- •Химиотерапевтические средства. Антибиотики.
- •Антибиотики бета-лактамы. Биосинтетические и полусинтетические пенициллины. Классификация, препараты.
- •Фармакология пенициллинов
- •Классификация и препараты пенициллинов
- •Биосинтетические пенициллины. Биосинтетические пенициллины
- •Показания к назначению
- •Полусинтетические антистафилококковые пенициллины
- •Аминопенициллины
- •Спектр противомикробного действия
- •Показания к назначению
- •Антипсевдомонадные пенициллины.
- •Комбинированные и защищенные пенициллины.
- •Побочные эффекты при использовании пенициллинов.
- •Цефалоспорины.
- •Спектр противомикробного действия
- •Показания к назначению
- •Важнейшие побочные эффекты
- •Другие бета-лактамы.
- •Применяют тиенам для лечения
- •Механизм действия бета-лактамов
- •Макролиды и азалиды.
- •Спектр противомикробного действия
- •Механизм действия
- •Показания к назначению макролидов и азалидов.
- •Побочные эффекты
- •Линкозамиды
Антипсевдомонадные пенициллины.
Спектр противомикробного действия относящихся в эту подгруппу карбенициллина и тикарциллина весьма близок к спектру аминопенициллинов, но добавляется Гр- палочка обитатель кишечника синегнойная палочка. Кроме того, тикарциллин активен в отношении Гр+ кокков анаэробов и Гр- палочек анаэробов (бактероидов).
В тоже время эти антибиотики разрушаются бета-лактамазами, продуцируемыми кокками и палочками.
Антипсевдомонадные пенициллины используют для лечения инфицированных ран, ожогов, послеоперационных септических осложнений.
Комбинированные и защищенные пенициллины.
К комбинированным пенициллинам относят препарат Ampiox, который является смесью (1:1) ампициллина и оксациллина. Защищенные пенициллины представлены препаратами Amoxyclavum и Timentin. Амоксиклав является смесью амоксициллина и клавулановой кислоты, а тиментин - тикарциллин + клавулановая кислота. Клавулановая кислота по структуре близка к 6-аминопенициллановой кислоте, но лишена противомикробной активности, но угнетает лактамазы, выделяемые микробами.
Обе группы пенициллинов применяют для лечения гнойно-воспалительных заболеваний неясной этиологии и смешанных кокково-бациллярных инфекций.
Побочные эффекты при использовании пенициллинов.
1.Аллергические реакции (от кожных высыпаний до анафилактического шока); наиболее опасен бензилпенициллин.
2.Аминопециллины и близкие к ним препараты, действующие на Гр- палочки, могут вызывать дисбактериоз. Некоторые из этих препаратов вызывают кровоточивость, вследствие тромбоцитопении.
Цефалоспорины.
Полусинтетические препараты, производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты. Классифици-руются в зависимости от времени их появления по поколениям:
Первое поколение:
Cefazolinum,
Cefalexinum;
Второе поколение:
Сefoclorum;
Третье поколение:
Cefotaximum,
Ceftriaxonum;
Четвертое поколение:
Cefpiromum.
Спектр противомикробного действия
Близок к спектру действия аминопенициллинов. Препараты первого поколения высоко активны в отношении возбудителей гнойно-воспалительных заболеваний - кишечной палочки, протеев, клебсиел, гемофильных палочек.
У препаратов второго поколения добавляются энтерококки, цефалоспорины третьего поколения действуют на псевдомонад и бактероидов. Препараты четвертого поколения отличаются высокой устойчивостью в отношении различных бета-лактамаз.
Цефалоспорины плохо всасываются в кишечнике кроме цефалексина. Вводятся инъекционными путями. После в/м инъекции в крови появляются через час. Биотрансформации не подвергаются, выводятся через почки в неизмененном виде. Терапевтические концентрации цефалоспоринов в крови удерживаются 8 - 12 часов. Суточная доза цефотаксима составляет 2,0 - 12,0 и делится на 2 - 3 приема. Цефалоспорины, кроме цефотаксима, не проникают в мозг и плохо проникают в полости и сумки.
Показания к назначению
1.Тяжелых заболеваний легких,
2.Тяжелых заболеваний мочевыводящих путей с угрозой уросепсиса,
3.Тяжелых неспецифических гнойно-воспалительных заболеваний локальных или генерализованных.