Препарат и его пренадлежность к группе в класси- фикации

Механизм и тип действия, по- казания к применению

Особенности применения и фармакокинетика

Побочные эффекты

антибиотики

- Амфотерицин В -

Тип действия преимущественно

Полиеновые антибиотики не

Температурная реакция

антибиотик полие-

фунгицидный.

всасываются из ЖКТ и вводят

(повышение температу-

нового ряда (амби-

Механизм действия: связывается

амфотерицин В в/в капельно в

ры до 38-39ºС после

зон)

с основным липидом клеточной

стенки гриба – эргостерином и

течение 4-6 часов, а также эн-

долюмбально и ингаляционно.

введения), тошнота,

рвота, диарея, головная

нарушает проницаемость цито-

Дозирование при в/в введении

боль, изменения на ЭКГ,

плазматической мембраны гри-

индивидуально, рассчитывают

гипокалиемия, снижение

бов. Проницаемость цитоплаза-

на кг массы больного. Частота

уровня гемоглобина,

матической мембраны и ее

введения 1-2 раза в неделю.

тромбоцитопения.

транспортные функции наруша-

Возможна кумуляция, вызывает

Гепатотоксичнсть (по-

ются. Формируется фунгицидный

тяжелые токсические реакции.

вышение активности пе-

эффект.

Курс 20 в/в инфузий.

ченочных ферментов).

Спектр активности широкий.

Ингаляции осуществляют 1-2

Нефротоксический эф-

Применяется при системных ми-

раза в сутки 10-14 дней свеже-

фект (альбуминурия, по-

козах: аспергиллез, гистоплаз-

приготовленным раствором.

вышение уровня оста-

моз, криптококкоз, бластомикоз и

Выводится препарат почками,

точного азота).

др., а также при системном кан-

медленно, 20-40% за неделю.

Раздражение вен и

дидомикозе.

Лечение проводят в стациона-

формирование тромбо-

ре.

флебитов (использовать

тонкие иглы и менять

места инъекций).

При ингаляции возможно

першение в горле, ка-

шель, ринит, озноб.

- Микогептин - анти- биотик полиенового ряда

Тип и механизм действия как у амфотерицина В.

При приеме внутрь частично всасывается из ЖКТ, выводится с мочой и дает лечебный эф- фект при микозах висцеральной локализации.

Несколько менее токси- чен, чем амфотерицин В, но:

Вызывает нарушение функции почек (необхо- дим контроль уровня остаточного азота крови и мочи).

Вызывает нарушение функции ЖКТ.

Аллергические реакции

- Нистатин - анти- биотик полиенового ряда

Тип действия фунгистатический и фунгицидный на разные виды грибов.

Механизм действия: в молекуле нистатина большое количество двойных связей, которые обу- славливают высокую тропность нистатина к стеринам цитоплаз- матической мембраны грибов. Нистатин встраивается в клеточ- ную мембрану грибов, формиру- ется множество каналов, обеспе- чивающих неконтролируемый транспорт воды, электролитов и других веществ. Клетка теряет устойчивость к воздействию внешних осмотических сил и ли-

зируется.

При приеме внутрь практически не всасывается из ЖКТ, поэто- му резорбтивное действие не выражено. Активен против кан- дид и аспергилл. Применяется энтерально при кандидозе ЖКТ в виде таблеток в оболочке.

При кандидозе слизистых поло- вых органов, ротовой полости, кожи применяют вагинальные свечи, нистатиновую мазь.

Часто при энтеральном использовании возника- ют диспептические нарушения (тошнота, рвота, боль в животе).

Могут возникать аллер- гические реакции: кож- ный зуд, высыпания, ли- хорадка, озноб.

- Леворин - антибио- тик полиеновой структуры

Тип действия фунгицидный. Механизм действия как у ниста- тина.

Спектр активности: дрожжепо- добные грибы (чаще кандиды) и некоторые простейшие (амебы, лейшмании, трихомонады).

Показан при кандидозе слизи- стой ЖКТ – вводят внутрь по 500000 ЕД 2-4 раза в день. Для полоскания полости рта в виде водной суспензии. При кожных формах – мазь, при вагиналь- ной локализации – свечи.

Диспептические прояв- ления (тошнота, рвота, диарея, боли в животе). Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи.

- Натамицин (пима- фуцин) – антибиотик макролид, имеющий в структуре 4 двой- ные связи

Тип действия фунгицидный. Механизм действия: фиксируется на стериновых компонентах мем- браны гриба, нарушает проница- емость и вызывает лизис.

Активен в отношении дрожжевых и дрожжеподобных грибов, дер- матомицетов и других патоген- ных грибов.

Системного действия не оказы- вает, так как не всасывается из ЖКТ, кожи и слизистых. Выпус- каются вагинальные свечи, ко- торые при температуре тела образуют пенистую массу, кото- рая равномерно распределяет- ся по поверхности слизистой. При дерматомикозах использу- ют мазь; для кишечных локали- заций применяют таблетки, по- крытые оболочкой.

При использовании таб- леток может быть тош- нота, диарея.

При использовании кре- ма, свечей возможно легкое раздражение, ощущение жжения на месте применения.

антибиотики

- Гризеофульвин – антибиотик, выде- ленный из Penicillium nigricans (griseofulvium)

Тип действия фунгистатический. Механизм действия: связан с угнетением синтеза нуклеиновых кислот грибов, вызывающих дер- матомикозы. На Candida и др. грибы, вызывающие микозы, на бактерии, риккетсии и другие микроорганизмы не влияет. К гризеофульвину не развивается устойчивость.

Применяется энтерально в таб- летках или суспензии. Хорошо всасывается из ЖКТ, способен накапливаться в клетках, фор- мирующих кератин в больших количествах. Поэтому образую- щийся роговой слой кожи, воло- сы, ростковая зона ногтей при- обретают устойчивость к грибам

– дерматомицетам.

Из организма гризеофульвин выводится медленно, Т½ 20 часов. Метаболизируется в пе-

Возможна головная боль, тошнота, голово- кружение, явления дез- ориентации.

Иногда развивается эозинофилия, крапивни- ца, возможны лейкопе- ния, реже – лейкоцитоз. Для уменьшения воз- можности проявления побочных эффектов ре- комендуется сочетать с

витаминами В₁, В₂, РР,

чени, выводится почками и ки- шечником.

Для местного применения су- ществует мазь с диметилсуль- фоксидом.

С.

Не назначать амбула- торно, водителям транс- порта, летчикам, лицам, работающим на высоте.

Синтетические вещества с противогрибковой активно- стью

- Тербинафин (лами- зил) – производное N-метилнафталина, аллиламин

Тип действия фунгицидный для дерматофитов, плесневых гри- бов, некоторых диформных гри- бов. На дрожжеподобные грибы действует фунгистатически и фунгицидно в зависимости от ви- да.

Механизм действия: подавляет синтез стеринов. За счет угнете- ния активности скваленоксидазы в клетке гриба он уменьшает син- тез эргостерола, способствует накоплению сквалена и клетки возбудителя погибают. Важно, что при этом не затрагивается система цитохрома Р-450 хозяи- на и ламизил не влияет на мета- болизм гормонов и лекарствен- ных препаратов пациента.

Препарат используется для си- стемного (таблетки) и местного (мазь) воздействия.

При энтеральном введении препарат хорошо всасывается, распределяется, диффундирует через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Кроме того, он секретируется в кожный жир и создаются высокие концентра- ции его в волосяных фоллику- лах, волосах и жирной коже. Уже в течение первых несколь- ких недель препарат накапли- вается в придатках кожи в кон- центрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

Метаболизируется, выводится

преимущественно с мочой. Т½

17 часов. Тербинафин выделя- ется с грудным молоком. При нарушении функции печени или почек скорость выведения за- медляется. При местном введе- нии мази всасывается менее 5

% дозы, поэтому системное

действие минимально.

При использовании таб- леток возможны со сто- роны ЖКТ: потеря аппе- тита, ощущение пере- полнения в желудке, тошнота, подозритель- ные боли в животе, диа- рея.

Кожные реакции: высы- пание, крапивница.

При использовании тер- бинафина в мази воз- можны гиперемия, зуд, жжение в местах нане- сения мази. Очень редко кожные аллергические реакции.

- Нафтифин (экзо- дерм) – препарат группы аллилами- нов

Механизм действия сходен с та- ковым тербинафина. Снижается количество стеролов клеточной стенки гриба (фунгицидная ак- тивнось) или способствует накоплению сквалена в клетке (фунгистатическая активность). Имеет широкий спектр противо- грибковой активности, имеет ан- тибактериальную активность.

Используется местно в виде крема или раствора для наруж- ного применения. При этом со- здает устойчивые протриво- грибковые концентрации в раз- личных слоях кожи. Эффекти- вен при микозах кожи, волоси- стой части тела и кожи с гипер- кератозом, вызванных дер- матофитами, дрожжевыми и другими грибами.

Могут быть местные ре- акции: ощущение жже- ния и эритема при ис- пользовании крема или раствора в области наружных половых орга- нов; сухость при нанесе- нии крема или раствора, раздражение (крем), вы- сыпания и болезнен- ность при надавливании (гель).

-Амолорфин (лоце- рил) – производное аллиламинов

Механизм и тип действия как у тербинафина. Спектр широкий противогрибковый.

При аппликации в виде лака проникает в ногтевую пластинку и диффундирует в ногтевое ло- же из крема быстро распреде- ляется в глубокие слои кожи. Показан при онихомикозах и кожных поражениях дермато- фитами.

Жжение, эритема, зуд в местах аппликации.

-Флуцитозин (анко- тил) – производное пиримидина

(5-флуороцитозин)

Тип действия фунгистатический. Механизм действия: подавляет синтез РНК некоторых патоген- ных грибов (криптококков, аспер- гилл) и условно-патогенных гри- бов (кандид). В процессе приме- нения возможно развитие устой- чивости грибов, для предупре- ждения этого следует комбини- ровать с амфотерицином.

Выпускается в виде раствора для в/в инфузий. Активное ве- щество не связывается с бел- ками плазмы, хорошо проникает в спинномозговую и перитоне- альную жидкость (75% от кон- центрации в плазме). Выводит- ся в неизмененном виде почка- ми. Т¹/₂ 3-6 часов.

Назначать осторожно при нарушении функции почек, в процессе лече- ния контролировать функцию почек, кровь и состояние печени. Не сочетать с иммуноде- прессантами. Не вво- дить амфотерицин в од- ной капельнице с флу-

цитозином.

- Кетоконазол (мико- зорал) - производ- ное имидазола

Механизм действия: тормозит синтез эргостерола, триглицери- дов и фосфолипидов, стенка гри- ба изменяет проницаемость, формируется фунгицидный эф- фект.

Эффективен в отношении дер- матофитов, дрожжеподобных грибов рода кандида, плесневых грибов, возбудителей системных микозов.

В организме хозяина подавляет образование андрогенов, что находит применение при лечении некоторых гормонзависимых форм рака предстательной же- лезы.

Применяется при системных микозах, грибковом сепсисе, дерматомикозах разной локали- зации, микозах ЖКТ. Вводят внутрь во время еды по 1 таб- летке 1 раз в день.

Местные поражения смазывают кремом.

Интравагинально применяют свечи с кетоконазолом.

При дерматомикозах сочетают системное и местное примене- ние препарата. При лечении по- ражений волос и ногтей прибе- гают к удалению волос, послой- ному снятию ногтевой пластин- ки перед нанесением на место поражения мазей, лаков, рас- творов для наружного примене- ния.

Наиболее выражено его гепатотоксическое дей- ствие. Может вызвать диспептические явления

– тошнота, рвота диа- рея. Со стороны ЦНС – головокружение, голов- ная боль, расстройство сна, фотофобия, воз- можны парестезии. Кровь - тромбоцитопе- ния. Возможны артрал- гии, выпадение волос, гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия. Во время лечения необ- ходимо контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и по- чек. Не сочетать с глю- кокортикоидами даже в мазевой форме. Пере- рыв между глюкокорти- костероидами и кетоко- назолом не менее 2х

недель.

- Клотримазол (ан- тифунгол, канестен, кандибене, канди- зол) – производное имидазола

Механизм и тип действия как у других производных имидазола. Обладает противотрихомонадной и некоторой противомикробной активностью.

Крем и мазь для наружного применения, крем вагинальный, таблетки вагинальные, раствор для наружного применения. Ис- пользуют при урогенитальном кандидозе, дерматофитии, па- ронихии, онихомикозах и др.

Местная реакция в виде эритемы, появление волдырей, отек, ощуще- ние жжения, шелушение и др. Возможны аллер- гические реакции. При интравагинальном при- менении возможны зуд, жжение, выделения из влагалища, головная боль, боли в животе, учащение мочеиспуска- ния и др.

Клотримазол снижает активность полиеновых антибиотиков.

- Изоконазол (траво- ген) – производное имидазола

Механизм и тип действия как у других производных имидазола. Активен против дерматофитов, дрожжеподобных грибов, плес- невых грибов. Имеет антибакте- риальную активность (стафило- кокки, стрептококки, микрококки).

Применяют при дерматомико- зах, трихофитии, эпидермофи- тии, микроспории, кандидозе, поражениях, вызванных плесне- выми грибами, смешанных ин- фекциях кожи и слизистых обо- лочек. Применяют наружно в виде крема (1 раз в сутки), ваги-

нальных шариков.

Встречаются редко. Возможно раздражение кожи, легкое жжение, кожные аллергические реакции.

антибиотики

- Миконазол (гине- зол) – производное имидазола

Механизм и тип действия как у других производных имидазола. Спектр противогрибковой актив- ности широкий. Активен против ряда Г+ бактерий.

Применяется только местно на кожу 2 раза в сутки. Интраваги- нально вводят свечи, можно применять кремы на слизистую вульвы. Гель можно наносить на слизистую рта дозировочными ложечками и как можно дольше удерживать во рту. При онихо- микозах жидкость наносят на пораженные ногти и окружаю- щую их кожу специальной ще- точкой и покрывают повязкой (2 раза в сутки). При местных ап- пликациях в крови обнаружива- ется только незначительное ко- личество метаболитов, которые выделяются с мочой. Гистоге- матические барьеры преодоле-

вает плохо.

Местные кожные реак- ции, жжение, покалыва- ние, покраснение, раз- дражение слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, ал- лергический контактный дерматит.

Синтетические вещества с про-

-Бифоназол (бифосин, микоспор)

– производное ими- дазола

Механизм и тип действия как у других производных имидазола.

Применяется местно при по- верхностных дерматомикозах, кандидозе, эритразме, разно- цветном лишае и др. Выпуска- ется в следующих лекарствен- ных формах: раствор для мест- ного применения, присыпка, мазь, лак для ногтей

Местные кожные реак- ции, жжение, покалыва- ние, покраснение, раз- дражение слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, ал- лергический контактный дерматит, аллергиче-

ские реакции.

- Оксиконазол (ми- фунгар) - производ- ное имидазола

Механизм и тип действия как у других производных имидазола. Фунгициден в отношении пато- генных грибов - возбудителей эпидермофитии, трихофитии. Бактерициден в отношении ста- филококков и коринебактерий.

Противогрибковое действие оказывает при местном приме- нении в виде крема и раствора. Системная абсорбция его очень низкая и, тем не менее, 0,3% дозы выводится с мочой в тече- ние 5 дней после однократного накожного применения в виде крема. Применяют при дерма- томикозах на гладкой и волоси-

стой части тела, на подошвах.

Местные реакции: зуд, жжение, покалывание, фолликулит, трещины, мацерация, высыпание в виде пузырьков и узел- ков (крем), шелушение, пощипывание, боль, дистрофическая экзема (раствор).

- Эконазол (ифенек, гино-певарил) - про- изводное имидазола

Механизм и тип действия как у других производных имидазола. Спектр противогрибковой актив- ности широкий. Активен против ряда Г+ бактерий.

Наносится на кожу, абсорбиру- ется незначительно. Выпускает- ся в виде крема, раствора для наружного применения, присып- ки, вагинальных суппозиториев. Применяется при грибковых по- ражениях кожи, слизистых обо- лочек и волосистой части голо- вы (крем и присыпка). При вуль- вовагинитах, кольпитах грибко- вой природы используют суппо- зитории и раствор для наружно-

го применения.

Редко возникает раз- дражение, ощущение жжения и зуда, покрас- нение, сыпь. Крем и присыпка могут вызы- вать гиперпигментацию и атрофические измене- ния кожи при длитель- ном применении. Рас- твор и свечи - аллерги- ческие реакции, спазм мышц таза, головную

боль.

-Флуконазол (дифлазон, мико- сист, флюмикон, фунголон, дифлюк- ан) – производное триазола

Механизм действия: селективно угнетает грибковый цитохром Р- 450, блокирует синтез стеролов в клетках грибов. Фунгистатик. Спектр активности широкий.

Из ЖКТ всасывается быстро и достаточно полно после приема натощак, выводится почками, 80% в неизмененном виде. Т¹/₂

– 30 часов. При внутривенном введении имеет сходные фар- макокинетические характери- стики. В достаточных количе- ствах проникает через ГЭБ, по- этому эффективен при менинги- тах, вызываемых грибами. Эф- фективен при криптококкозе, микозах кожи, различных про- явлениях кандидоза, даже гене- рализованной формы. Формы выпуска: порошок для приготов- ления энтеральной суспензии, капсулы, раствор для в/в введе-

ний изоосмотический.

Тошнота, боль в животе, диарея,метеоризм. Воз- можны поражения пече- ни, головная боль, алло- пеция, лейкопения, тромбоцитопения, кож- ная сыпь

- Итраконазол (орун- гал, итрамикол) – производное триа- зола

Механизм действия и тип дей- ствия как у флуконазола. Спектр противогрибковой активности широкий: дерматофиты, условно- патогенные дрожжеподобные и плесневые грибы.

Препарат выпускается в капсу- лах для энтерального примене- ния. Умеренно абсорбируется из ЖКТ, активно связывается с белками плазмы на 99,8%, ак- тивно проникает в ткани легких, почек, печени, костей, желудка, селезенку и мышцы, где его концентрация в 2-3 раза пре- вышает концентрацию в плазме. В тканях содержащих кератин концентрация превышает плаз- менную в 4 раза, где и сохраня- ется 2-4 недели после 4х не- дельного приема. Метаболизи- руется в печени, один из мета- болитов сохраняет противо- грибковую активность. Выво- дится преимущественно почка- ми. Принимать лучше сразу по- сле еды. Т¹/₂ 36 часов. Через ГЭБ не проникает. Применяется при микозах кожи, полости рта, онихомикозе, вызванных дер- матофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами. Для лече- ния используются энтеральные формы для системного дей- ствия и лекарственные формы местного действия.

Энтеральная форма мо- жет вызвать диспепти- ческие нарушения: тош- нота, боли в животе, за- поры. Нарушение функ- ции печени: возможны транзиторные повыше- ния количества тран- саминаз а плазме крови, при длительном приме- нении возможно разви- тие гепатита. Со сторо- ны ЦНС – головные бо- ли, головокружение; возможны перефериче- ские нейропатии. Иногда геникомастия. Возможны дисменореи, окрашива- ние мочи в темный цвет, алопеция. При исполь- зовании итроконазола и флуконазола следует помнить, что они спо- собны угнетать систему цитохрома Р-450, что приводит к изменению фармакокинетики других препаратов, в био- трансформации которых участвует указанная си-

стема.

-Циклопирокс (ба- трофен, дафнеджин)

– производное ола- мина

Тип действия фунгистатический. Спектр противогрибковой актив- ности широкий. Действует бакте- риостатически на некоторые Г+ и Г- микроорганизмы.

Используется местно, наружно в виде крема вагинального и для кожи, присыпки и лака для ног- тей. При лечении ранних стадий онихомикозов наиболее эффек- тивен, так как быстро в течение первых часов проникает в но- готь и длительно там депониру- ется. Свечи вагинальные ис- пользуют при вагинальных кан- дидозах, пудру для профилакти-

ки насыпают в носки.

Возможны местные ре- акции: зуд, жжение, по- краснение и шелушение кожи около больного ногтя, аллергические реакции, частые позывы на мочеиспускание.

Семей- ство виру- сов

Ви- рус/заболевания, которые они вы- зывают.

Препараты (принадлеж- ность к груп- пе).

Механизм действия.

Побочные эффекты.

1

2

3

4

5

ДНК содержащие вирусы

Герпесви- русы

Вирус простого герпеса/ герпес кожи, слизистых оболочек разной локализации, герпетический энцефалит.

Герпетический

кератит.

Ацикловир Валацикловир

Аналоги нуклеозидов в клетках хозяина фосфорилируются и образовавшиеся фосфорные соединения ингибируют ДНК- полимеразу вируса, что приводит к угнете- нию репликации вирусной ДНК.

Действие избирательное и на ДНК- полимеразу хозяина действует намного слабее.

При местном применении может быть раздражающее действие. При в/венном возможно нарушение функ- ции почек, флебит, кожные сыпи, эн- цефалопатия. При энтеральном вве- дении – тошнота, рвота, головная боль, понос.

Фосканет (производное фосфоному- равьиной кис- лоты).

Ингибируют ДНК-полимеразу вирусов.

.

При в/венном введении может угнетать лейкопоэз, вызывать гипокальциемию, нефротоксичен. Может вызывать ли- хорадку, тошноту, рвоту, понос, голов- ную боль, судороги..

Видарабин

В клетках хозяина фосфорилируется и угнетает вирусную ДНК-полимеразу, что приводит к подавлению репликации круп- ных ДНК содержащих вирусов.

При местном применении может вы- звать раздражене. При в/венном вве- дении возможны тромбофлебит на ме- сте введения, дипептические проявле- ния (тошнота, рвота, понос), наруше- ния со стороны ЦНС (галлюцинации, психозы, тремор), кожные сыпи.

Трифлуридин

Фторированный пиримидиновый нуклео- тид, ингибирует синтез ДНК.

При местном применении возможно приходящее раздражающее действие, отек век.

Идоксуридин (перицид, оф- тан IДИ)

Аналог тимидина, встраивается в молеку- лу ДНК, поэтому подавляет репликацию ДНК содержащих вирусов.

При местном применении вызывает раздражение, отек век, даже помутне- ние роговицы. Для резорбтивного дей- ствия не пригоден, т.к. значительно подавляет лейкопоэз.

Цитоме- галовиру- сы

Ренит, колит, пневмония и др. клинические про- явления на фоне иммунодепрес- сии, вызванной вирусом.

Ганцикловир (цимевен) (синтетиче- ский аналог- дезоксигуано- зинового нук- леозида).

Механизм как у ацикловира

Применяется в/в и в полость конъюнк- тивы. Побочные эффекты встречаются часто и тяжелые: 20-40% имеют нару- шение кроветворения, гранулоцитопе- нию, тромбоцитопению, анемия; неврологические нарушения: головные боли, острый психоз, судороги; кожные аллергические реакции; гепатотоксич- ность. В экспиременте обнаружены му-

тагенное и тератогенное действие.

Вирус varicella zoster/ Опоясы- ваюющий лишай,

ветряная оспа.

Ацикловир Фоскарнет.

Поксови- русы

Вырус натураль- ной оспы/ Оспа.

Метисазон (марборен).

Применение тиосемикарбазона нарушает процесс сборки вирионов, т.к. нарушает процесс синтеза вирусного структурного белка.

Используется для уменьшения выра- женности при проведении противоос- пенной вакцинации. Вводится внутрь. Иногда развивается тошнота, рвота.

Гепадно- вирусы

Вирусы гепатита В и С./ хрониче- ский активный ге- патит.

Интерферон-

-2b (низко- молекуляр- ные гликопро- те-ины)

Интерферон связывается со специфиче- скими рецепторами на поверхности клеток хозяинаи, по-видимому, рибосомы клеток макроорганизма образуют ряд ферментов, ингибирующих

и-РНК и ее трансляцию в вирусный белок. Репродукция вирусов угнетается. Клетки хозяина приобретают устойчивость к ви- русной инфекции. Спектр действия широ- кий, специфичность в отношении вирусов не обнаруживается. Имеется специфичес-

ность в отношении клеток макроорганиз-

Применяется местно (мази, капли, свечи), в/м и в/в. Побочными эффек- тами является повышение температу- ры, развитие покраснения и болезнен- ности на месте введения, прогресси- рующая утомляемость, угнетение кро- ветворения (грануло- и тромбоцитопе- ния). Описаны аллергические реакции. Интерфероны обладают антиклеточ- ной, антиопухолевой и иммуномодули- рующей активностью. Подавляют рост

N и опухолевых клеток, т.к. снижают их

ма. Резистентности к иитерферону у виру- сов нет. После выздоровления интерфе- рон в крови не обнаруживается через не- сколько недель.

деление.

γ,T интерферон

Химическая группа

Препарат

Чувствительные формы плазмодия

Хинолины

Хлорохин

Гидроксихлорохин Хинин

Хинидин Мефлохин

Примахин

Шизонты – быстрое действие. Гаметоциты

– умеренная активность.

Шизонты

Преимущественно тканевые формы и гаме- тоциты.

Бигуаниды

Прогуанил Хлорпрогуанил

Тканевые формы. Шизонты – медленное действие. Умеренная споронтоцидная ак-

тивность.

Диаминопиримидины

Пириметамин

Тканевые формы. Шизонты – медленное действие. Умеренная споронтоцидная ак-

тивность.

Фенантренметанолы

Галофантрин

Шизонты

Терпенлактоны

Артемизинин и его

производные

Шизонты

Гидроксинафтохиноны

Атовахон

Шизонты ( в сочетании с прогуанилом или

доксициклином)

Сульфаниламиды

Сульфадоксин

Шизонты (в сочетании с пириметамином)

Тетрациклины

Тетрациклин

Доксициклин

Шизонты. Тканевые формы - умеренная

активность.

Линкосамиды

Клиндамицин

Шизонты. Тканевые формы - умеренная

активность.

Сульфоны

Дапсон

Шизонты ( сочетании с пириметамином)

Препараты

Механизм действия

Особенности фар- макокинетики

Спектр активности и применение

Побочные эффекты

Хино

Хлорохин (дела-

Обладает противомалярий-

Хорошо и быстро вса-

Спектр активности

ЖКТ: снижение аппетита,

ноли

гил, нивакин, ре-

ным действием, иммуноде-

сывается из ЖКТ, на

Pl. malariae, Pl. vivax

боль в животе.

ли-

зохин, хингамин,

прессивным, противовоспа-

55% связывается с

все формы, Pl. falcipa-

ЦНС: головокружение, го-

ны

арален) - произ- водное 4 амино- хинолина

лительным. Имеет антиа- ритмическую активность.

Механизм действия: у плаз-

модиев тормозит синтез

белками плазмы, хо- рошо проникает в ор- ганы и ткани: печень,

почки, селезенку, лег-

rum – эритроцитарные формы, тканевые фор- мы дизентерийные

амебы.

ловная боль, расстройство сна.

При длительном примене-

нии: - помутнение роговицы,

ДНК и вызывает гибель бес-

кие. Легко проникает

Применение

поседение волос, дермати-

полых эритроцитрарных

через ГЭБ и плаценту.

- индивидуальная про-

ты, фотосенсибилизация.

форм всех видов плазмоди-

Метаболизируется

филактика малярии;

Возможны психозы, судо-

ев, дизентерийных амеб.

всего 25%, 70% выво-

- лечение всех видов

рожные припадки, лейкопе-

Связывает свободные ради-

дится в неизмененном

малярии;

ния, тромбоцитопения,

калы, стабилизирует кле-

виде преимуществен-

- лечение внекишечно-

нарушение работы сердца,

точные и субклеточные

но почками (быстрее

го амебиаза;

снижение АД.

мембраны, снижает высво-

если рН мочи кислая).

- системная красная

Возможна передозировка

бождение лизосомальных

Выделяется из орга-

волчанка (в комплекс-

препарата: головная боль,

ферментов, подавляет ак-

низма медленно. Т ½

ной терапии), ревмато-

нарушение сознания, рвота,

тивность лимфоцитов в им-

30-60 суток.

идный артрит;

расстройство зрения, судо-

мунном ответе, тормозит

- фотодерматозы;

роги, коллапс. Смерть мо-

хемотаксис фагоцитарных

- нарушение сердечно-

жет наступить в течение 2

клеток, снижает внутрика-

го ритма (экстрасисто-

часов после приема от угне-

пиллярную агрегацию эрит-

лия, пароксизмальная

тения дыхания. Антидота

роцитов. Активно связыва-

форма мерцательной

нет. Лечение отравления

ется с нуклеиновыми кисло-

аритмии).

традиционное.

тами и обеспечивает цито-

токсическое действие - ос-

нову иммунодепрессивного

и неспецифического проти-

вовоспалительного эффек-

та. Снижает выделение

лимфокинов, препятствует

возникновению клона сен-

сибилизированных клеток,

активации системы компле- мента и Т-киллеров, подав- ляет аутоаллергический процесс и воспаление (пре- имущественно фазу альте- рации). Антиаритмическое действие обусловлено сни- жением возбудимости мио-

карда.

Хино- лины

Гидроксихлор- охин (плаквенил)

Механизм действия как у хлорохина. Малярийные плазмодии могут иметь пе- рекрестную устойчивость к этим препаратам.

Биодоступность ниже, чем у хлорохина (74%).

Применение

• малярия;

• ревматоидный артрит;

• фотодерматиты.

Опыт применения по сравнению с хлорохи- ном значительно

меньше.

Менее часто, чем хлорохин вызывает побочные эффек- ты, лучше переносится.

Хино- лины

Хинин – алкало- ид коры хинного дерева

На тканевые формы плаз- модия не действует. К пол- ному излечению малярии не приводит. Для профилакти- ки не применяется.

Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступ- ность 80%, хорошо распределяется в ор- ганы и ткани, прони- кает через ГЭБ. Ме- таболизируется в пе- чени, экскретируется почками (лучше при кислой рН мочи). Т ½ 9-11 часов.

Применение ограниче- но из-за наличия боль- шого количества по- бочных эффектов.

Применяется только в случае наличия хло- рохинрезистентности у возбудителя Pl. valcipa- rum.

Эффективен в отноше- нии эритроцитарных форм всех типов плаз- модия. Умеренно акти- вен в отношении гаме- тоцитов Pl. vivax, Pl. malariae и Pl. ovale.

Чаще применяется в

комбинации с клинда-

Встречаются часто, у 25- 30% пациентов.

• «Цинхонизм» - звон в ушах, нарушение слуха, зрения, головная боль, головокру- жение, тошнота, может быть рвота, боли в животе, диа- рея;

• кардиотоксичность – боли в сердце, нарушение ритма, снижение сократимости и проводимости (блок), может быть снижение АД;

• гепатотоксичность – гипо- протромбинемия, гепатит;

• курареподобное действие до расстройств дыхания;

• усиление сократимости

мицином, тетрацикли- ном, доксициклином или пирамитамином / сульфадоксином.

матки;

• гематотоксичность – тром- боцитопения, агранулоци- тоз, гемолитическая анемия;

• гипогликемия;

• местные реакции - при приеме внутрь очень горь- кий вкус, при в/м введении резкая боль;

• возможна острая передо-

зировка (см. хлорохин).

Хино- лины

Хинидин - право- вращающий изо- мер хинина

Как у хинина, но имеет бо- лее выраженную противо- малярийную активность.

Как у хинина.

• Тяжелые осложнен- ные формы хлорохин- резистентной тропиче- ской малярии. (требу- ющие парентерального лечения).

• Нарушения сердечно- го ритма (мерцатель-

ная аритмия).

Более токсичен, чем хинин.

Хино- лины

Мефлохин – по структуре близок к хинину и хини- дину

Действует на эритроцитар- ные формы всех плазмоди- ев. Активен против штаммов Pl. falciparum резистентных к хлорохину и пириметамину / сульфадоксину.

Биодоступность при энтеральном приме- нении 80-80%, пища улучшает всасывание. Хорошо распределя- ется, накапливается в эритроцитах в высо- ких концентрациях. Метаболизируется в печени, экскретирует- ся из ЖКТ, возможна частичная кишечно- печеночная рецирку- ляция. Т ½ 2-4 неде-

ли.

В случаях малярии вы- званной полирези- стентными штаммами плазмодия.

• Диспепсические и диспеп- тические расстройства;

• Нейропсихические реак- ции, чаще у женщин от ле- чебных доз: общая сла- бость, головокружение, нарушение равновесия, па- рестезии, полинейропатии, в тяжелых случаях судороги, чувство страха, галлюцина- ции, нарушение сна;

• Кардиотоксичность – арит- мии, блокады;

• Гематотоксичность – тром-

боцитопения, лейкопения;

- Гепатотоксичность.

Хино- лины

Примахин - син- тетический 8

аминохинолин

Механизм действия как у хлорохина.

Биодоступность при приеме внутрь 96%, хорошо распределя- ется. Метаболизиру- ется в печени, 60% продуктов метабо- лизма – активный ме- таболит карбоксипри- махин. Его концен- трация в организме может превышать ис- ходный уровень пре- парата в 50 раз. Это усиливает и пролон- гирует действие при- махина. Экскретиру- ется почками. Т ½ 4-8 часов; карбоксипри- махина 22-30 часов.

• Малярийные плазмо- дии: тканевые форма Pl. vivax, Pl. ovale; уме- ренно активен против эритроцитарных форм Pl. vivax и гаметоцитов всех типов плазмодиев, но это не имеет клини- ческого значения.

• Пневмоцисты. Применение:

• Для радикального из- лечения малярии, вы- званной Pl. vivax и Pl. ovale (в сочетании с хлорохином).

• Профилактика хло- рохинрезистентной ма- лярии.

• Пневмоцистная пнев- мония.

• Диспептические расстрой- ства;

• Гематотоксичность: гемо- литическая анемия, метге- моглобинемия, лейкоцитоз, реже лейкопения или агара- нулоцитоз.

Бигу- аниды

Прогуанил (бигу- маль, палудрин)

В организме образуются ак- тивные метаболиты, кото- рые нарушают тканевые формы малярийного плаз- модия, имеет медленную шизонтоцидную активность и споронтоцидное действие.

Медленно всасывает- ся из ЖКТ. Биодо- ступность 90%, кон- центрируется в эрит- роцитах. В печени примерно 20% пре- вращается в активный метаболит – циклогу- анил. Экскретируется почками. Т ½ 20 ча-

сов.

Применение:

• Профилактика маля- рии;

• лечение хлорохинре- зистентной тропиче- ской малярии (в соче- тании сатовахоном).

• ЖКТ – афтозный стоматит, диспептические и диспепси- ческие расстройства;

• нефротоксичность – гема- турия.

Диа-

Пириметамин

Ингибирует дигидрофолиат

При приеме внутрь

- Эффективен в отно-

- Гематотоксичность – мега-

мино- пири- миди- ны

(дараприм, хло- ридин)

Входит в состав:

«Фансидар» = 0,025 пиримета- мина+0,5 суль- фадоксина;

«Малоприм» = 1,25 пиримета- мина+0,1 дапсо- на

редуктазу (ДГФР), нарушает образование тетрагидрофо- лиевой кислоты (ТГФК) и тормозит процессы синтеза (перенос одноуглеродных фрагментов). Меньше чем у простейших нарушает син- тез ТГФК у бактерий - бак- териостатическое действие.

биодоступность около 100%, хорошо рас- пределяется, прони- кает через ГЭБ. Ме- таболизируется в пе- чени, экскретируется почками. Т ½ 4-6 дней.

шении эритроцитар- ных, тканевых, пре- эритроцитарных форм всех плазмодиев и по- вреждает гамонты всех видов паразита. Спо- ронтоциден и препят- ствует циклическому распространению ма- лярии. К пириметамину быстро развивается устойчивость плазмо- дий.

• Лейшмании в жгути- ковой стадии, наруша- ет их развитие в теле комара.

• Токсоплазмы.

лобластная фолиеводефи- цитная анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцито- пения (при длительном при- еме требуется контроль картины крови);

• Нейротоксичность – голов- ная боль, головокружение, бессонница;

• ЖКТ – атрофические глос- сит, диспепсия;

• При сочетании с сульфа- ниламидами – мультиформ- ная эритема, синдром Сти- вена-Джонса, Синдром Лайела (замена сульфанил- амида клиндамицином);

• При сочетании с дапсоном возможен тяжелый, потен- циально летальный аграну-

лоцитоз.

Фенан- нан- трен- мета- нолы

Галофантрин (гальфан)

Плохо всасывается из ЖКТ, жирная пища повышает биоусваяе- мость в 6-10 раз. Не концентрируется в эритроцитах. 20-30% метаболизируется в печени с образовани- ем активного метабо- лита, выделяется с желчью в кишечник. Т

½ 1-2 дня, метаболит

имеет Т ½ 3-5 дней.

Используется при ре- зистентных формах тропической малярии как препарат глубокого резерва при резистент- ности к хлорохину и другим препаратам.

• Кардиотоксичность – за- медление проводимости в сердце, высокий риск фа- тальных желудочкавых аритмий. Факторы риска: недостаточность витамина В₁, нарушение электролит- ноно обмена.

• Диспептические и диспеп- сические расстройства;

• Кожная сыпь, зуд.

Гид-

Атовахон

Плохо всасывается из

Спектр активности:

- Диспептические и диспеп-

рокси- нафто хино- ны

(мепрон)

«Маларон» = 62,5

атовахон+ 25 мг прогуанил

ЖКТ, биодоступность повышается в 3 раза при приеме с жирной пищей и достигает 23%. Плохо проникает через ГЭБ. Практиче- ски не метаболизиру- ется. Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции, выво- дится со стулом. Т ½ 2-3 дня.

• Малярийный плазмо- дий (эритроцитарные формы);

• Токсоплазмы;

• Пневмоцисты;

• бабезии;

• микроспоридии. Применение:

• Лечение хлорохинре- зистентной малярии (в сочетании с доксицик- лином или прогуани- лом);

• Лечение пневмоцист- ной пневмонии;

• Лечение бабезиоза (в

сочетании с азитроми- цином).

сические расстройства;

• Нейротоксичность – голов- ная боль, нарушение сна;

• Гепатотоксичность (уме- ренная)

Суль- фоны

Дапсон

Антагонист ПАБК и наруша- ет синтез фолатов, тормо- зит синтез белка в микроор- ганизмах: микобактерии ту- беркулеза и лепры, имеет противопротозойную и про- тивогрибковую активность.

При приеме внутрь биодоступность 100%. Распределяется во многие ткани, накап- ливается в коже, ске- летных мышцах, поч- ках, печени. Подвер- гается кишечно- печеночной рецирку- ляции. Метаболизи- руется в печени, вы- водится почками. Т ½ 20-45 часов.

Спектр активности:

• Простейшие: маля- рийные плазмодии; токсоплазмы; пневмо- цисты.

• Микобактерии. Применение:

• Лечение и профилак- тика хлорохинрези- стентной малярии – в сочетании с пиримета- мином;

• Лепра – в сочетании с рифампицином и/или клофазимином;

• Профилактика ток-

соплазмоза;

• Гематотоксичность: гемо- литическая анемия, метге- моглобинемия, агранулоци- тоз;

• Диспептические расстрой- ства;

• Кожа – синдром Стивена- Джонсона, синдром Лайела;

• Нейротоксичность – голов- ная боль, головокружение, бессонница, перифериче- ские нейропатии;

• «Сульфоновый (дапсоно- вый) синдром» - через 5-6 недель от начала лечения появляется сыпь, лихорад-

ка, желтуха, лимфоаденопа-

- Профилактика и ле- чение пневмоцистной пневмонии – в сочета- нии с триметопримом или пириметамином.

тия, увеличение печени, мо- нонуклеоз.

Препараты

Спектр активности

Особенности фар- макокинетики

Показания к примене- нию

Побочные эффекты

Празиквантель (билтрицид) – производное изохинолина

Трематоды: Fasciola hepati- ca, Clonorchis sinensis и др. Шистосомы: S. haematobium и др.

Цестоды: бычий цепень, свиной цепень, карликовый цепень, широкий лентец и др.

Механизм действия: повы- шает проницаемость мем- браны клеток гельминтов для ионов кальция. Это при- водит к генерализованному сокращению мышечных во- локон паразита, стойкому параличу и гибели гельмин-

та.

Хорошо всасывается из ЖКТ, хорошо рас- пределяется, прони- кает через ГЭБ. Ме- таболизируется в пе- чени, экскретируется почками. Т ½ = 1-1,5 часа.

Применяется при тре- матодозах, шистосома- тозах и цестодозах.

Слабо выражены и но- сят временный харак- тер.

1. Диспептические и диспепсические рас- стройства.

2. Нейротоксичность (чаще при церебраль- ном цистоциркозе) - го- ловная боль, дезориен- тация, замедление ре- акции, повышение внутричерепного дав- ления, судороги.

3. Реакции гиперчув- ствительности – кож-

ный зуд, крапивница,

лихорадка (чаще свя- заны с антигенным влиянием погибших гельминтов).

Препарат

Средства, применяемые при кишечном амебиазе

Средства,

применяемые при внеки- шечном аме- биазе

Действующие в просвете кишеч- ника

В толще слизи- стой кишечни- ка

Подавляющие микрофлору кишечника

Метронидазол

+

+

-

+

Эметина

гидрохлорид

-

+

-

+

Хиниофон

+

-

-

-

Тетрациклины

-

-

+

-

Хингамин

-

-

+

Мономицин

(парамомицин)

+

-

+

-

Иодохинол

+

-

-

-

Препараты

Спектр активности

Особенности фар- макокинетики

Применение

Побочные эффекты

Эметина гидро- хлорид (алкалоид корня ипекакуаны)

амебы

Действует на амеб, локализованных в ткани кишечника, в печени, где накапли- вается в высоких кон- центрациях. Вводится в/м, медленно выде- ляется из организма. Т ½ 5 дней. Кумули- рует. Токсичен. Пре-

парат резерва.

Тяжелые формы ки- шечного и внекишечно- го амебиаза, в том числе абсцессе печени (при неэффективности метронидазола).

Хлорохин усиливает эффекты, можно соче- тать.

Слабость, тошнота, рвота, диарея, поли- невриты, нарушение чувствительности, дис- пноэ, тахикардия, гипо- тензия, сердечная не- достаточность, абсцес- сы в месте введения, некроз, крапивница. Нефротоксичность. Ге-

патотоксичность.

Паромомицин (мономицин) – антибиотик ами- ногликозид

Активен в отношении про- стейших:

• амебы

• лейшмании

• криптоспоридии Бактерии:

Преимущественно Г- палоч-

ки (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы).

Из ЖКТ практически не всасывается и полностью экскрети- руется со стулом. При наличии повреждений слизистой возможна абсорбция.

• Кишечный амебиаз;

• Криптоспоридиоз (в том числе при СПИДе);

• Кожный лейшманиоз (местно).

• Диспепсические и диспептические явле- ния;

• Потенциальная нефротоксичность и ототоксичность.

Иодохинол - син- тетический пре- парат, имеющий сходство с 8- оксихинолином

• Патогенные амебы, вклю- чая их цисты;

• Балантидии;

• Бластоцисты.

Плохо всасывается из ЖКТ. Биодоступность менее 10%.

• Кишечный амебиаз;

• Бластоцистоз;

• Балантидиоз

ЖКТ – диспепсические и диспептические рас- стройства;

Кожа – сыпь, зуд, дер- матит (иодистая токсо- дермия);

Щитовидная железа – гиперплазия; Нейротоксичность - го- ловная боль, судороги, энцефалопатия; Поражение зрительно-

го нерва.

Дилоксанида фу- роат (фурамид, энтамизол)

Entamoeba histolitica, вклю- чая цисты

Применяется внутрь, в кишечнике активи- руется ферментами, всасывается. Экскре- тируется мочой.

- Применяется для эрадикации цист при амебиазе;

В комбинации с метро- нидазолом при клини- ческом кишечном аме-

биазе.

Метеоризм, кожный зуд, крапивница.

Хинакрин (акри- хин)

• Лямблии;

• Малярийные плазмодии;

• Амебы;

• Лейшмании;

• Трихомонады.

Наиболее активен при лямблиозе. При при- еме внутрь хорошо всасывается и рас- пределяется в тканях. Избирательно накап- ливается в печени, в лейкоцитах. Выводит- ся медленно через почки. Т ½ 5 дней.

Применяется при лям- блиозе как альтернати- ва имидазолам.

ЖКТ – тошнота, рвота (из-за горького вкуса); Нейротоксичность – головная боль, голово- кружение, возможно возбуждение, острый психоз, судороги; Ототоксичность;

Кожа – дерматоз; Дисколорация – желтое окрашивание мочи, склер, кожи. Иногда темно-синее окраши- вание неба, склер. Со- храняется от недель до месяцев после отмены

препарата.

Препараты

Спектр активности

Особенности фар- макокинетики

Применение

Побочные эффекты

Эфлорнитин (ор- нидил)

• Трипаносомы;

• Пневмоцисты;

• Лейшмании;

• Лямблии;

• Pl. falciparum.

При приеме внутрь биодоступность 50%, хорошо проникает че- рез ГЭБ, особенно у пациентов с цере- бральными формами трипаносомоза. Экс- кретируется почками на 80% в неизменен- ном виде. Т. ½ 3 часа.

Один из наиболее ак- тивных препаратов для лечения гамбийской разновидности афри- канского трипаносомо- за.

Менее токсичен, чем пентамидин, сурамин, мералсопрол, хорошо переносится, но заре- гистрированы:

• гаматотоксичность – лейкопения (обрати- мая), анемия, тромбо- цитопения;

• диспептические и диспепсические явле- ния;

• ототоксичность;

• нейротоксичность – судороги;

• алопеция.

Мералсопрол (арсобал) - орга- ническое соеди- нение трехва- лентного мышь- яка

- Трипаносомы гамбийской и родезийской разновидно- стей.

Плохо проникает че- рез ГЭБ, но достаточ- но для трепаносомо- цидного действия. Экскретируется поч- ками. Т ½ 1,5 суток.

Африканский трипано- сомоз при наличии по- ражения ЦНС.

Обладает высокой ток- сичностью. Применять только в стационаре.

• реакция Яриша - Ген- геймера;

• нейротоксичность – полинейропатии, эн- цефалопатия (лихо- радка, головная боль, тремор, судороги, нарушение речи, воз- можна летальность);

• ЖКТ – рвота, боли в животе;

• сердце – аритмии, по- вышение АД;

• гепатотоксичность;

• нефротоксичность;

• гематотоксичность;

• местные реакции – флебиты.

Препараты

Механизм действия

Особенности фар- макокинетики

Применение

Побочные эффекты

Трихомонацид

Нарушает репликацию и транскрипцию ДНК возбуди- теля и вызывает его гибель.

После приема быстро и полностью всасыва- ется при всех путях введения, биодоступ- ность 90-100%. Хоро- шо проникает в орга- ны и ткани, в том чис- ле ликвор. Т ½ 6-8 ча- сов. Метаболизирует-

ся в печени.

Трихомониаз у мужчин и женщин. Применяет- ся энтерально по 0,1 и свечи ректальные и ва- гинальные по 0,05. Ин- стилляция уретры у мужчин 1% раствором.

Головная боль, голово- кружение, тошнота, рвота. При нанесении на слизистую (свечи) раздражение слизи- стых оболочек.

Препараты

Спектр активности

Особенности фар- макокинетики

Показания к примене- нию

Побочные эффекты

Левамизол (де- карис) - произ- водное бензими- дазола

аскариды, анкилостомы

Хорошо всасывается из ЖКТ, метаболизи- руется в печени, экс- кретируется почками. Т ½ = 3-4 часа.

Препарат выбора при аскаридозе.

Анкилостомидоз.

1. Диспептические и диспепсические рас- стройства.

2. Нарушение лейкопо- эза и эритропоэза (при длительном примене- нии).

3. Нейротоксичность (при длительном при-

менении).

Мебендазол (вермокс, верма- кор) - производ- ное бензимида- зола

Аскариды, острицы, анкило- стомы, власоглав, капелля- рии, ангиостронгилоиды.

Механизм действия: нару- шает синтез тубулина, ути- лизацию глюкозы и образо-

вание АТФ.

Плохо всасывается из ЖКТ. Подвергается пресистемному мета- болизму. Экскретиру- ется через кишечник.

Энтеробиоз Аскаридоз Анкилостомидоз Трихоцефалез Капилляриоз Ангиостронгилоидоз

1. Диспептические рас- стройства (чаще пре- ходящие боли в живо- те).

2. Алопеция (редко).

3. Кожная сыпь, кра- пивница.

Албендазол – производное бензимидазола

Аскариды, острицы, анкило- стомы и другие нематоды.

Механизм действия: избира- тельно нарушает течение биохимических процессов в клетках кишечника гельмин- тов и это обуславливает их гибель. Наиболее выражен эффект на личиночные формы цестод (эхинококки, свиной цепень) и нематод.

Всасывание из ЖКТ повышается при при- еме жирной пищи. После биотрансфор- мации образуется сульфатное произ- водной, которое обес- печивает системное противогельминтное действие. Проникает внутрь кисты эхино- кокка и через ГЭБ.

Выводится с мочой. Т

Аскаридоз Анкилостомоз Энтеробиоз Капилляриоз Трихинеллез Трихоцефалез Эхинококковая киста легких, печени, брюши- ны

Цистоциркоз Нейроцистоцеркоз, вы- званный личиночной

формой свиного цепня

1. Диспептические и диспепсические рас- стройства.

2. Нейротоксичность: головная боль, голово- кружение.

3. Гепатотоксичность.

4. Гематотоксичность (при длительном при- менении нейтропения, тромбоцитопения).

½ = 10-15 часов. Ин- дуцирует цитохром Р- 450 в печени.

Стронгилоидоз Смешанные инвазии

Пирантеля памо- ат (комбантрин, гельминтокс) – производное пи- римидина

Аскариды, острицы, анкило- стомы и другие нематоды (но менее активен чем ме- бендазол).

Механизм действия: блоки- рует нервно-мышечную пе- редачу у гельминтов, вызы- вает паралич мускулатуры, гельминт элиминируется из организма.

Плохо всасывается из ЖКТ. На 15% выво- дится с мочой, остальное количество через ЖКТ.

Не сочетают с пипе- разином, так как они антагонизируют.

Аскаридоз Анкилостомоз Энтеробиоз Некатодоз Трихостронгилоидоз

1. Диспептические и диспепсические рас- стройства.

2. Нейротоксичность: головная боль, голово- кружение, сонливость.

3. Кожная сыпь.

Пиперазин - про- изводное гидро- пиразина

Аскариды, острицы. Механизм действия: вызы- вает паралич мускулатуры, гельминт элиминируется из организма.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизи- руется и практически полностью выводится с мочой в течение 24 часов.

Аскаридоз Энтеробиоз

1. Диспептические и диспепсические рас- стройства.

2. Нейротоксичность: головная боль, голово- кружение, спутанность сознания, судороги, нарушение зрения.

При эпилепсии и по- чечной недостаточно-

сти не назначается.

Пирвиний эмбо- нат (пирвинум, пиркон)

Острицы

Не всасывается из ЖКТ

Энтеробиоз

1. Диспептические и диспепсические рас- стройства.

2. Нейротоксичность: головная боль, голово- кружение.

Бефений гидрок- синафтоат (наф- тамон) Устаревший пре- парат, использу-

ется редко.

Аскариды, острицы, власо- глав, анкилостомы.

Плохо всасывается из ЖКТ, выводится со стулом.

Аскаридоз Энтеробиоз Трихоцефалез Анкилостомидоз

1. Диспептические и диспепсические рас- стройства.

2. Нейротоксичность: головная боль, голово- кружение.

Карбендацим – синтетическое производное бензимидазола

Аскариды, анкилостомы, трихоцефалы, острицы, не- катоды.

Механизм действия: прони- кает через оболочку гель- минта, парализует его му- скулатуру и нарушает спо- собность гельминта фикси- роваться в просвете кишеч-

ника.

Из ЖКТ не всасыва- ется, выводится с ка- лом. Таблетки разже- вываются и запивают- ся небольшим объе- мом воды. Специаль- ная диета не требует- ся.

Аскаридоз Энтеробиоз Трихоцефалез Анкилостомидоз

Тошнота, общая сла- бость, аллергические реакции.

Диэтилкарбама- зин (дитразина дицитрат) - про- изводное пипе- разина

Бругия, вухерерия, монсо- неллы и другие микрофиля- рии.

Хорошо всасывается из ЖКТ, через кожу, коньюнктиву, распре- деляется во многие органы и ткани. Ча- стично метаболизиру- ется. Экскретируется почками. Т ½ =8 ча- сов.

Применяется для ле- чения системных нема- тодозов (филяриозов), вызываемых разными видами микрофилярий: онхоцеркоз, вухерери- оз, бругиоз, лоаоз, мансонеллезы, Larva migrans.

1. Кожа – сыпь, зуд, отек

2. Диспептические рас- стройства – тошнота, рвота.

3. Глаза – помутнение стекловидного тела, ослабление зрения и его потеря.

4. Интоксикация от массивной гибели мик- рофилярий (описаны летальные исходы).

5. Другие реакции - ка-

шель, эозинофильные инфильтраты, лимфо-

аденопатия, увеличе- ние печени, селезенки.

Препараты

Спектр активности

Особенности фар- макокинетики

Показания к примене- нию

Побочные эффекты

Никлозамид (фе- насал) - произ- водное бензами- да

Свиной цепень, бычий це- пень, карликовый цепень, широкий лентец.

Практически не вса- сывается из ЖКТ. Экскретируется со стулом.

Тениариноз Тениоз Дифиллоботриоз Гименолепидоз

Лечение сочетают с последующим введе- нием солевого слаби-

тельного.

1. Диспептические и диспепсические рас- стройства.

2. Светобоязнь.

Препараты

Спектр активности

Особенности фар- макокинетики

Показания к примене- нию

Побочные эффекты

Хлоксил

Трематоды

Фармакокинетика не изучена

Описторхоз Фасциолез Клонорхоз

1. Гепатотоксичность – боли в области печени, гепатомегалия.

2. Кардиотоксичность – боли в области сердца, аритмии.

3. Нейротоксичность - головокружение, сон- ливость.

4. Нефротоксичность – протеинурия.

Риск развития побоч-

ных эффектов увели-

чивается при сочета- нии с алкоголем и жир- ной пищей.

В период лечения кон- троль ЭКГ, общего и биохимического анали- за крови, общего ана- лиза мочи.

Не рекомендуется при хронических заболева- ниях печени, сердца,

при беременности.