16

СПХФА

Кафедра фармакологии

Лекции по курсу «Фармакология»

тема: Анальгетики

доц. Н.А. Анисимова

1. ВВЕДЕНИЕ.

Боль играет в организме как положительную, так и отрицательную роль.

«+» Боль – сигнал об опасности; это команда к функциональной перестройке организма от состояния покоя к состоянию активной деятельности, направленной на устранение фактора, вызывающего болевые ощущения.

«-» Боль часто мучительна, ухудшает общее состояние организма, снижает работоспособность. Но главный недостаток в том, что боль ухудшает течение патологического процесса, она отвлекает защитные силы организма на борьбу с ней. Если организм не имеет возможности избавиться от мощной боли, то она представляет угрозу жизни, т.к. в жизненноважных системах организма могут произойти необратимые изменения (болевой шок).

Пути проведения боли

Боль воспринимается специфическими периферическими рецепторами (ноцицептивными), которые находятся во всех тканях организма (кожа, мышцы, суставы, внутренние органы, сосуды …)

Боль воспринимается специфическими, периферическими рецепторами (ноцицептивными)

Кора головного мозга

Лимбич. с-ма

Гипоталамус

РФ

Высшие отделы

3 Уровень

2 Уровень

Нисходящие тормозные пути Восходящие пути проведения

боли

спинной мозг

1 Уровень

афф. в.

скелетные

мышцы

1 ноцицептивные сосуд

2 рецепторы

Причиной боли могут быть:

1. внешние раздражители (механические, термические, химические …)

2. эндогенные вещества (гистамин, брадикинин, ПГ (простагландины), серотонин, К⁺ …)

По афферентным волокнам болевые импульсы поступают в спинной мозг. Второй нейрон идет от спинного мозга в вышележащие отделы (продолговатый, средний, РФ, гипоталамус) в таламус, лимбическая система  кора головного мозга.

Импульсы проецируются в определенный участок коры, который соответствует тому органу, который раздражается.

Совместное взаимодействие всех структур приводит к 1) восприятию боли а проведений, 2) оценке, 3) соответствующей поведенческой и вегетативным реакциям.

В ЦНС имеется противоболевая система. Это комплекс структур, которые оказывают нисходящее тормозное влияние на передачу болевых импульсов с афферентных волокон на спинной мозг.

В работе тормозной системы принимают участие различные медиаторы: серотонин, НА, ГАМК, и эндогенные пептиды: энкефалины, эндорфины, дофамины, эндоморфины и др.

= опиоидергическая система мозга. Пептиды с анальгизирующей активностью,

= опиойды взаимодействуют со специфическими опиойдными рецепторами, которые расположены в различных участках ЦНС, воспринимающих и проводящих боль. При сильном болевом ощущении происходит усиленный выброс опиойдов, которые возбуждают опиойдные рецепторы → болеутоляющее действие.

Выделены типы и подтипы оп. рец., которые отличаются: а) чувствительностью к эндогенным и экзогенным опиойдам, б) локализацией, в) фармакологическими эффектами, наблюдаемыми при их активации. Есть 5 типов рецепторов, клиническое значение имеют 3 типа: δ - дельта, κ – капа, μ – мю. μ - субспинальная анальгезия, эйфория, лекарственная зависимость, запор, брадикардия, ↓ дыхания, миоз, седатация, тошнота,

κ – спинальная анестезия, миоз, седатация,

δ – анальгезия слабо, ↓ дыхания, эйфория.

Т.о. в организме параллельно существуют и взаимодействуют две противоположные системы – ноцицептивная (проводящая боль) и антиноцицептивная (подавляющая проведение и восприятие боли). Нарушение баланса между этими двумя системами в сторону активации ноцицептивной системы или подавления активности антиноцицептивной системы приводит к развитию хронического болевого синдрома.

Анальгетики – лек. ср-ва, обладающие способностью ослаблять или устранять чувство боли.

Болеутоляющее действие могут оказывать препараты из различных фармакол. групп:

• ср-ва для наркоза,

• местные анестетики,

• спазмолитики.

Но у анальгетиков болеутоляющий эффект основной; он наступает в результате резорбтивного действия и в терапевтических дозах не сопровождается выключением сознания, угнетением других видов чувствительности, нарушением двигательной функции.

По механизму действия и фармакологическим свойствам анальгетики делятся на:

1. Опиойдные анальгетики (наркотические)

2. Неопиойдные анальгетики (ненаркотические).

2. ОПИОЙДНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ.

Характеризуются следующими особенностями:

а) препараты центрального действия с мощной анальгезирующей активностью; используются при состояниях сопровождающихся сильным болевым синдромом;

б) оказывают специфическое влияние на ЦНС – эйфория, наркомания, абстиненция.

Препараты данной группы могут быть природного, полусинтетического и синтетического происхождения.

Болеутоляющее действие опия (высохший на воздухе млечный сок незрелых головок снотворного мака) известно на протяжении многих веков.

Из опия выделено 25 алкалойдов, относящиеся к двум химическим группам:

1. производные фенантрена (морфин, кодеин, омнапон) – анальгезирующее действие;

2. производные изохинолина (папаверин и др.) – спазмолитическое действие.

Основным алкалойдом опия является морфин. Выделен в чистом виде в 1806 году, синтезирован в 1952 г.

Получают лекарственное вещество из опия (дешевле).

Фармакологические эффекты опиойдных средств связаны с их влиянием на опиойдные рецепторы (О.Рец.), наибольшее количество оп. рец. Находится в ЦНС (в структурах, имеющих отношение к передачи и кодированию болевых сигналов), но оп. рец. Присутствуют и в других органах (например в ЖКТ - имодиум).

Опиойдные средства классифицируются с учетом характера их влияния на оп. рец.