10. Метопролол
Аналоги (дженерики, синонимы)
Беталок, Эгилок, Корвитол, Вазокардин, Метозок, Метокард, Метокор Адифарм, Метолол, Метопролол OBLМетопролол АкриЭмзок
Фармакологическая группа: Селективный блокатор β-адренорецепторов. Бета-адреноблокаторы;
Фармакодинамика:
Метопролол — селективный блокатор β-адренорецепторов. Действует преимущественно на β1-рецепторы миокарда, в меньшей степени — на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. В отличие от неселективных блокаторов β-адренорецепторов метопролол в средних терапевтических дозах в меньшей степени действует на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмены.
При АГ снижает АД, гипотензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели регулярного применения.
У больных с ИБС проявляет противоишемическое и антиангинальное действие, уменьшает количество и тяжесть приступов, уменьшает чувствительность к физическим нагрузкам;
Способствует нормализации сердечного ритма.
ВИДАЛЬ:
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Понижает автоматизм синусового узла,
уменьшает ЧСС,
замедляет AV-проводимость,
снижает сократимость и возбудимость миокарда,
уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде.
Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов.
Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.
При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.
Предупреждает развитие мигрени.
При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика: Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через ½–2 ч после приема внутрь. В результате эффекта первичного прохождения через печень только около 50% принятой внутрь дозы метопролола достигает системного кровообращения. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени.
При длительном применении концентрация в плазме крови выше, чем после однократного приема. Прием с пищей может повысить на 20–40% биодоступность разовой дозы. Связывание метопролола с белками плазмы — 10%.
Более 95% принятой дозы экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов. T½ метопролола в среднем составляет 3,5 ч, но в некоторых случаях может колебаться в пределах от 1–9 ч.
Показания:
АГ,
стенокардия (в том числе постинфарктная),
функциональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца), некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.),
лечение при остром инфаркте миокарда и его вторичная профилактика (в составе комплексной терапии),
профилактика приступов мигрени.
сердечный гиперкинетический синдром,
тиреотоксикоз (сопутствующее лечение).
Противопоказания:
повышенная чувствительность к метопрололу,
БА,
тяжелая печеночная недостаточность,
выраженная брадикардия (ЧСС <55 уд./мин),
синдром слабости синусного узла,
AV-блокада II–III степени,
декомпенсированная сердечная недостаточность,
кардиогенный шок,
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.),
период беременности и кормления грудью.
синоаурикулярная блокада,
клинически значимая синусовая брадикардия,
Побочные эффекты:
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, отеки; редко — нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно в период повышения дозы препарата), нарушение ритма, обострение болезни Рейно;
со стороны органов дыхания: одышка, симптомы бронхиальной обструкции;
со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); депрессия, нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко — галлюцинации, повышенная возбудимость, нарушения сознания;
со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в желудке, диарея, в отдельных случаях — запор, рвота;
со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; лейкопения;
аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, симптомы псориаза;
прочие: сексуальные расстройства, боль в мышцах, суставах.