СПХФА
Кафедра фармакологии
Лекции по курсу «Фармакология»
тема: Психотропные средства
доц. Н.А. Анисимова
Психотропные препараты
Психотропные препараты – это вещества, которые оказывают влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Они применяются при психических, невротических неврозоподобных расстройствах и других нарушениях в работе ЦНС, сопровождающихся беспокойством, напряжением, страхом, тревогой.
К психотропным средствам относятся:
Н
ейролептики.Транквилизаторы. ↓ ЦНС
Седативные средства.
П
сихостимуляторы.
↑ ЦНСАнтидепрессанты.
Подобная характеристика рассматривается в соответствующих темах, т.к. все группы имеют свои фармакологические особенности и показания к применению.
Антипсихотропные средства (нейролептики).
Это психотропные средства, способные на фоне ясного сознания вызывать угнетение эмоционально – волевой и психической активности. В результате этого у больного возникает особое чувство покоя, ослабевает внутреннее напряжение, уменьшается или исчезает психомоторное возбуждение, наступает заторможенность с характерным безразличием к окружающему и своему заболеванию.
#
Нейролептики пришли на смену «шоковой терапии» - эл. ток, инсулин, судороги. Внедрение их в медицинскую практику изменило течение психозов и улучшило их исход. Нейролептики – от греческого plegia– в переводе «удар», т.е. на медиаторном уровне идет угнетение большинства медиаторных систем мозга = своеобразный удар по нервной системе.
#
Основной фармакологический эффект всех нейролептиков – антипси-хотический. Его наличие обязательно. Кроме этого могут присутствовать другие центральные и периферические эффекты.
Лимбическая система отвечает за психоэмоциональную активность; лобные доли коры – связь с внешним миром; в общей работе участвует и восходящая часть РФ. При психозах нарушается взаимодействие между этими отделами. Причина – нарушение работы нейромедиаторов. В развитии и поддержании психических нарушений важная роль принадлежит избытку КА и прежде всего ДА (ДА – обеспечивает работу экстрапирамидной системы, контроль эмоциональных реакций, поведение, некоторые интеллектуальные функции – лимбико-ретикурные отделы).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯнейролептиков объясняется торможением функций лимбической системы мозга, которые отвечают за психоэмоциональную активность организма. Они реализуют свой эффект через угнетение медиаторных процессов: ДА, 5-НТ, НА, АХ, гистамин. Т.е. в развитии психотропных эффектов Н. играет значение ДА-рец, α – адрено-, М-ХР, 5-НТ-рец. И Н1– рец.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:
Оказывает выраженное влияние на ЦНС и периферию.
1. Антипсихотический – способность устранять симптоматику психозов: нарушение восприятия, мышления, общение с внешним миром (бред, галлюцинации, патологически измененное, агрессивное поведение).
Блокада Д2–рец. (антипсихотическое действие реализуется за счет блокады постсинаптических Д2–рец. лимбической системы → ↓ эффектов медиатора = главное, у большинства веществ). Возможно угнетение пресинаптических Д4– рец. → ↓ высвобождение медиатора и его обратного захвата. Проявляется только у больных.
Сильное антипсихотическое действие: галоперидол, пимозид, флуспирилен, флуфеназин.
2. Нейролептическое – сильный седативный эффект. Замедление психической реакции и двигательной активности, снижение инициативы, сонливость. Психическая подавленность, снижение настроения. Пониженная реакция на внешние и внутренние раздражители (больные и здоровые). В больших дозах – гипнотический эффект: поверхностный легко прерываемый сон. Данных эффекты объясняются α1– АБ эффектом на уровне ретикулярной формации + центральное серотонинлитическое действие.
Сильное нейролептическое (седативное) действие: дроперидол, аминазин, левопромазин, хлорпротексен.
3. Центральное противорвотное действие(угнетаются ДА-рец тригерной зоны). Сильное противорвотное действие: трифтазин, этапиразин, алоперидол, дроперидол, пимозид, флуфеназин.
4. Потенцирует действие веществ, угнетающих ЦНС (наркозные, снотворные, анальгетики, противосудорожные и др.)
5. Гипотензивный эффект– особенно при инъекциях.
α-АБ – центральное: СДЦ + центры гипоталамуса,
Прериферическте – на сосуды,
Рефлекторная тахикардия (мах Аминазин, Левомепромазин, Хлорпротексен).
6. Гипотермический (центральный)- ↑ теплоотдача и ↓ теплообразование. Понижает нормальную Т0. Может использоваться при операциях на сердце (↓ обменных процессов, ↑ устойчивости к гипоксии сердца и мозга).
ПРИМЕНЕНИЕ:
Психозы (шизофрения, маниакально-депрессивные, алкогольные, старческие и др), психомоторные возбуждения (обострение психических заболеваний)
Нарушение поведения у детей и взрослых, различные расстройства психики, пограничные состояния (психопатия, агрессивность, повышенная возбудимость)
В хирургической практике, для подготовки и проведения операций (потенцирование наркоза, ↓ Т0 тела …)
Как противорвотные средства; икота, заикание.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: 1. Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (т.к. блокируется ДА - система) и спастичности.
2. Нейролептический синдром – седативное действие, сонливость, депрессии.
3. ЖКТ – сухость во рту, запоры, тошнота. Нарушения со стороны печени (желтуха).
4. Гипотензия, тахикардия (ортостатическая гипотония – в/в).
5. Зрение (помутнение роговицы хрусталика).
6. Агранулоцитоз, анемия, гемолит.; аллергические реакции.
7. Эндокринные нарушения:
а) ↑ пролактина за счет ДА-литического действия (ж – аминорея; м - геникомастия)
б) ↓ выработка гормонов – АКТГ, СТГ, ТТГ, ГТГ
в) ↓ выработка половых гормонов – импотенция, бесплодие.
КЛАССИФИКАЦИЯ нейролептиков по химической структуре:
Производные фенотиазина:
Хлорпромазин (аминазин)
Левомепромазин (тизерцин)
Алимемазин (терален)
Трифлуоперазин (трифтазин)
Флуфеназин (фторфеназин, модитен)
Пипотиазин (пипортил)
Тиопроперазин (мажептил)
Перициазин (неулептил)
Тиоридазин (сонапакс, меллерил)
Производные тиоксантена:
Хлорпротексен
Флуспентиксол (флюанксол)
Производные бутирофенона
Галоперидол
Трифлуперидол (триседил)
Препараты различной химической структуры:
Клозапин (азалептин, лепонекс) – пр. дибензодиазепина
Сульпирид (эглонил) – пр. бензамидов