Фармакокинетика
изучает процессы всасывания, распределения, метаболизма (распада) и выведения лекарственных веществ.
При вводе любого лек. Вещества оно должно всосаться. Как правило в ЖКТ, потом с кровью разносится в разные органы, и это не только в орган-мишень. То есть он распределился, потом метаболизировался и вывелся из организма.
Фармакокинетические процессы описываются с помощью фармакокинетических моделей.
Основная модель – однокамерная фармакокинетическая модель
К 1,2 К 2,1 – константы перераспределения препарата
К е – константа выведения лекарственного препарата из организма, константа элеменации
Т ½ - период полувыведения препарата. Равен времени, при котором концентрация препарата уменьшается вдвое.
Cl– константа клиренса препарата – Объем препарата, выведенного из организма в единицу времени.
Vd– кажущийся объем распределения препарата в организме
Всасывание– это переход лекарства из места введения в общий кровоток.
Скорость всасывания– во многом зависит от пути введения ЛВ (лекарственного вещества).
Различают:
энтеральные пути введения (прохождение через ЖКТ).
Оральный – через рот, действие через 20-30 мин. ;
Сублигвальный – под язык. Скоропомощьной. Действие – через 1-2 минуты
Ректальный – через 10-15 минут
парентеральные – минуя ЖКТ
внутривенный – попадает в общий кровоток. Время действия через 1-2 минуты. Скоропомощной путь введения;
внутримышечный, подкожный, внутрибрюшинный – 10-15 минут.
Наружный – на слизистые оболочки, на кожу. Находится сеть капиллярных сосудов. Они мелкие, но разветвленные. Действие через 10-15 минут.
Ингаляционные путь введения. 5-10 минут. Есть скоропомощные препараты (через 1-2 минуты. Например, при астме).
Лекарство проходит через ряд биологических мембран. Это прохождение зависит от природы лекарственного вещества, от его физико-химических свойств, от РН среды, от строения самих клеточных мембран. Правильный прием лекарственных препаратов – залог к лечению.
Существует две серьезные биологические мембраны, которые учитываются при прохождении ЛВ. Если ЛВ проходят через плацентарный барьер – их нельзя назначать беременным. Если ЛВ проходят через гематоэнцифалический барьер – их назначают для лечения ЦНС
Распределение лв
Неравномерно
Характер распределения зависит от физико-химических свойств лекарства, строения тканей, наличия патологического процесса в организме. В крови лекарство взаимодействует с белками плазмы крови. Если связь с белками прочная тогда лекарственное вещество не проникает через тканевые барьеры. Его концентрация в тканях будет низкой. Поэтому скорость наступления эффекта и его продолжительность зависят от полноты и прочности связи лекарства с белками плазмы. Связывание препаратов с белками плазмы снижается при кровопотери, обширных ожогах, белковом голодании, неврозах, болезни печени.
Особенности распределения лекарств и различная чувствительность к ним тканей обуславливает развитие основного и побочного действия.
То есть, насколько препарат прошел через биологические мембраны, насколько он связался с белками плазмы в организме зависит все. Ведь связывание с белками плазмы зависит от многих причин. Поэтому нельзя здесь ни чего выделить – здесь все имеет значение.