Блокаторы дофаминовых d2-рецепторов

*Метоклопрамид – блокатор дофаминовых D2-рецепторов

Механизм: проникает через гематоэнцефалический барьер, блокирует

дофаминовые D3-рецепторы, а в больших дозах – и серотониновые 5-НТ3-рецепторы триггерной зоны рвотного центра.

Оказывает центральное противорвотное действие, успокаивает икоту,

повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие)

Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией,

побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), при рвоте беременных. Препарат также применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. При укачивании неэффективен.

Побочные эффекты: сонливость, шум в ушах, сухость во рту.

В больших дозах он вызывает явления паркинсонизма. Препарат вводят внутрь, внутривенно и внутримышечно.

*Домперидон (Мотилиум) – селективный блокатор D2-рецепторов,

Механизм: оказывает противорвотное и прокинетическое действие. В

отличие от метоклопрамида плохо проникает через ГЭБ и не вызывает типичных для последнего центральных побочных эффектов.

Показания: диспептический синдром, тошнота и рвота различного

происхождения (функциональная, органическая, вследствие инфекции, нарушения диеты, рентгенотерапии, лекарственной терапии, особенно антипаркинсоническими дофаминергическими средствами). Как гастрокинетик применяют при задержке эвакуации содержимого желудка.

Побочные эффекты: гинекомастия, галакторея, аллергические реакции.

Блокаторы серотониновых 5-нт3-рецепторов

*Ондансетрон (Зофран) – блокатор центральных и периферических

серотониновых 5-НТ3-рецепторов

Механизм: предупреждает и устраняет рвоту, связанную с химио- и

лучевой терапией злокачественных новообразований. Устраняет активирующее влияние серотонина на чувствительные окончания блуждающего нерва в периферических тканях. Центральное действие, очевидно, связано с блоком 5-НТ3-рецепторов пусковой зоны и с блоком пресинаптических 5-НТ3-рецепторов на окончаниях блуждающих нервов, контактирующих с рвотным центром. Переносится хорошо.

Показания: профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой

химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Побочные эффекты: иногда вызывает головную боль, головокружение, запор.

Отличается от метоклопрамида тем, что не блокирует дофаминовые рецепторы и поэтому не вызывает нарушений со стороны экстрапирамидной системы (отсутствие паркинсонизма).

Блокаторы гистаминовых н1-рецепторов

*Меклозин – блокатор гистаминовых H1-рецепторов, противорвотное

средство. Проникает через ГЭБ и оказывает седативное действие.

Обладает М-холиноблокирующей активностью.

Показания: противорвотный эффект наиболее выражен при воздушной и морской

болезнях, а также при рвоте, вызванной лучевой терапии

Побочные эффекты: утомляемость, сонливость, сухость во рту, нарушения

зрения, рвота.

Блокаторы м-холинорецепторов

*«Аэрон» - смесь камфорнокислых солей скополамина и гиосциамина

Механизм: оказывает центральное и периферическое М-холиноблокирующее действие.

Показания: применяется для профилактики и лечения морской и воздушной

болезни, внезапных приступов головокружения. Противопоказан при глаукоме.

Побочные эффекты: возможны жажда, сухость во рту и горле

Вопрос 56

Желчегонные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

Причины недостатка желчи:

• нарушение ее образования в клетках печени

• затруднение выхода в двенадцатиперстную кишку из желчных протоков

Желчегонные средства – лекарственные средства, повышающие

секрецию желчи и/или способствующие ее выделению в 12-перстную кишку

Классификация:

1. Средства, стимулирующие образование желчи (холеретеки)

• Препараты желчи – таб. «Холензим», Аллохол

• Препараты растительного происхождения – Холосас

• Синтетические препараты – Оксафенамид (осалмид)