Карведилол
Carvedilol
Аналоги (дженерики, синонимы)
Кориол, Акридилол, Атрам, Багодилол, Ведикардол, Велкардио, Дилатор, Карведигамма, Карвенал, Карветренд, Карвид, Карвидекс, Карвиум, Кардивас, Кардиостад, Кардоз, Корвазан, Кредекс, Медокардил, Протекард, РекардиумТаллитон
Фармакологическая группа
Альфа- и бета- адреноблокаторы
Фармакологическое действие
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β2- и α1-адреноблокирующее действие.
Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС.
Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы.
Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.
Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение АД; у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания
- Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными препаратами), - Стенокардия (стабильная), - Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность.
Противопоказания
- декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, - хронические обструктивные бронхо-легочные заболевания, - бронхиальная астма, - кардиогенный шок, - атриовентрикулярная блокада (II–III степени), - брадикардия — частота сердечных сокращений 50 уд./мин, - аллергические реакции на действующее вещество или другие компоненты карведилола, - синдром слабости синусного узла (в том числе и синоаурикулярная блокада сердца); - стенокардия Принцметала, - феохромоцитома нелеченная, - сочетание с парентеральным введением в сосуды дилтиазема или верапамила, - тяжелая гипотензия с систолическим артериальным давлением менее 85 мм рт. ст., - заболевание периферических сосудов, - наследственная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы или галактозы, лактазная недостаточность Лаппа.
Побочные действия
— Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (легкая степень). — Обмен веществ: периферические отеки, гиперхолестеринемия, задержка жидкости, гиперволемия, гипергликемия. Гипергликемия чаще встречается у больных с сахарным диабетом. —Со стороны ЦНС: синкопе, нарушения сна, парестезии, головная боль, депрессия, головокружение. —Со стороны орган зрения: нарушения зрения, сниженное слезообразование, раздражение глаз. —Со стороны мочевыделительной система: периферические отеки, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность. —Со стороны ЖКТ: тошнота, запор, сухость во рту, боли в животе, диарея, рвота, повышенный уровень трансаминаз. —Со стороны половой системы: тек гениталий, импотенция. —Со стороны ССС: брадикардия, нарушение периферического кровообращения, ортостатическая гипотензия. —Со стороны опорно-двигательной системы: боль в конечностях. —Со стороны Дыхательной системы: сухость слизистой носа, одышка (обструктивный синдром) у пациентов с ХОБЛ. —Со стороны Кожы и подкожной клетчатки: крапивница, аллергическая экзантема, зуд, реакция наподобие красного плоского лишая, псориаза. В случае наличия у пациента псориаза возможно ухудшение кожных симптомов. Другие: отек в месте введения, общая слабость. Редкие: стенокардия, атриовентрикулярная блокада, обострение признаков заболеваний периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота и др.). Прием карведилола может провоцировать латентный сахарный диабет, ухудшение течения сахарного диабета, недостаточный контроль над содержанием глюкозы сыворотки крови. При титровании карведилола возможно уменьшение сократительной способности миокарда (редко).