Элиминация

               Элиминация – процессы, приводящие к снижению концентрации лекарственных веществ в плазме крови, во внеклеточной жидкости и вблизи функционально значимых молекул. Элиминация это совокупность биотрансформации и выведения лекарств.

               Существо биотрансформации – изменение химической структуры лекарства в организме человека. Различают метаболическую биотрансформацию, при которой происходит разрушение молекулы лекарства за счет окисления, гидролиза, деметилирования и т. п.; и синтетическую биотрансформацию, при которой увеличиваются размеры молекулы лекарства благодаря реакциям ацетилирования, метилирования, конъюгации. Процессы биотрансформации протекают в гепатоцитах.

              Основное направление процессов биотрансформации – снижение активности лекарств и увеличение растворимости в воде.

              Выведение лекарств осуществляется в основном тремя путями: гидрофильные лекарства и их метаболиты выодятся через почки с мочой. Липофильные лекарства (метаболиты) после фильтрации в почках подвергаются реабсорбции и возвращаются в кровоток, поэтому основной путь их выведения с желчью через кишечник. Газообразные метаболиты (СО₂, NO₂ и др.) выводятся через дыхательные пути.

              Процессы элиминации определяют продолжительность действия лекарственных веществ и, следовательно кратность их назначения. Важный фармакокинетический параметр – время (период) полуэлиминации. Это отрезок времени, за который концентрация лекарства в плазме крови уменьшается наполовину. Продолжительность действия лекарств обычно составляет четыре периода полуэлиминации. Например, если период полуэлиминации лекарства равен 2 часам, то продолжительность его действия – 8 часов, а кратность назначения 3 раза в сутки. 

         

             Помимо первичной фармакологической реакции и фармакокинетических процессов ряд факторов влияет на фармакологические эффекты. К их числу относят:

             доза    (количество) лекарства,

             возраст человека,

             индивидуальная чувствительность к лекарству,

             явления, наблюдаемые при повторных введениях;

             явления, наблюдаемые при совместном применении лекарственных веществ.

 

            В дальнейшем на лекциях и практических занятиях мы будем осуществлять фармакологическую характеристику группы (групп) лекарственных веществ. Фармакологическая характеристика включает следующие моменты.

             Определение группы – ее важнейшие свойства и отличия от смежных групп.

            Классификация (химическая или клиническая) и препараты, входящие в группу.

            Эффекты, вызываемые данной группой лекарств.

            Механизм (природа) эффектов, характеризуемый на молекулярном, клеточном и системном (органном) уровнях.

            Показания к назначению – перечень болезней, при которых используется данная группа.

            Важнейшие побочные эффекты.