Вопрос 11 Фармакодинамика лекарственных средств: виды действия лекарственных средств на организм. Локализация и механизм действия. Определение рецептора и его типы.

Фармакодинамика – (что лекарство делает с организмом) – раздел фармакологии, изучающий эффекты (основные и токсикологические), механизмы действия и локализацию действия лекарственных препаратов.

Виды действия лекарственных средств на организм:

1. Местное действие – действие вещества, возникающее в месте его приложения (местноанестезирующее, вяжущее, раздражающее)

Истинно местное действие в-ва осуществляется редко. т.к. в-ва могут частично всасываться, либо оказывать рефлекторное воздействие.

2. Резорбтивное – действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток и затем в ткани. Может быть прямым и косвенным.

• Прямое – при непосредственном воздействии ЛВ на органы и ткани.

(Например: сердечные гликозиды вызывают усиление сокращений миокарда вследствие их непосредственного влияния на кардиомиоциты)

• Косвенное – действие ЛВ, изменяющее функцию одних органов, тем самым

влияя на др. органы

(Например: сердечные гликозиды оказывают мочегонное действие, т.к. усиливают сердечные сокращения => увеличивается почечный кровоток => повышается фильтраци и образование мочи)

• Рефлекторное (как подвид косвенного) – возбуждение ЛВ окончаний

интеро- или экстерорецепторов, которое вызывает рефлекторные реакции со стороны органов или нервных центров

(Например: возбуждение экстерорецепторов кожи эфирным горчичным маслом (горчичниками) рефлекторно улучшает трофику органов дыхания)

3. Основное – эффект лекарства, на который рассчитывают, используя его в данном конкретном случае

4. Побочное – все остальные эффекты, помимо основного действия ЛВ при его приеме в терапевтических дозах (аспирин может вызвать изъязвление слизистой желудка)

5. Токсическое – если препарат вызывает негативные эффекты (бронхоспазм, нарушение процессов микроциркуляции, нарушение слуха, зрения)

6. Обратимое – действие ЛВ исчезает через определенное время, что объясняется

диссоциацией комплекса лекарство-субстрат

7. Необратимое – диссоциация комплекса лекарство-субстрат не происходит

(аспирин необратимо блокирует ЦОГ, поэтому действие препарата будет продолжаться до синтеза новой порции фермента)

8. Избирательное – ЛВ действует только на определенный рецептор, орган

(сердечные гликозиды – действие на миокард, окситоцин – на матку)

9. Неизбирательное – большинство ЛС действует сразу на несколько

органов/систем, чем и обусловлены побочные эффекты

Рецепторы – активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействует вещество. Рецепторы, обеспечивающие проявление действия веществ, называют специфическими.

При воздействии в-в (лигандов) на рецепторы происходит изменение конформации белковой молекулы рецептора, что приводит к возникновению в клетке цепи биохим. реакций и дальнейшему развитию определенных эффектов на тканевом, органном и системном уровнях.

Выделяют 4 типа рецепторов

1. Ионотропные рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов.

• Н-холинорецепторы, ГАМК-рецепторы, глутаматные рецепторы.

• Эффект реализуется через изменение активности ионных каналов (Na+, K+, Cl-, Ca2+ и т.д.)

2. Метаботропные рецепторы, сопряженные с эффектором через систему «G-белки – вторичные передатчики» или «G-белки-ионные каналы».

• М-холинорецепторы, адренорецепторы

• Эффект реализуется через активацию G-белками аденилатциклазы, инозитолфосфатазной системы, ионных каналов