Флумазенил

Аналог: Анексат

Фармакологическая группа: анксиолитик ( транквилизатор)

Фамакологическое действие:

Специфический антагонист производных бензодиазепина. Основные эффекты бензодиазепинов - седативный, снотворный, противосудорожный, анксиолитический - возникают в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов и усиления в связи с этим GABA-ергических механизмов в ЦНС. Флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или уменьшает действие бензодиазепинов. Аналогичный эффект возникает при введении флумазенила на фоне "небензодиазепиновых" агонистов бензодиазепиновых рецепторов, например, снотворного средства зопиклона.

Флумазенил не устраняет действие веществ, угнетающих ЦНС, если их эффекты не обусловлены влиянием на бензодиазепиновые рецепторы. По длительности действия флумазенил уступает большинству агонистов бензодиазепиновых рецепторов, в связи с чем иногда следует вводить флумазенил неоднократно.

Показания активного вещества ФЛУМАЗЕНИЛ

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов.

Анестезиология: выведение стационарных пациентов из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов; устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных пациентов; устранение седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, у детей старше 1 года.

Интенсивная терапия и ведение пациентов с потерей сознания неясной этиологии: дифференциальная диагностика при потере сознания неизвестной этиологии - постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами; отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать пациента).

Режим дозирования

Вводят только в/в (болюсно или инфузионно). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, ответа на лечение, возраста пациента. Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта.

Побочное действие

• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, тревога, нервозность, атаксия, тремор, бессонница, парестезия, эмоциональная лабильность (плаксивость, деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя). Описаны случаи судорожных припадков у пациентов с эпилепсией или с тяжелыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки. У пациентов с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, дилатация кожных сосудов, ощущения "приливов".

• Со стороны органа зрения: диплопия, дефект полей зрения, нечеткое зрение.

• Со стороны дыхательной системы: одышка, гипервентиляция.

• Со стороны организма в целом: астения, тромбофлебит, сыпь, потливость.

• Местные реакции: боль в месте инъекции

В случае смешанной лекарственной передозировки, особенно циклическими антидепрессантами возможно возникновение токсических эффектов (например, судороги и аритмии) после устранения эффектов бензодиазепинов.

У пациентов, длительно получавших бензодиазепины и прекративших их прием за несколько недель до введения флумазенила, возможно развитие симптомов отмены при быстром введении флумазенила.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к флумазенилу; отравление циклическими антидепрессантами; пациенты, получающие бензодиазепины для лечения состояния, потенциально представляющего угрозу жизни (например, при эпилептическом статусе или для контроля внутричерепного давления).