Блокаторы гистаминовых н2-рецепторов

Снижают базальную (в покое, вне приема пищи) секрецию соляной кислоты, уменьшают выделение кислоты в ночное время, тормозят выработку пепсина.

Гистаминовые Н2-рецепторы связаны с аденилатциклазой. Это проявляется в том, что при возбуждении гистамином Н2-рецепторов происходит повышение содержания внутриклеточного цАМФ. При этом возрастает секреторная активность париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов являются конкурентными антагонистами гистамина. Действуют они на гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток и значительно уменьшают вызванную различными раздражителями секрецию HCl

*Ранитидин – блокатор гистаминовых Н2-рецепторов II поколения. Отличается высокой блокирующей активностью и избирательностью действия в отношении гистаминовых Н2-рецепторов в сочетании с низкой токсичностью.

Незначительно влияет на активность микросомальных ферментов печени

Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе обусловленная приемом НПВС), опухоль секретирующих клеток желудка, гиперацидные состояния.

Побочные действия: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; нечеткость зрительного восприятия

!!!С учетом значения Helicobacter pylori в развитии язвенной болезни желудка был создан препарат ранитидин висмут цитрат (пилорид), сочетающий в себе свойства блокатора гистаминовых Н2-рецепторов с высокой бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori

М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы уменьшают влияние парасимпатической системы на париетальные клетки слизистой оболочки желудка и энтерохромаффиноподобные клетки, регулирующие активность париетальных клеток. В связи с этим М-холиноблокаторы снижают секрецию соляной кислоты.

*Пирензепин (гастроцепин) блокирует М1 –холинорецепторы энтерохромаффиноподобных клеток, расположенных в стенке желудка.

Энтерохромаффиноподобные клетки выделяют гистамин, который стимулирует гистаминовые рецепторы париетальных клеток. Таким образом, блокада М1-рецепторов энтерохромаффиноподобных клеток приводит к угнетению секреции соляной кислоты.

Имеются данные о том, что пирензепин в определенной степени повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению. Это так называемое гастропротекторное действие, которое не связано со снижением секреции желудочного сока

Показания: Острые и хронические (рецидивирующие) формы язвы желудка и 12-перстной кишки, гастрит с повышенной кислотностью

Побочные действия: Возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, диарея, повышение аппетита.

Простагландины и их синтетические производные

*Мизопростол – синтетический аналог простагландина E1. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка.

Показания: профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка.

Побочные действия: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

Вопрос 54

Антацидные средства. Гастропротекторы. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов

Антацидные средства – средства, нейтрализующие соляную кислоту желудка. Они представляют собой основания, которые вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой желудочного сока и нейтрализуют ее.