Препараты с выраженным седативным эффектом и высокой активностью:

Диазепам (сибазон, седуксен, реланиум) широко применяется. Оказывает более

СН₃ О выраженное противосудорожные и миорелаксирую-

N щее действие по сравнению с элениумом. Обладает

холинолитическим действием, индуктор ферментов

печени, уменьшает сократительную функцию матки.

Т½=21-37 часов. В крови длительно циркулируют ак-

Cl N тивные метаболиты.

Форма выпуска: табл. 0,005, амп. 0,5% 2 мл

Феназепам – по силе анксиолитического , седативного и снотворного действия превосходит другие рассматриваемые здесь транквилизаторы. Поэтому может исполь-зоваться не только при невротических, но и психотических состояниях. Сильнее выражены побочные эффекты. Т½=24-48 часов.

Ф.в. табл. 0,0005 и 0,001г; амп. 3% р-р – 1 мл.

Оксазепам (нозепам, тазепам) по активности уступает элениуму, но менее токсичен и лучше переносится . Т½=10 час.

Форма выпуска: таблетки 0,01.

Лоразепам (лорафен, мерлит) – по фармакологическим свойствам близок к диазепаму. Выраженный снотворный эффект.

Ф.в. – табл. 0,025

Алпразолам (ксанакс, хелекс) + антидепрессивное действие, умеренное снотворное. Нет активных метаболитов. Эффективен при фобиях, повышенной тревожности, тревожно-депрессивном синдроме.

Ф.в. – табл. 0,0025; 0,005

Препараты без выраженного седативного эффекта.

Медазепам (мезапам, рудотель) обладает умеренным анксиолетическим действи-ем, но в терапевтических дозах не оказывает выраженного седативного миорелаксиру-ющего действия, нет снотворного и противосудорожного эффекта. Т.к. препарат мало нарушает работоспособность в течение дня, его называют «дневным» транквилизатором.

Форма выпуска: таблетки 0,01.

Грандаксин (тофизепам) не обладает седативным, миорелаксирующим, противо-судорожным действием. В отличие от других препаратов оказывает стимулирующее, «растормаживающее» действие. Является психовегетативным регулятором.

ПК: заболевания, сопровождающиеся апатией, напряжением, пониженной актив-ностью, умеренным страхом, вегетативными расстройствами.

Форма выпуска: таблетки 0,02 и 0,05.

V. Транквилизаторы небензадиазепиновой структуры.

Атаракс (гидроксизин – м.н.) – производное дифенилметана. Обладает умеренной анксиолитической активностью + умеренное седативное действие, противорвотное, антигистаминное и М-ХЛ, противозудное действие. Нет противосудорожного действия. Блокирует центральные М-ХР и Н₁ – рец.

Оказывает положительное влияние на конгнитивные функции, улучшает память, внимание.

Эффект развивается через 15-30 мин после приема внутрь.

ПК: неврозы, психоседативные расстройства, абстинентный синдром, премедикация, кожный зуд.

Не вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

ПбД: ЦНС, ЖКТ, М-ХЛ действие – все слабо выражено.

Форма выпуска: таблетки.

Афобазол – селективный анксиолитик, нарушающий мембрано - зависимые изменения в ГАМК-рец. Нет седативноо действия, оказывает легкий стимулирующий эффект, нет миорелаксации, лекарственной зависимости, синдрома отмены.

ПбД: аллергия, повышенная чувствительность в веществу.

ПК: тревожные состояния, астения, соматические расстройства, синдром алкогольной абстиненции, дерматологические заболевания и др.

Афобазол устраняет озабоченность, тревогу, плохое предчувствие, опасение, раздражительность, пугливость, плаксивость, беспокойство, неспособность расслабиться, бессонницу, страх, соматические нарушения (мышечные, секреторные, СС, дыхательные, ЖК, вегетативные, ….): когнитивные (нарушение внимания, концентрации, памяти).