- •Список сокращений
- •Введение Строение и функции вегетативной нервной системы
- •Строение периферической нервной системы
- •Холинергическая передача
- •Типы холинорецепторов
- •Адренергическая передача
- •Типы адренорецепторов
- •Вопросы и задания
- •Глава 1 лекарственные средства, стимулирующие холинорецепторы
- •Вопросы и задания
- •Ситуационные задачи
- •Глава 2 лекаственные средства, блокирующие м-холинорецепторы
- •Природного происхождения
- •Вопросы и задания
- •Ситуационные задачи
- •Глава 3 лекарственные средства, блокирующие никотиночувствительные холинорецепторы
- •Вопросы и задания
- •Ситуационные задачи
- •Глава 4 лекарственные средства, стимулирующие адренорецепторы
- •Вопросы и задания
- •Ситуационные задачи
- •Глава 5 антиадренергические средства
- •Вопросы и задания
- •Ситуационные задачи
- •Глава 6 Графические задачи и таблицы к модулю « Лекарственные средства медиаторного типа действия»
- •Список литературы
- •Лекарственные средства, влияющие на периферические нейромедиаторные процессы
- •Учебное пособие
- •117997, Москва, ул. Островитянова, д. 1
Глава 1 лекарственные средства, стимулирующие холинорецепторы
(М-холиномиметики, М, N-холиномиметики, N-холиномиметики)
Данная тема имеет большое значение для курсов офтальмологии, неврологии, педиатрии, токсикологии, анестезиологии, экспериментальной медицины. Препараты, обсуждаемые в этой главе, назначаются пациентам с послеоперационной атонией кишечника и мочевого пузыря, в офтальмологии являются средствами для комплексного лечения глаукомы.
Они находят применение в восстановительном периоде после перенесенного ишемического инсульта, полиомиелита, при лечении некоторых нозологических форм деменции, при детских церебральных параличах, полиневропатии и миастении различной этиологии.
Препараты, возбуждающие N-ХР, используют при рефлекторной остановке дыхания. В качестве основных компонентов они входят в состав препаратов, облегчающих отвыкание от курения.
Таблица №1-1 КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ, ВОЗБУЖДАЮЩИХ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
Группа |
М-холиномиметики (М-ХМ) |
М, N-холиномиметики (М, N-ХМ) |
N-холиномиметики (N-ХМ) |
||
|
Прямого действия |
Непрямого действия |
|||
|
|
|
Обратимые АХЭ средства |
||
Препа- раты |
Пилокарпин |
Ацетилхолин* Карбахолин** |
|
Ипидакрин |
Цитизин Никотин |
*- подвергается быстрому гидролизу ХЭ, кратковременный эффект
**- устойчивость к действию ХЭ, большая продолжительность действия
Таблица №1-2. НЕКОТОРЫЕ ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ СО СТИМУЛЯЦИЕЙ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
Рецептор |
ОРГАН |
Эффект |
М-ХР |
Глаз:
|
тонус |
|
тонус |
|
Сердце:
|
ритм |
|
|
проводимость |
|
|
|
|
Бронхи:
|
тонус |
|
|
|
|
ЖКТ:
|
моторика |
|
|
тонус |
|
|
|
|
Мочевой пузырь:
|
тонус |
|
Миометрий |
тонус |
|
Эндотелий сосудов |
высвобождение эндотелиального релаксирующего фактора (NO) тонус сосудов АД |
|
Пресинаптическая мембрана нейронов |
высвобождение медиатора |
|
N-ХР |
Скелетная мускулатура |
нервно-мышечная передача |
Хромафинная ткань надпочечников |
высвобождение КА АД |
|
Синокаротидная зона |
хеморецепторов → возбуждение ДЦ и СДЦ |
Схема №1-1. Графологическая структура темы «Средства, стимулирующие холинорецепторы»
|
ХОЛИНОМИМЕТИКИ |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
Стимуляция М-ХР |
|
Стимуляция N-ХР |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||
Органы |
|
Сердечно -сосудистая система |
|
Глаз |
|
Бронхи |
|
Кишечник |
|
Мочевой пузырь |
|
Экзокринные железы |
|
Скелетная мускулатура |
||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||
Эффекты |
|
Снижение АД, уменьшение силы и ЧСС, угнетение проводимости |
|
Миоз, спазм аккомодации, понижение ВГД |
|
Повышение тонуса гладких мышц |
|
Повышение тонуса и моторики |
|
Повышение тонуса детрузора |
|
Повышение секреции |
|
Усиление нервно-мышечной проводимости |
||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||
Показания |
Глаукома (пилокарпин, карбахолин, неостигмин) Атония и парезы кишечника и мочевого пузыря (неостигмин, галантамин. ипидакрин) Миастения, парезы и параличи мышц (неостигмин, галантамин, ипидаприн) Болезнь Альцгеймера (ривастигмин, галантамин) |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||
Побочные эффекты |
|
Артериальная гопотония, брадикардия, АВ-блокада |
|
Нарушения дальнего зрения |
|
Бронхо- спазм |
|
Диарея |
|
Учащенное мочеиспускание |
|
Слюнотечение, потливость, диспепсия |
|
Судороги |
||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Противо- показания |
|
Артериальная гипотензия, брадикардия, стенокардия |
|
Бронхиальная астма |
|
Язвенная болезнь, гастрит |
|
Эпилепсия, паркинсонизм |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Таблица №1-3. ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ
ПРЕПАРАТЫ |
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ |
ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ |
Ривастигмин |
Конкурируют с АцХ за связывание с активными участками АХЭ:
|
Селективный ингибитор АХЭ головного мозга → содержание медиатора АцХ в гиппокампе и коре головного мозга |
Неостигмин |
Плохо проходит через мембранные барьеры. Не проникает через ГЭБ (четвертичный амин) |
|
Галантамин |
Проникает через ГЭБ (третичный амин). Оказывает раздражающее действие и вызывает отек конъюнктивы. |
|
Ипидакрин |
Блокирует К+-каналы на мембранах клеток → стимулирует высвобождение АцХ и других медиаторов из нервных окончаний. Стимулирует проведение импульсов в нервно-мышечном синапсе и ЦНС. Обладает седативным действием. |
Таблица №1-4. ОТРАВЛЕНИЕ ФОСФОРОРГАНИЧЕСКИМИ СОЕДИНЕНИЯМИ (ФОС)*
ФАЗА |
СТАДИЯ |
СИМПТОМЫ |
МЕРЫ ПОМОЩИ |
1. |
Активация периферической холинергической системы |
|
|
2. |
Нарушения функций ЦНС |
|
|
3. |
Токсический шок |
|
*- необратимые ингибиторы холинэстеразы
Таблица №1-5. N-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Препараты |
Цитизин, никотин |
Механизм действия |
1. Активация N-ХР облегчение проведения возбуждения в вегетативных ганглиях и ганглиоподобных образованиях рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров за счет стимуляции хеморецепторов синокаротидной зоны, повышение АД. 2. В больших дозах - угнетающее действие (деполяризационная блокада). |
Показания |
Угнетение дыхания. Табакозависимость. |
Побочные эффекты |
Апноэ, брадикардия, артериальная гипертензия, нарушения проводимости, рвота. |
Противопоказания |
Выраженный атеросклероз, артериальная гипертензия, отек легких. |