8. Ксилометазолин

(Аналог: Эвкабал, Эвказолин-Аква, Фармазолин, Гриппостад)

Фармакологическая группа: Противоконгестивное средство - вазоконстриктор (альфа-адреномиметик); Неселективные альфа-адреномиметики.

Фармакодинамика: Эвказолин Аква относится к неселективным α-адреномиметикам. При нанесении на слизистую оболочку носа оказывает:

• противоотечное действие,

• уменьшает гиперемию и экссудацию, что способствует облегчению носового дыхания, уменьшению кровотока в венозных синусах.

Препарат оказывает преимущественно местное действие, всасывается через слизистую оболочку при обычном применении в незначительном количестве. Действие препарата начинается через 5–10 мин и продолжается в течение 5–6 ч.

Фармакокинетика: при местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

Показания:

• симптоматическое лечение заложенности носа при ОРВИ, сенной лихорадке, аллергических ринитах, синуситах.

• Для облегчения оттока секрета при заболеваниях придаточных пазух носа.

• Вспомогательная терапия среднего отита (для уменьшения отека слизистой оболочки полости носа).

• При диагностических вмешательствах (риноскопии).

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к ксилометазолину,

• закрытоугольная глаукома,

• атрофический ринит,

• хронический ринит,

• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;

• для назального спрея — у детей в возрасте до 2 лет

• острые коронарные заболевания, коронарная астма,

• гипертиреоз

Побочные эффекты:

возможны побочные явления:

• жжение в носу или горле,

• покалывание, сухость в носу, чихание,

• тошнота,

• одышка, ангионевротический отек.

• В единичных случаях возможны системные аллергические реакции.

При продолжительном применении или частом использовании высоких концентраций могут отмечаться:

• отек слизистой оболочки носа,

• проявления резорбтивного эффекта в виде головокружения, головной боли, бессонницы, рвоты, повышения АД, ощущения сердцебиения, нарушения сердечного ритма, кратковременного нарушения зрения.

При особенно продолжительном применении препарата в высоких дозах может развиться депрессивное состояние.

9. Метилдофа

(Аналог: Допегит)

Фармакологическая группа: Альфа-адреномиметики

Фармакодинамика: препарат, действующий на центральные механизмы регуляции АД. метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, стимулирующего в ЦНС постсинаптические α-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра.

• Гипотензивный эффект при длительном приеме препарата связан в основном со снижением ОПСС, минутный объем крови при этом не меняется.

• Повышает скорость клубочковой фильтрации и почечное кровообращение,

• снижает уровень ренина в плазме крови.

• Вызывает также умеренное уменьшение сердечного выброса и ЧСС.

Действие препарата проявляется через 2 ч после применения и длится 24–48 ч.

Метилдопа является гипотензивным средством центрального действия. Ее активные метаболиты в ЦНС способствуют:

• снижению АД путем замещения эндогенного дофамина в дофаминергических окончаниях,

• угнетению процесса дофа-декарбоксилирования при синтезе норадреналина,

• стимуляции тормозных α2-рецепторов ЦНС,

• снижению активности ренина в плазме крови.

Фармакокинетика: проникает через ГЭБ; после приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 50% препарата. Связывание с белками — до 20%.

До 10% принятой дозы метаболизируется с образованием альфа-метилдофы и альфа-метилнорадреналина.

Выделяется в основном почками. Около 70% абсорбированного препарата выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов.

При длительном приеме препарат может кумулировать в организме.

Период полувыведения не более 8 ч; при почечной недостаточности — увеличивается. После приема внутрь полная элиминация препарата происходит через 36 ч.

Удаляется при гемодиализе, перитонеальном диализе.

Показания:

• легкая и умеренная АГ,

• АГ у беременных

Противопоказания:

• аллергия на любой компонент, входящий в состав препарата;

• активная формы гепатита и/или печеночной недостаточности, цирроза печени;

• почечная недостаточность;

• аутоиммунная гемолитическая анемия;

• феохромоцитома;

• гиперпролактинемия;

• порфирия;

• депрессия.

Побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

• Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, редко — синдром паркинсонизма, галлюцинации.

• Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, панкреатит, нарушение функции печени, желтуха, колит.

• Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения и тромбоцитопения, аутоимунная гемолитическая анемия.

• Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция. Аллергические реакции: экзантема.

• Редко — лихорадка, миалгия, артралгии, волчаночный синдром.