Карбапенемы

Угнетают синтез КС. По сравнению с другими β-лактамами карбапенемы способны быстрее проникать через наружную мембрану грамотрицательных бактерий и, кроме того, оказывать в отношении них выраженный ПАЭ. Активны в отношении многих аэробов и анаэробов.

• Меропенем. Проникает через тканевые барьеры. В/в или в/м

• Имипенем + циластатин = Тиенам (п/туберкулезный ЛП) В/в, из ЖКТ не всасывается.

Побочка: аллергия, диспепсические явления, местное раздражающее действие, обратимые нарушения лейкопоэза, головная боль, дисбактериоз.

Монобактамы

Азтреонам – угнетает синтез КС, активен в отношении Гр(-). Парентерально.

Побочка: диспепсические явления, аллергия, головная боль, суперинфекция, гепатотоксичность.

Макролиды и азалиды

Механизм действия: угнетение синтеза белка рибосомами бактерий.

• Эритромицин–Гр+, Гр-, микоплазмы. Проникает через плаценту. А/б резерва, малотоксичен

• Кларитромицин (комбинируют с метронидазолом) – в отношении стафило/стрепто сильнее

• Джозамицин – реже возникает резистентность

• Азитромицин (азалид)

Азитромицин. В тканях и клетках его концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. После трех дней приема эффективность сохраняется 5-7 дней. Азитромицин проникает в ткани дыхательной и мочеполовой систем, поэтому служит препаратом выбора для лечения инфекций этих систем. Выводится почками в неизменном виде. 250, 500 мг. Сильнее эритромицина в отношении Гр-, уступает к стафило/стрепто

Побочка: псевдомембранозный колит (лечение: метронидазол, ванкомицин, сахаромицето Буларди) + снижение слуха после Азитромицина.

Тетрациклины

Механизм действия связан с угнетением внутриклеточного синтеза белка рибосомами бактерий, а также связывают Ме, ингибируют ферментные системы. Несовместимы с антацидами, препаратами с Ме, эрготамином, циклоспорином, витамином С, антикоагулянтами, стрептомицином, пенициллином, алкалоидами спорыньи. Барбитураты, фенитоин, карбамазепин усиливают метаболизм тетрациклинов. Тетрациклин обладает иммунодепрессивным действием. Препараты тетрациклина надо принимать стоя и запивать большим количеством жидкости, вместе с нистатином, витаминами группы В (из-за угнетения сапрофитной флоры, участвующей в синтезе этих витаминов).; при нарушении пищеварения – с галаскорбином, лактозой. Всасывание а/б нарушается при содержании в пище ионов Са, Fe, Al (например, молоко). Проникают через ГЭБ, плаценту, накапливаются в печени и костях. Эффективны в отношении Гр+, Гр-. Не действуют на протеи, синегнойную палочку, вирусы и грибы.

• Тетрациклин (биосинтетическим путем)

• Доксициклин (полусинтетический) – при болезни Лайма

Побочка: местное раздражающее действие; фотосенсебилизация (неравномерная) и дерматиты; угнетают синтез белка; увеличивают выведение из организма ионов Na, воды, а/к, витамины; вестибулярные расстройства, гепатотоксичность; депонирование в костной ткани; суперинфекция; псевдомембранозный колит.

Амфениколы

Связываются с рибосомами микроорганизмов, угнетают синтез внутриклеточного белка. Препараты второго ряда при менингите. Эффективны в отношении Гр+, Гр-. Неэффективны в отношении кислотоустойчивых микобактерий, синегнойной палочки, протеи и простейших.

• Хлорамфеникол (Левомицитин). Проникает через ГЭБ. Побочка: угнетение кроветворения, миокарда, психомоторные нарушения, аллергия, местное раздражающее действие, суперинфекция, у новорожденных – тяжелая интоксикация с СС колапсом.

• Тиамфеникол/ глицинат ацетилцистеинат