Лития гидроглутаминат
Аналоги (дженерики, синонимы): Глюталит
Фармакологическая группа: Нормотимический препарат.
Фармакодинамика:
Ионы лития изменяют транспорт ионов натрия в нейронах, увеличивают внутриклеточное дезаминирование норадреналина, что уменьшает его свободное количество, повышают чувствительность нейронов к действию допамина. Глутаминат в значительных количествах находится в мозговой ткани и принимает участие в процессах переаминирования и связывания аммиака, который существенно повышает терапевтический эффект ионов лития. В результате препарат имеет выраженный нормотимический эффект.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается из тонкого кишечника и равномерно распределяется в организме. Проникает через ГЭБ и плаценту. Определяется в грудном молоке. Выделяется почками путем фильтрации. Примерно 4/5 его реабсорбируется. Период полувыведения составляет приблизительно 24 ч. При уменьшении поступления ионов натрия в организм наблюдается увеличение периода полувыведения лития.
Способ применения:
взрослым рекомендуется назначать в начальной и поддерживающей дозе по 1 капсуле 2 раза в сутки утром и вечером после еды, запивая 1/2 стакана воды. В целях усиления терапевтического эффекта дозу можна повысить; максимальная суточная доза — 2,1 г. После достижения терапевтического эффекта дозу снижают до поддерживающей. Обязательно периодическое определение концентрации лития в плазме крови; предельно допустимая концентрация — 1,6 моль/л.
Показания: маниакально-депрессивный психоз, периодические формы шизофрении, депрессии в преклонном возрасте, лечение аффективных нарушений у больных хроническим алкоголизмом.
Противопоказания: нарушение выделительной функции почек, заболевания сердечно-сосудистой системы в фазе декомпенсации и c нарушениями проводимости миокарда, период беременности и кормления грудью, дисфункция щитовидной железы.
Побочные реакции: обычно хорошо переносится, в отдельных случаях возможна незначительная головная боль и тошнота. При приеме в токсических дозах возможно появление сонливости, диареи, рвоты, головокружения, тремора, атаксии, нечеткости зрительного восприятия, шума в ушах.
Мелатонин
Аналоги (дженерики, синонимы): Вита-Мелатонин, Мелагив, Меладапт, Меладрин, Велсон
Фармакологическая группа: Активные вещества, Снотворные средства.
Нейрогормон, регулирующий цикл сон — бодрствование;
Фармакодинамика:
Вита-мелатонин является синтетическим аналогом мелатонина — нейропептида, вырабатываемого шишковидным телом (эпифизом).
Основной эффект Вита-мелатонина заключается в торможении секреции гонадотропинов.
В меньшей степени препарат тормозит секрецию других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина, соматотропина.
Кроме того, в среднем мозгу и гипоталамусе повышается содержание ГАМК и серотонина.
Перечисленные выше процессы способствуют
нормализации циркадных ритмов, смене сна и бодрствования, ритмичности гонадотропных эффектов и половой функции,
повышают умственную и физическую работоспособность, уменьшают выраженность стрессовых реакций.
Препарат обладает антиоксидантными свойствами, что обусловливает его мембраностабилизирующее действие.
Нормализует проницаемость сосудистой стенки и повышает ее резистентность к повреждающим факторам, улучшает микроциркуляцию. Препарат улучшает только нарушенное функциональное состояние эндотелия, не влияя на его нормальную функцию.
Мелатонин снижает систолическое АД и ЧСС у пациентов пожилого возраста в состоянии покоя, снижает повышенное АД при психоэмоциональной нагрузке.
Препарат нормализует автономную нервную регуляцию сердечно-сосудистой системы преимущественно в ночной период, что содействует улучшению нарушенного суточного профиля АД.
Вита-мелатонин, стимулируя реакции клеточного иммунитета, оказывает иммуномодулирующее действие на организм.
Полагают, что экзогенный мелатонин может оказывать противосудорожное, антидепрессивное, антинеопластическое, нейропротекторное, антиоксидантное и гонадотропное действие и проявлять другие виды биологической активности.
Обладает некоторой терапевтической активностью при лечении шума в ушах, мигрени, нейродегенеративных заболеваний, эпилепсии, рака молочной железы.
Фармакокинетика:
После приема внутрь мелатонин подвергается существенному пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием 6-сульфаоксимелатонина; биодоступность мелатонина — 30–50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в сыворотке крови и слюне достигается соответственно к 20-й и 60-й минуте. Мелатонин проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. При повторном применении в течение суток некоторое количество мелатонина может накапливаться в жировой ткани. Средний T½ — 45 мин. Помимо образования 6-сульфаоксимелатонина, метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Экскретируется с мочой в виде 6-сульфаоксимелатонина и неизмененного мелатонина (0,01%).
Способ применения: взрослым при легкой форме бессонницы назначают внутрь или сублингвально 0,3–3 мг приблизительно за 1–2 ч перед отходом ко сну. При необходимости дозу повышают до 6 мг. При нарушениях сна, обусловленных депрессией, и прочих нарушениях сна назначают в дозе 5–10 мг внутрь за 1–2 ч до отхода ко сну.
Показания: бессонница (в том числе при депрессии) и другие нарушения сна.
Противопоказания:
период беременности и кормления грудью.
повышенная чувствительность к компонентам препарата,
аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома,
эпилепсия,
сахарный диабет, одновременное применение ингибиторов МАО, ГКС, циклоспорина.
Побочные реакции:
Инфекции и инвазии: опоясывающий лишай.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны психики: раздражительность, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, изменения настроения, агрессивность, ажитация, слезливость, раннее утреннее пробуждение, усиление либидо, депрессия.
Со стороны ЦНС: мигрень, повышенная психомоторная активность, головокружение, сонливость, ухудшение памяти, нарушение внимания, нарушение качества сна, парестезия.
Со стороны органа зрения: снижение остроты зрения, затуманенность зрения, усиленное слезотечение.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: головокружение при изменении положения тела.
Сосудистые нарушения: приливы крови.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, сухость во рту, изъязвления ротовой полости, рвота, аномальные кишечные шумы, метеоризм, повышенная секреция слюны, неприятный запах изо рта, гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия.
Со стороны гепатобилиарной системы: гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, отклонение от нормы данных лабораторных тестов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ночное потоотделение, дерматит, экзема, эритема, сыпь, зуд, сухость кожи, псориаз, повреждение ногтей.
Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: боль в конечностях, мышечные спазмы, боль в шее, артрит.
Со стороны мочеполовой системы: глюкозурия, протеинурия, менопаузальные симптомы, полиурия, гематурия, никтурия, приапизм, простатит.
Общие нарушения: астения, боль в грудной клетке, утомляемость, жажда. Другие нарушения: увеличение массы тела, изменение электролитного баланса.
Обычно побочные эффекты развиваются через несколько дней после начала применения. Возможны продолжительное седативное действие, головная боль, депрессия, синусовая тахикардия, кожный зуд, сыпь, кошмарные сновидения, диспепсия, боль в области живота.