МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ

ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ

«РОССИЙСКИЙ НАЦИОНАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ

МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ Н.И. ПИРОГОВА»

(ФГБОУ ВО РНИМУ им. Н.И. ПИРОГОВА МИНЗДРАВА РОССИИ)

КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ

Г.О. Дибирова

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ

НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ

НЕЙРОМЕДИАТОРНЫЕ ПРОЦЕССЫ

Учебное пособие

МОСКВА

2016

ISBN

УДК 615.21/26(075.8) ББК 52.81 я73 Д44

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ НЕЙРОМЕДИАТОРНЫЕ ПРОЦЕССЫ: учебное пособие для аудиторной и внеаудиторной работы студентов медицинских ВУЗов// под редакцией д.м.н., профессора И.Г. Козлова// ФГБОУ ВО РНИМУ им. Н.И. Пирогова Минздрава России, Москва, 2016 г, – 48 с.

В учебном пособии рассматриваются группы лекарственных средств, влияющие на функции вегетативной нервной системы. В приложении представлены графические задачи и приведен список литературы.

Пособие составлено в соответствии с действующими ФГОС по специальностям «Лечебное дело», «Педиатрия», «Стоматология», «Фармация», рабочими программами по дисциплине «Фармакология»

Пособие предназначено для студентов 3 и 4 курсов лечебного, педиатрического, стоматологического и фармацевтического факультетов медицинских вузов.

Составитель: доцент кафедры фармакологии педиатрического факультета, к.м.н, доцент Г.О. Дибирова

1 Рецензенты:

1. Член-корр. РАН, профессор Н.Л. Шимановский – зав. кафедрой молекулярной фармакологии и радиобиологии им. академика РАМН П.В. Сергеева МБФ ФГБОУ ВО РНИМУ им. Н.И. Пирогова Минздрава России

2. Д.м.н., доцент С.И. Павлова – зав. кафедрой фармакологии, клинической фармакологии и биохимии ФГБОУ ВО Чувашского государственного университета И.Н. Ульянова

Рекомендовано к печати ЦКМС ФГБОУ ВО РНИМУ им. Н.И. Пирогова

© Дибирова Г.О.

© ФГБОУ ВО РНИМУ им. Н.И. Пирогова

С О Д Е Р Ж А Н И Е

Введение	Строение и функции вегетативной нервной системы	4
Глава 1	Лекарственные средства, симмулирующие холинорецепторы. М-холиномиметики, М, N-холиномиметики, N-холиномиметики	9
Глава 2	Лекарственные средства, блокирующие мускариночувствительные холинорепторы	15
Глава 3	Лекарственные средства, блокирующие никотиночувствительные холинорецепторы	22
Глава 4	Лекарственные средства, стимулирующие адренорецепторы	29
Глава 5	Антиадренергические средства	37
Приложение	Графические задачи к модулю «Лекараственные средства медиаторного типа действия»	43

Список сокращений

АХЭ	антихолинэстеразный
AВ	атриовентрикулярный
БА	бронхиальная астма
ВГД	внутриглазное давление
ГЭБ	гематоэнцефалический барьер
ГМП	гиперактивный мочевой пузырь
ДОФА	дезоксифенилаланин
ДГПЖ	доброкачественная гиперплазия предстательной железы
ДЦ	дыхательный центр
ИВЛ	искусственная вентиляция легких
КА	катехоламины
КОМТ	катехол-орто-метилтрансфераза
МВП	мочевыводящие пути
МАО	моноаминооксидаза
НА	норадреналин
СДЦ	сосудодвигательный центр
СВ	сердечный выброс
СССУ	синдром слабости синусного узла
ТХ А2	тромбоксан А2
ХС ЛПВП	холестерин липопротеидов высокой плотности
ХОБЛ	хронические обструктивные болезни легких
ФОС	фосфороорганические соединения
УО	ударный объем
ОПСС	общее периферическое сопротивление сосудов
ОСН	острая сердечная недостаточность
ХСН	хроническая сердечная недостаточность
ЯБЖ	язвенная болезнь желудка
ЯБДПК	язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

Введение Строение и функции вегетативной нервной системы

Эфферентная часть периферической нервной системы образована двумя отделами: вегетативным и соматическим.

Вегетативная (автономная) нервная система состоит из отделов симпатической и парасимпатической нервной системы, которые участвуют в регуляции функций всех внутренних органов. Принцип регуляции чаще всего оппозитный: если симпатическая нервная система усиливает функцию какого-либо органа, то парасимпатическая система, как правило, угнетает, и наоборот. Отсюда получение какого-либо эффекта со стороны большинства органов и систем возможно или путем активации одной из систем, или угнетением другой.

Соматический отдел неавтономен и регулирует функции, контролируемые сознанием (движение, дыхание и т.д.).

Строение периферической нервной системы

Вегетативные нервы образованы преганглионарнарными и постганглионарными волокнами, между которыми расположены ганглии. Соматические волокна не имеют ганглиев. Химическая передача в нервных синапсах осуществляется посредством выделения трансмиттеров из пресинаптических окончаний в синаптическую щель.

Холинергическая передача

В холинергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством ацетилхолина.

Ацетилхолин (АцХ) - медиатор всех синапсов преганглионарных волокон, парасимпатических постганглионарных волокон, соматических моторных волокон и отдельных симпатических постганглионарных волокон (иннервация потовых желез).

С интез медиатора. В пресинаптическое нервное окончание осуществляется транспорт холина с помощью Na⁺-зависимого носителя. В митохондриях, которые в большом количестве имеются в нервных окончаниях, синтезируется ацетил-КоА. Холин в цитоплазме нервных окончаний и теле нейрона соединяется с активированным ацетатом с образованием ацетилхолина (в реакции участвует фермент холинацетилтрансфераза (ХАТ)).

Высвобождение. Ацетилхолин депонируется в синаптических пузырьках (везикулах), в каждом из которых находится от 1000 до 50000 молекул медиатора. Деполяризация пресинаптической мембраны завершается вхождением Са²⁺ и выбросом ацетилхолина из везикул в синаптическую щель путем процесса экзоцитоза.

После выделения молекул ацетилхолина из пресинаптических нервных окончаний в синаптическую щель происходит активация холинергических рецепторов (подразделяются на мускариновые и никотиновые (М-ХР, N-ХР)).

Окончание действия. Ацетилхолин подвергается гидролизу в синаптической щели на холин и ацетат с участием фермента ацетилхолинэстеразы (АХЭ). Холин активно захватывается нервными окончаниями. Некоторая часть ацетилхолина поступает в плазму крови и гидролизуется плазменным ферментом бутирилхолинэстеразой (псевдохолинэстеразой).