Гонадостатин или его синтетический аналог Леупрорелин. Показания: гиперплазия предстательной железы.
Противогрибковые средства Кетоконазол (за счет ингибирования цитохрома Р-450, участвующего в синтезе стероидов)
Калийсберегающий диуретик Спиронолактон
Блокаторы андрогенных рецепторов
Ципротерона ацетат. Производное прогестерона. Блокируя андрогенные рецепторы в периферических тканях-мишенях, препарат подавляет сперматогенез. После отмены – восстановление через 4 мес. Показания: тяжелый гирсутизм у женщин, акне, гиперплазия предстательной железы, гиперсексуальность у мужчин.
Флутамид (см главу 34. Противоопухолевые, если интересно)
Ингибиторы 5а-редуктазы, угнетающие превращение тестостерона в дигидротестостерон
Финастерид. Снижает внутриклеточное содержание дигидротестостерона в простате, а также его концентрацию в плазме. Показания: гиперплазия простаты
Дутастерид
АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ
Феноболин (надролона фенилпропионат, дураболин, нероболил). Действует 1-2 нед, эффект развивается через 1-2 дня. В/м
Ретаболил (надролона деканоат, декадураболин). Действует 3 нед, эффект через 2-3 дня. В/м
Метандростенолон (Дианабол, Неробол). В табл 1-2 р/сут
Оксандролон, Станозол, Этилэстренол, Силаболин
Показания: кахексия, астения, длительное применение ГКС, после лучевой терапии, остеопороз, стимуляция регенераторных процессов (переломы костей).
Побочные эффекты: маскулинность у женщин (слабо), тошнота, отеки, избыточное отложение Са2+ в костях, нарушение функции печени.
Противопоказания: беременность, лактация, раз простаты, заболевания печени.
Антибиотики
По механизму действия
Бактериостатические – Амфениколы, Макролиды и Азалиды, Сульфаниламиды, Фузудиевая кислота, Линкозамиды, 8-оксихинолины
Бактерицидные – Пенициллины, Цефалоспорины, Карбапенемы, Тетрациклины, Аминогликозиды, Циклические полипептиды, Гликопептиды, Фторхинолоны, Полимиксины
Оксазолидиноны – в условиях целостного организма бактерицидно, in vitro бактериостатически
β -лактамы, влияют на белки (сильная резистентность, разрушают β-лактамное кольцо) при аллергии – замена на а/б НЕ β-лактамного ряда
при
Цефалоспорины Пенициллины
Карбапенемы
Монобактамы
Не
обладают бактериостатическим действием
только повышает эффективность лечения
Клавулановая кислота (к пенициллинам)
Сульбактам (к цефалоспаринам)
Тазобактам
Пенициллины
Ингибируют транспептидазу, нарушают синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывают лизис микроорганизмов.
Полусинтетические пенициллины широко спектра:
А) Не влияющие на синегнойную палочку
Амоксициллин+клавулановая кислота - хорошо всасывается в ЖКТ, попадает в кровоток, оттуда в ткани. Лекарственные формы: суспензии (125+31,25; 250+62,5), таблетки растворимые (250+62,5 500+125, 875+125), в/в (1гр+200мл)
Ампициллин – (Гр+, Гр-). Проникает через ГЭБ. Из ЖКТ всасывается около 30% -> применим к бактериальной диарее
Б) Активные в отношении синегнойной палочки: Карбенициллин, Карфециллин, Азлоциллин, Мезлоциллин
Биосинтетические пенициллины – Бензилпенициллин, Бициллин, Феноксиметилпенициллин – отжили свое.
Побочка: аллергия, местное раздражающее действие (глоссит, стоматит, инфильтраты при в/м введении, тромбофлебиты при в/в введении), тошнота, диарея.
Цефалоспарины
Механизм действия связан с повреждением клеточной стенки бактерий (подавление синтеза пептидогликанового слоя), находящихся в стадии размножения, и высвобождением аутолитических ферментов, что приводит к их гибели. Усиливают действия антикоагулянтов. С сульбактамом в одинаковой пропорции, либо 1:2 (сульбактам: а/б) – например Цефоперазон 1г + Сульбактам 1г
(Гр+, некоторые Гр-)
Цефазолин
Цефалексин per os
(Гр+, некоторые Гр-, индолположительные протеи)
Цефуроксим
Цефаклор per os
(На Гр+ кокки действуют меньше предыдущего поколения, но больше спектр для Гр-)
Цефтриаксон
Цефотаксим
Цефоперазон
Цефиксим per os
(Гр+, Гр- синегнойка+, на бактероиды незначительно)
Цефепим per os
Цефпиром
Цефтобипрол
Побочка: аллергия, поражение почек, лейкопения, местное раздражающее действие, суперинфекция, диспепсические явления, гипопротромбинемия.