Краткая характеристика н1 -гистаминоблокаторов

Препарат

Механнизм действия,

основные эффекты

Применение

Побочные эффекты

1 поколение:

Дифенгидрмин

(димедрол)

Прометазин

(дипразин,

пипольфен)

Хлоропирамин

(супрастин)

Ципрогептдин

(перитол)

Секвифенадин

(бикарфен)

Квифенадин (фенкарол)

Клемастин

(тавегил)

Мебгидролин

(диазолин)

2 поколение:

Астемизол

(гисманал,

гисталонг)

Акривастин

(семпрекс)

Терфенадин

(гистадин,

трилудан,

трексил)

Лоратадин

(кларитин)

3 поколение:

Азелостин

(аллергодил)

Бомипин

(совентол)

Цетиразин

(цетрин, зиртек)

Эбастин

(кестил)

Фексофенадин

(телфаст)

Дезлоратадин

(эриус)

Блокируют -рецепторы - конкурентные антагони-сты гистамина. Эффективны только до высвобождения гистамина. Уменьшают гиперемию, отек, зуд, спазмы гладких мышц, падение артериального давления. Не устраняют аллергию, а только нивелируют некоторые ее проявления. (Функциональный антагонист гистамина – адреналин – эффективен после высвобождения гистамина. Устраняет действие гистамина на тонус гладкой мускулатуры, сосудистую проницаемость, действуя на негистаминовые рецепторы). Не предупреждают увеличение секреции желудочного сока (Н₂-Р) и увеличения ЧСС (Н₂-Р). Блокируют М-ХР (⁺), N-ХР (^), -АР (^○):

седативный (потенцирую-щий), гипотензивный эффекты.

Умеренный седативный (^{+ -}).

Блокируют НТ- рецепто-ры (^◊), брадикининовые рецепторы (^х).

Местноанестезирующее, антиаритмическое (хинидиноподобное) действие (*).

Препараты 1 поколения –

↓ ЦНС (↓ Н-Р и ↓ М-ХР), короткого действия.

Препараты 3 поколения – не ↓ ЦНС, длительного действия (больше выражена селективность в отношении Н₁-Р).

Все анафилактические реакции, связанные с образованием реагинов (АТ, IgE).

Все неаллергические заболевания, сопровождающиеся выделением гистамина (укусы ос, пчел, ожоги, обморожения, лучевая болезнь, гипертоническая болезнь, рвота центрального генеза).

Кинетозы (морская, воздушная болезнь).

Паркинсонизм.

Психогенный кашель, (когда больной боится себя обнаружить и кашляет еще больше) в качестве седативного средства.

Премедикация⁺.

Толерантность (неперекрестная) к 5-7 дню лечения.

Сонливость, неспо-собность сконцент-рировать внимание, замедление психи-ческих и физических реакций.

Уменьшение САД: ганглио- (^Δ) и адреноблокирующее (^o) действие.

Сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, затруднение отхождения мокроты при бронхиальной астме (⁺ атропино-подобное действие).

Стимуляция ЦНС в высоких дозах (психомоторное возбуждение, бессонница, тремор, эпилептические судороги – чаще у детей и стариков).

Токсикомании, психическая зависимость, галлюцинации⁺.

Угнетение дыхатель-ного центра, кома при передозировке⁺.

Усиление аллерги-ческих реакций (дерматит, агранулоцитоз) при повышенной чувствительности Н₂- рецепторов лимфоцитов к гистамину при гистаминемии (необходимо комбиниро-вать с Н₂- гистаминоблокаторами).