Классификация и препараты пенициллинов

  1. Биосинтетические пенициллины:

            Benzylpenicillinum-natrium

            Benzylpenicillinum-novocainum

            Bicillinum

  2. Полусинтетические пенициллины:

            а) антистафилококковые

            Oxacillinum-natrium

            б) широкого спектра действия

            Ampicillinum

            Amoxycillinum

            в) антипсевдомонадные

            Carbenicillinum-dinatrium,

            Ticarcillinum.

Биосинтетические пенициллины. Биосинтетические пенициллины

     Бензилпенициллин-натрий - белый порошок, хорошо (до 50 %) растворимый в воде. Вводится только инъекционными путями. При введении внутрь в кислой среде желудка разрушается бета-лактамное кольцо бензилпенициллина-натрия и он утрачивает свою активность.

            Спектр противомикробного действия

            Грам-положительные (Гр+) кокки аэробы:

            Стрептококки,

            Пневмококки,

            Энтерококки;

            Гр+ кокки анаэробы:

            Пептококки,

            Пептострепто;

            Гр+ палочки:

           Дифтерийная,

           Сибиреязвенная,

           Клостридии;

           Гр_кокки:

           Гонококки,

           Менингококки;

           Извитые формы:

           Бледная спирохета,

           Борелии.

     Стафилококки не чувствительны к бензилпенициллину. Вследствие мутации стафилококки вырабатывают фермент бета-лактамазу, которая окружает микробы и разрушает бензилпенициллин.

     После в/м инъекции бензилпенициллин появляется в крови через 15 - 30 мин. Биотрансформации не подвергается (гидрофильный!) и выводится через почки с мочой в неизмененном виде. В терапевтических концентрациях в крови бензилпенициллин находится 3 - 4 часа, поэтому для поддержания постоянной концентрации антибиотика в крови его необходимо вводить 6 - 8 раз в сутки. Если бензилпенициллин растворять в растворе новокаина образуется небольшое количество бензил-пенициллина-новокаина и продолжительность действия увеличивается до 4 - 6 часов. Бензилпенициллин не проникает в ЦНС, плохо проникает в полости, пазухи, сумки и в очаг воспаления. Основной дефект препарата - большое количество инъекций, 4 - 8 раз в сутки.

Показания к назначению

      1.Бензилпенициллин используют для лечения стрептококковых инфекций - ангина, рожистое воспаление, скарлатина, септический эндокардит.

      2.Для лечения пневмококковых инфекций - крупозная пневмония, гнойный менингит.

      3.Для лечения инфекций вызванных энтерококками и Гр+ кокками анаэробами - инфекции мочевыводящих путей, послеоперационные гнойные осложнения.

      4.Для  лечения сибирской язвы, дифтерии, газовой гангрены.

      5.Для лечения гонореи.

      6.Для лечения менингококкового менингита, назофарингита.

      7.Для лечения спирохетозов (сифилис) и борелиозов (возвратный тиф).

       

       Пенициллины длительного действия

     Эти препараты были разработаны для того чтобы уменьшить количество инъекций бензилпенициллина. 

     В эту подгруппу относятся:

            Benzylpenicillinum-novocainum,

            Bicillinum.

     Эти препараты нерастворимы в воде и вводятся только в/м в виде суспензий. Бензилпенициллин-новокаин всасывается в кровь через 3 - 4 часа и удерживается там до 12 - 24 часов. Эти же показатели для бициллина составляют соответственно 24 часа и 1 - 4 недели. Следовательно, кратность введения препаратов колеблется от 1 раза в сутки до 1 раза в месяц.

     Однако как всегда за количество приходится расплачиваться качеством. После введения этих препаратов в максимальных терапевтических дозах в крови наблюдают очень низкие концентрации бензилпенициллина. Поэтому бензилпенициллин-новокаин и бициллин не эффективны при острых инфекционных заболеваниях. Их используют при хронических вяло текущих заболеваниях, когда включаются иммунные реакции организма.