Циторецепторы - регуляторы транскрипции

• Взаимодействуют с тиреоидными, стероидными гормонами, витамином D и ретиноидами.

• Транспортные белки плазмы передают лиганды клеточным белкам, затем комплексы поступают в ядро.

• Функции таких рецепторов - активация или ингибирование транскрипции генов.

Известны и другие типы циторецепторов. Например, рецепторы предсердного натрийуретического пептида, ассоциированные с гуанилатциклазой – повышают продукцию вторичного мессенджера – циклического гуанозинмоно-фосфата (цГМФ).

Рецепторную функцию выполняют также мембраносвязанные и растворимые ферменты – дигидрофолатредуктаза, ацетилхолинэстераза, моноаминоксидаза (МАО), циклооксигеназа (ЦОГ), Na⁺,К⁺-зависимая аденозинтрифосфатаза (АТФаза).

Местное действие – эффекты ЛС на месте применения:

• потеря болевой и температурной чувствительности под влиянием местных анестетиков;

• боль, гиперемия, отек кожи в области нанесения раздражающих средств;

• сужение зрачков при применении пилокарпина в форме глазных капель.

Резорбтивное действие - эффекты лекарственных средств, наступающие после их всасывания в кровь и проникновения через гистогематические барьеры:

• аналгезия и угнетение сознания при применении наркозных средств;

• повышение умственной и физической работоспособности у людей, принимающих кофеин.

Прямое и косвенное действие

Прямое (первичное) действие - изменение лс функций органов в результате действия на клетки этих органов

• сердечные гликозиды блокируют №+,К+-зависимую АТФазу и усиливают сердечные сокращения;

• мочегонные средства нарушают реабсорбцию ионов и воды в почечных канальцах и повышают диурез.

• Антикоагулянты прямого действия инактивируют факторы свертывания крови: дабигатрана этексилат - фактор IIa (тромбин), ривароксабан - фактор Xa (активированный фактор Стюарта-Прауэра).

Косвенное (вторичное) действие - изменение лекарственными средствами функций клеток и органов в результате действия на другие клетки и органы, функционально связанные с первыми.

• сердечные гликозиды оказывают мочегонное действие у больных ХСН, так как при усилении сердечных сокращений улучшается почечный кровоток и увеличивается скорость клубочковой фильтрации.

• Антикоагулянты непрямого действия устраняют активирующее влияние витамина К на факторы свертывания крови.

• Частным случаем косвенного действия является рефлекторное изменение функций органов вследствие прямой стимуляции чувствительных нервных окончаний.

  • Кожные раздражители вызывают рефлекторные эффекты в результате активации экстеро-рецепторов, отхаркивающие, рвотные, желчегонные, слабительные средства действуют на интерорецепторы, аналептики - на хеморецепторы сосудов, миорелаксанты изменяют активность проприорецепторов скелетных мышц.

Обратимое и необратимое действие – обусловлено установлением непрочных физико-химических связей лекарственных средств с циторецепторами.

Необратимое действие – оказывают ЛС, образующие ковалентные связи с циторецепторами.