- •ГУ «ДНЕПРОПЕТРОВСКАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ МЗ УКРАИНЫ»
- •Таблица 2.1. Определение влияния вида основы на высвобождение пироксикама
- •Рис. 2.2. Динамика высвобождения мефенамина натриевой соли (МФНС) и мебетизола (МБТ) из суппозиториев на ПЭО-основе (I) и заводской жировой основе (II).
- •Таблица 2.2. Изменение уровня концентрации мефенамовой кислоты в плазме крови лабораторных животных (кошек) в зависимости от способа изготовления суппозиториев и вида лекарственной формы (Головкин В.А.,1980)
- •Таблица 2.3. Фармакокинетика аскорбиновой кислоты в организме человека в зависимости от вида лекарственной формы и пути введения
- •Таблица 2.4. Влияние вида лекарственной формы и природы вспомогательного вещества на фармакокинетику мефенамовой кислоты (Головкин В.А.,1981)
- •Рис. 3.2. Схемы приборов для определения скорости растворения для методов.
- •Обозначения:
- •Рис. 3.3. Прибор для определения скорости растворения.
- •Обозначения:
- •Рис. 3.4. Прибор для определения скорости растворения в проточной ячейке.
- •Рис. 3.5. Прибор Resomat I.
- •Рис. 3.6. Прибор Resоmat-II.
- •Схема транспорта лекарственного вещества
- •Биотрансформация лекарственных веществ
- •Глава 6
- •ТВЕРДЫЕ ДИСПЕРСНЫЕ СИСТЕМЫ
- •Глава 9
- •Рис. 9.2. Схема пероральной терапевтической системы «Oros».
- •Неполярное ядро
- •ЛИПИДНЫЕ МИКРОСФЕРЫ
- •НИОСОМЫ
- •ЛИПОСОМЫ
- •ПРИМЕНЕНИЕ
- •Физические способы стабилизации
- •Стабилизация эмульсий
- •Стабилизация и методы технологии
- •Металлы
- •Резина
- •Таблица 13.2. Периодичность контроля качества лекарственных форм
- •Таблица 13.3. Сроки экспериментального хранения
- •Таблица 13.4. Значение коэффициента соответствия
натриевой соли бентонита, модифицированной МЦ
(5%).
Например, с помощью растворов МЦ (1%) и твина-60 (0,02%) можно получить достаточно устойчивые 3% суспензии сульфадимезина и фталазола.
СТАБИЛИЗАЦИЯ ЭМУЛЬСИЙ
Концентрированные и высококонцентрированные эмульсии неустойчивы без эмульгатора (стабилизатора). В качестве эмульгаторов применяют ПАВ и твердые тонкоизмельченные порошки, не обладающие поверхностной активностью (глина, мел, сажа и др.).
Основные требования, предъявляемые к эмульгаторам: эмульгаторы должны уменьшать поверхностное натяжение; достаточно быстро адсорбироваться на каплях, создавая тонкий слой, неизменяющийся при столкновениях капель и препятствующий их коагуляции и коалесценции; иметь специфическую молекулярную структуру с полярными и неполярными группами; хорошо растворяться в дисперсионной среде или смачиваться ею; придавать эмульсии определенный электрокинетический потенциал; увеличивать вязкость эмульсии; обладать эмульгирующими свойствами даже при малых количествах; быть дешевыми, безопасными в обращении, нетоксичными.
Поверхностно-активные вещества хорошо стабилизируют как эмульсии М/В, так и В/М. Их
232
действие зависит от того, какое сочетание полярной группы и углеводной части молекулы, поскольку гидрофильные свойства определяются взаимодействием полярной группы с водой, а липофильные - взаимодействием неполярной цепи с маслом. В результате преобладающей гидрофильности короткоцепочных ПАВ происходит втягивание их с пограничного слоя в водную фазу (рис. 12.1 а), в то время длинноцепочные ПАВ с преобладающими липофильными свойствами втягиваются в масла
(рис.12.1 б).
Для хорошего эмульгирования относительная уравновешенность с некоторым дисбалансом в пользу полярной или неполярной частей (рис.12.1 в).
Сущность стабилизирующего действия эмульгаторов - ПАВ, содержащих ионогенные группы - COONa (мыла) или -SO3Na (сульфонаты), заключается в их адсорбции на поверхности раздела двух фаз. Для проявления эмульгирующего действия необходимо, чтобы молекулы этих ПАВ содержали углеводородный радикал достаточной длины (от I2 до 18 атомов углерода). В концентрированных эмульсиях слиянию капель препятствует высокая вязкость и механическая прочность адсорбционного слоя, а также его взаимодействие с дисперсионной средой. Такой слой могут образовывать как ионные, так и неионные ПАВ.
Фактор стабилизации в эмульсиях связан не с формированием адсорбционных слоев ПАВ самих по себе, а с образованием на границе масло-вода сложных надмолекулярных структур в форме многослойной фазовой пленки ультрамикро-эмульсии,
233