон.
- •Промедол.
- •Фентанил.
- •Понятие о нейролептанальгезии.
- •Пентазоцин.
- •Бупренорфин.
- •Буторфанол.
- •Привыкание, лекарственная зависимость.
- •Профилактика и принципы лечения наркоманий.
- •Препараты ртути.
- •Препараты серебра. Серебра нитрат. Обладают противомикробным, вяжущим, противовоспалительным и прижигающим действием.
- •Препараты меди. Меди сульфат.
- •Препараты цинка. Цинка сульфат.
- •Цинка оксид (цинка окись, деситин)
- •Растворы для внутреннего применения
- •Билет 13
- •Транквилизаторы (лат. Tranquillium - спокойствие, покой), или Анксиолитики (лат. Anxius - тревожный, полный боязни, охваченный страхом, греч. Lysis - растворение)
- •Классификация транквилизаторов
- •1). Мощные, ночные, тяжелые:
- •2). Дневные, слабые:
- •Механизм действия транквилизаторов.
- •Основные фармакологические эффекты транквилизаторов:
- •Показания и противопоказания к применению транквилизаторов.
- •Побочные эффекты транквилизаторов.
- •Раствор перекиси водорода.
- •Калия перманганат.
- •Метиленовый синий
- •Этакридина лактат.
- •Бриллиантовый зеленый.
- •Формалин
- •Гексаметилентетрамин
- •Раствор формальдегида.
- •Спирт этиловый.
- •Билет 14
- •1. Формы рецептурных бланков и правила их оформления
- •2. Лекарственная зависимость (физическая и психическая). Медицинские и социальные аспекты борьбы с наркоманиями.
- •Билет 15
- •Классификация противопаркинсонических средств
- •1.Адренергические вещества:
- •2. Агонисты имидазолиновых рецепторов:
- •Адренергические вещества.
- •Клофелин (Клонидин, Гемитон, Катапресан)
- •Гуанфацин (Эстулик)
- •Метилдопа (Альдомет, Допегит) (l-изомер)
- •Агонисты имидазолиновых рецепторов.
- •3.Противокашлевые средства Вещества, способные угнетать кашлевой рефлекс в центральном звене или за счет воздействия на чувствительные окончания в дыхательных путях.
- •Кодеин (метилморфин) и Этилморфина гидрохлорид (дионин).
- •Глауцина гидрохлорид(глаувент) и тусупрекс (окселадина цитрат).
- •Либексин.
- •Билет 16
- •Ганглиоблокирующие средства Пентамин, Бензогексоний, Гигроний.
- •Симпатолитики Гуанетдин (октадин), Резерпин.
- •Лабеталол.
- •Мерказолил.
- •Органопрепараты
- •Билет 17
- •Классификация ноотропных средств
- •Актопротекторы
- •Пенициллины.
- •Цефалоспорины.
- •Карбапенемы.
- •Классификация
- •В зависимости от консистенции:
- •В зависимости от места изготовления:
- •В зависимости от дозы:
- •Билет 18
- •Билет 19
- •Ингибиторы соляной кислоты и пепсиногена.
- •Холинолитические средства.
- •H2‑антигистаминные средства.
- •Ингибиторы протонной помпы.
- •Простагландины.
- •2.Препараты гормонов женских половых желез . Лекарственные средства для контрацепции.
- •Классификация женских половых гормонов
- •1. Содержащие э с т р о г е н и п р о г е с т и н:
- •Эстрогенные препараты
- •Антиэстрогенные средства.
- •Гестагенные (прогестагенные) и антигестагенные препараты
- •Антигестагенные средства
- •Гормональные контрацептивные средства.
- •Классификация гормональных контрацептивных препаратов:
- •1. Комбинированные эстроген‑гестагенные препараты:
- •2. Гестагенные препараты:
- •Билет 20
- •Билет вроде 21
- •1.Лс растительного происхождения (настои, отвар, настойка, экстракт)
- •Настойки
- •Микстуры
- •Новогаленовые препараты
- •2.Противотуберкулезные средства
- •Классификация По активности
- •По происхождению
- •1 Группа
- •Механизм действия
- •Побочные эффекты
- •2 Группа
- •Фармакологический эффект: бактериостатический
- •Фармакологический эффект: бактерицидный
- •3 Группа
- •Фармакологический эффект: бактериостатический
- •Классификация:
- •Противопоказания
- •Побочное действие
- •Билет 22
- •Билет 23
- •3.Виды действия лекарственных веществ По локализации фармакологических эффектов:
- •Билет 24
- •1.Жирорастворимые витамины
- •Классификация
- •2.Антикоагулянты Антикоагулянты
- •Антикоагулянты прямого действия.
- •Антикоагулянты непрямого действия
- •3.Мягкие лекарственные формы
- •Накожные (трансдермальные) терапевтические системы
- •Задача про бисептол Билет 25
- •1. Производные бензодиазепина
- •2.Производные других хим групп ( т.Е. Циклопирролона)
- •3.Производные барбитуровой кислоты
- •Слабительные, размягчающие каловые массы.
- •Слабительные, увеличивающие объем химуса.
- •Слабительные, раздражающие рецепторы кишечника.
- •Классификация:
- •Макролиды.
- •Билет 26
- •Таблетки
- •Капсулы
- •Классификация
- •Препараты тромбина.
- •Фибриноген.
- •Факторы свертывания VIII и IX
- •Препараты витамина k.
- •Классификация
- •1) Средства, применяемые для лечения кишечных гельминтозов
- •2) Средства, применяемые для лечения внекишечных гельминтозов
- •Билет 27
- •4). Производные пиперидина:
- •Психомоторные стимуляторы
- •Влияние на нейрофизиологические процессы Повышение бодрствования мозга
- •Повышение змоционально-мотивационного реагирования
- •Оживление движений
- •Влияние на психофизиологические процессы
- •Препараты психомоторных стимуляторов Производные фенилалкиламина
- •Производные сиднонимина
- •Производные ксантина
- •Препараты гормонов передней и средней доли гипофиза.
- •Препараты гормонов передней доли гипофиза и их фармакологические эффекты
- •Билет 28
- •Анальгетическое действие.
- •Противовоспалительное действие.
- •Жаропонижающее действие.
- •Показания к применению неопиоидных анальгетиков.
- •2. Послеоперационные боли средней интенсивности.
- •5. Миозиты, невралгии, радикулиты.
- •6. Болевой синдром при спазме мочевыводящих, желчевыводящих путей (колики), панкреатите.
- •8. Гиперпиретические состояния (лихорадка) при инфекционных заболевани-
- •Побочные эффекты и осложнения.
- •Противопоказания к применению
- •Билет 29
- •30 Билет
- •1.Слабительные средства , вызывающие изменение объема химуса и механическое раздражение рецепторов слизистой кишечника
- •Классификация
- •3.Противовирусные средства Классификация :
- •Билет 31
- •1) Средства, стимулирующие образование желчи (холеретики)
- •2) Средства, способствующие выведению желчи (холекинетики)
- •Холеретики Холензим
- •Холосас
- •Оксафенамид
- •Магния сульфат
- •3.Жидкие лекарственные формы из растительного сырья ( настои, отвары, настойки, экстракты)
Оглавление
Билет 1 6
Третичные амины 7
Четвертичные амины 7
ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ ФОС 10
БИЛЕТ 2 21
Типы транспорта веществ в почках 28
1. Пассивная диффузия 28
29
2. Активная диффузия в базальной мембране нефроцитов 29
По характеру мочегонного эффекта: 31
БИЛЕТ 3 95
Билет 4 106
Потенцированный наркоз 114
Вестибулярные расстройства 115
Аритмии 115
Хроническая обструктивная болезнь легких 115
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки 116
Спазм гладкой мускулатуры 116
Местное действие на глаз 118
Резорбтивное действие 120
Влияние на ЦНС 120
ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ 123
Билет 5. 128
Фармакологическая характеристика сульфаниламидных препаратов 145
Препараты 145
Ацетилирование 145
БИЛЕТ 6 156
ПРИМЕНЕНИЕ МИОРЕЛАКСАНТОВ 184
ОСЛОЖНЕНИЯ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ МИОРЕЛАКСАНТОВ 185
БОТУЛИНИЧЕСКИЙ ТОКСИН 187
Ботулинический токсин (ботулотоксин) является своеобразным миорелаксантом, так как при введении в мышцы вызывает локальный вялый паралич. 187
Возможно подобрать дозу ботулинического токсина, в которой он приводит к расслаблению скелетных мышц, уменьшению или полному регрессу патологической мышечной активности, но существенно не влияет на выполнение активных движений. 187
Механизм миорелаксирующего действия ботулинического токсина обусловлен нарушением выделения ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах. 187
Его тяжелая цепь связывается с пресинаптической мембраной. 187
Легкая цепь, проявляя свойства цинкзависимой протеазы (эндопептидаза), вызывает лизис белков, осуществляющих контакт синаптических везикул с пресинаптической мембраной. 187
В результате нарушается выделение ацетилхолина в синаптическую щель к Н-холинорецепторам скелетных мышц. 187
Выделение трофических факторов, депонированных совместно с ацетилхолином, не нарушается, поэтому даже при повторных инъекциях ботулинического токсина не развивается атрофия скелетных мышц. 187
Ботулинический токсин также снижает возбудимость мотонейронов спинного мозга и двигательных центров головного мозга. 187
В ЦНС он проникает ретроградным аксональным транспортом после захвата через пресинаптическую мембрану нервно-мышечных синапсов. 187
Кроме того, ботулинический токсин влияет на спинной мозг, изменяя афферентную импульсацию из расслабленных скелетных мышц. 187
В состав препаратов ботулинического токсина входят макромолекулы гемагглютинина. 187
Последний предохраняет токсин от протеолитического воздействия пепсина желудочного сока, но не повышает токсичность при парентеральном введении. 187
Кристаллический порошок ботулинического токсина (препараты БОТОКС, ДИСПОРТ) перед инъекцией в мышцы растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида. 187
При блефароспазме и гемифациальном спазме допустимо введения ботулотоксина под кожу. 187
Дозу препаратов выбирают в зависимости от объема и массы поврежденных мышц и желаемой степени их расслабления. 187
Точность введения ботулинического токсина в глубокие или мелкие мышцы контролируют методом электромиографии. 187
Ботокс в 3 — 5 раз активнее, чем диспорт. 187
Ботулинический токсин А применяют при следующих спастических состояниях поперечно-полосатой мускулатуры: 187
- блефароспазме (насильственные сокращения периокулярной лицевой мускулатуры); 187
- оромандибулярной дистонии (дистонические закрывание или открывание рта с нарушением жевания и речи); 187
- спастической дисфонии при дистонии гортани; 187
- гемифациальном спазме (сокращение мускулатуры половины лица); 187
- спастической кривошее; 187
- спастичности при детском церебральном параличе, рассеянном склерозе, инсульте, травмах головного и спинного мозга, нейродегенеративных заболеваниях; 188
- писчем спазме; 188
- треморе; 188
- дисфагии, обусловленной изолированным повышением тонуса сфинктера пищевода; 188
- первичном локальном гипергидрозе (потовые железы получают холинергическую иннервацию). 188
Улучшение после терапии ботулиническим токсином наступает у 70 — 90% пациентов. 188
У них уменьшается боль, предупреждается формирование контрактур, подвывихов суставов, укорочения конечностей. 188
По данным электромиографии, тонус мышц начинает снижаться через 24 — 72 ч, но субъективное улучшение развивается только спустя 7 — 10 дней после инъекции. 188
Лечебный эффект можно усилить с помощью электростимуляции скелетных мышц. 188
Действие ботулинического токсина сохраняется на протяжении 2 — 6 мес, пока не сформируются новые нервно-мышечные синапсы. 188
Отсутствие терапевтического действия ботулинического токсина типа А обусловлено его инактивацией антителами. 188
Побочные эффекты имеют местный характер и проявляются избыточным расслаблением мышц, расположенных близко к месту инъекции, а также изменениями на коже и болью. 188
Они спонтанно проходят в течение нескольких дней. 188
Больные субъективно могут ощущать общую слабость. 188
В мышцах, расположенных дистальнее места инъекции, уменьшаются размеры мышечных волокон, но клинически это не проявляется. 188
У части пациентов с блефароспазмом ботулинический токсин вызывает конъюнктивит, кератит, птоз, боль в месте инъекции, слезотечение или сухость глаза. 188
При применении ботулинического токсина по поводу спастической кривошеи в 3 — 5 % случаев возникают выраженная слабость мышц шеи и дисфагия. 188
Не исключена опасность аллергических реакций. 188
Препараты ботулинического токсина типа А противопоказаны при миастении, невральной амиотрофии, боковом амиотрофическом склерозе, лечении антибиотиками группы аминогликозидов, беременности. 188
Грудное вскармливание необходимо прекратить на два дня после инъекции. 188
7 билет 195
Местное действие 200
Резорбтивное действие 201
Влияние на артериальное давление 202
Влияние на органы с гладкой мускулатурой 204
Влияние на ЦНС 205
Применение резорбтивных эффектов 207
Местное действие 236
Резорбтивное действие 236
Влияние на ЦНС 236
Влияние на сердечно-сосудистую систему, органы с гладкой мускулатурой и метаболизм 236
Применение резорбтивных эффектов 237
Билет 8 249
Фибринспецифические тромболитические 269
средства — активаторы плазминогена 269
билет 9 293
Антиангинальное действие 299
Противоаритмическое действие 302
Гипотензивное действие 302
Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов 305
Кардиоселективные β1-адреноблокаторы 308
Билет 10 323
Фармакологическое действие алкалоидов спорыньи обусловлено их свойствами частичных агонистов и антагонистов адренорецепторов, рецепторов дофамина, серотонина и триптамина (активация рецепторов триптамина приводит к спазму сосудов и кишечника). 327
Хроническое отравление алкалоидами спорыньи (эрготизм), возникающее при употреблении в пищу зараженного ржаного хлеба, протекает в судорожной форме («злые корчи») или в виде гангрены конечностей («Антонов огонь»). 327
В Средние века больные совершали паломничество для поклонения Святому Антонию Падуанскому и во время длительного путешествия в Падую могли исцеляться, питаясь в дороге незараженным спорыньей хлебом. 327
Эрготамин обладает низкой биодоступностью (1 %) из-за выраженной пресистемной элиминации; 90% дозы выводится в виде метаболитов с желчью. 327
Период полуэлиминации составляет около 2 ч, хотя вызываемый эрготамином спазм сосудов длится 24 ч. 327
Дигидроэрготамин подвергается пресистемной элиминации еще быстрее, чем эрготамин. 327
Дигидрированные алкалоиды спорыньи отличаются от естественных: 327
- более выраженным α-адреноблокирующим эффектом, 327
- отсутствием стимулирующего влияния на миометрий (небеременной матки), 327
- меньшим сосудосуживающим действием 327
- более низкой токсичностью. 327
Уменьшает в крови содержание атерогенных фракций липидов — липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и холестерина, повышает коэффициент липопротеины высокой плотности/общий холестерин. 336
Не влияет на метаболизм глюкозы и мочевой кислоты. 336
Терапия празозином сопровождается развитием ранней (через 3 — 4 дня) и поздней (через 1 — 2 нед.) толерантности к гипотензивному эффекту. 336
Механизм толерантности — ухудшение кровотока в почках с увеличением объема циркулирующей крови. 336
Празозин хорошо всасывается из кишечника, однако его биодоступность составляет 50 — 70%. 336
Корреляция между концентрацией в крови и гипотензивным эффектом отсутствует. 336
Основная часть празозина преобразуется в активные метаболиты, экскретируемые с желчью. 336
Период полуэлиминации — 1 — 3 ч. 336
Один из метаболитов действует в течение 48 ч. 336
Гипотензивный эффект празозина развивается через 2 — 3 ч после приема внутрь и продолжается на протяжении 10 ч. 336
При курсовом назначении стабильное снижение АД наступает через 2 — 3 дня и сохраняется несколько дней после отмены (действуют активные метаболиты). 336
ДОКСАЗОЗИН применяют для консервативной терапии доброкачественной аденомы предстательной железы. 337
Этот препарат улучшает динамику мочеиспускания, блокируя α1-адренорецепторы шейки мочевого пузыря, задней уретры и предстательной железы. 337
Доксазозин и теразозин: 337
- снижают АД без рефлекторной тахикардии и эффекта первой дозы, 337
- уменьшают в крови содержание атерогенных фракций липопротеинов, 337
- увеличивают количество липопротеинов высокой плотности и тканевого активатора плазминогена, 337
- тормозят синтез коллагена в сосудистой стенке и агрегацию тромбоцитов. 337
- способствуют регрессу гипертрофии левого желудочка. 337
Гипотензивное действие сохраняется 24 ч. 337
Альфузозин и тамсулозин оказывают слабое влияние на сердечно-сосудистую систему. 337
Общие показания α-адреноблокаторов 338
Билет 11 341
Антипсихотическое действие 349
Психоседативное действие 352
Влияние на вегетативные функции 353
Влияние на моторику 356
Антипсихотические нейролептики — дофаминоблокаторы 368
Атипичные нейролептики 370
Ингибиторы ангиотензинпревращающего 382
фермента 382
Эффекты иАПФ, связанные с подавлением активности плазменной РАС: 388
Эффекты иАПФ, связанные с подавлением активности тканевой РАС: 389
Билет 12 400
ВЛИЯНИЕ НА ЦНС 410
Кора больших полушарий 410
Гипоталамус и железы внутренней секреции 411
Средний мозг 411
Продолговатый мозг 411
Дыхательный центр 411
Спинной мозг 413
ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ 414
ВЛИЯНИЕ НА ОРГАНЫ С ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРОЙ 415
ХРОНИЧЕСКОЕ ОТРАВЛЕНИЕ НАРКОТИЧЕСКИМИ АНАЛЬГЕТИКАМИ 425
Билет 13 442
Транквилизаторы (лат. tranquillium - спокойствие, покой), или Анксиолитики (лат. anxius - тревожный, полный боязни, охваченный страхом, греч. lysis - растворение) 443
билет 14 473
Билет 15 479
Билет 16 506
Билет 17 531
К группе ноотропных средств относятся пирацетам, аминалон, пантогам, пиридитол и др. 536
Наиболее широкое распространение получил пирацетам. 536
Механизм действия 536
Билет 18 553
БИЛЕТ 19 553
Билет 20 593
Билет вроде 21 593
Классификация По активности 599
По происхождению 599
1 группа 600
Механизм действия 600
Побочные эффекты 600
2 группа 600
Фармакологический эффект: бактериостатический 601
Фармакологический эффект: бактерицидный 601
3 группа 601
Фармакологический эффект: бактериостатический 601
-Интоксикация 603
Противопоказания 604
Побочное действие 604
Билет 22 604
Билет 23 604
Билет 24 617
1.жирорастворимые витамины 617
Классификация 617
2.антикоагулянты 618
3.мягкие лекарственные формы 640
задача про бисептол 647
Билет 25 647
Билет 26 663
Классификация 680
Билет 27 684
Влияние на нейрофизиологические процессы 686
Повышение бодрствования мозга 686
Влияние на психофизиологические процессы 687
Препараты психомоторных стимуляторов 687
Билет 28 710
Билет 29 720
30 билет 720
билет 31 722
Билет 32 725
1. Кардиотонические средства 725
2. Лекарственные средства, влияющие на миометрий 725
3. Лекарственная аллергия. Меры предупреждения и помощи 725
4. В результате длительного приема больным препарата для устранения повышенной раздражительности на фоне положительного терапевтического эффекта появились насморк, кашель, конъюнктивит и кожная сыпь. Помимо этого отмечались вялость, ослабление памяти. Какой препарат принимал больной и меры для устранения возникших осложнений?Билет 33 725
Билет 34 725
Билет 1
1.Антихолинэстеразные средства относятся по классификации к непрямым М и Н-холиномиметическим средствам
Инактивация медиатора ацетилхолина осуществляется в основном ферментом ацетилхолинэстеразой.
Последняя локализуется в значительных количествах у мест выделения ацетилхолина, в постсинаптической мембране (у окончаний постганглионарных холинергических волокон, у окончаний двигательных нервов, в ЦНС, вегетативных ганглиях и др.).Это способствует быстрому энзиматическому гидролизу ацетилхолина с превращением его в холин и уксусную кислоту.
Антихолинэстеразные средства, обратимо или необратимо блокируя ацетилхолинэстеразу синапсов и псевдохолинэстеразу крови, вызывают накопление ацетилхолина, усиливают и пролонгируют его действие на М- и Н-холинорецепторы.Ацетилхолинэстераза в миллионы раз ускоряет спонтанный щелочной гидролиз ацетилхолина.
Холинэстераза имеет два активных центра — анионный (карбоксил глутаминовой кислоты) и эстеразный (имидазол гистидина и гидроксил серина).
Катионная головка ацетилхолина устанавливает с анионным центром холинэстеразы ионную связь, что обеспечивает распознавание медиатором фермента.
Для гидролиза необходима ковалентная связь карбонильного углерода ацетилхолина с гидроксилом эстеразного центра.
С анионным центром за счет электростатических сил связывается положительно заряженный четвертичный атом азота ацетилхолина, а с эстеразным центром - углерод его карбонильной группы.
Одна из возможностей облегчения передачи возбуждения заключается в ингибировании ацетилхолинэстеразы. С этой целью применяют так называемые антихолинэстеразные средства.
Основные эффекты их связаны с тем, что эти средства блокируют ацетилхолинэстеразу и, следовательно, препятствуют гидролизу ацетилхолина.Это проявляется более выраженным и продолжительным действием его на холинорецепторы . Таким образом, эти препараты действуют аналогично м-, н-холиномиметикам, но эффект антихолинэстеразных средств опосредован через ацетилхолин.
Так как ацетилхолин является единым медиатором для М и Nхолинорецепторов, те и другие одновременно возбуждаются при назначении антихолинэстеразных средств.
Исходя из стойкости взаимодействия антихолинэстеразных препаратов с ацетилхолинэстеразой, их можно подразделить на 2 группы:
I. Препараты обратимого действия
Физостигмина салицилат
Прозерин
Галантамина гидробромид
II. Препараты необратимого действия
Армин
Прочность взаимодействия антихолинэстеразных средств с ферментом неодинакова. Одни из них обратимо связываются с холинэстеразой, и через несколько часов (в зависимости от скорости инактивации и выведения препарата) активность фермента восстанавливается практически полностью. Это – антихолинэстеразные вещества обратимого действия. Они значительно чаще применяются в медицине.
В эту группу входят: физостигмин, галантамин, прозерин, оксазил и др.
А н т и х о л и н э с т е р а з н ы е с р е д с т в а.
Обратимые блокаторы (физостигмин, прозерин, пиридостигмин) являются эфирами аминоспиртов и карбаминовой кислоты (H2N — COOH).
Карбаминовая кислота устанавливает с эстеразным центром холинэстеразы ковалентную связь, намного более прочную, чем связь уксусной кислоты ацетилхолина. Гидролиз ковалентной связи карбаминовой кислоты происходит в течение 3 — 4 ч.