Exam / Itogovaya 1 2sem pharma 2021

Антиаритмические препараты – это группа лекарственных средств, способные предупреждать и/или купировать нарушения ритма сердца.

Аритмия – изменение частоты, регулярности и источника возбуждения сердца, его отделов, а также нарушение связи или последовательности между активацией предсердий и желудочков.

Типы аритмий

1.Исходя из локализации очага в структурах сердца:

- наджелудочковые; - атриовентрикулярные; - желудочковые.

2.Исходя из регистрируемой при этом ЭКГ:

-брадиаритмии (с редким пульсом);

-тахиаритмии (с частым пульсом);

-экстрасистолии (с нормальным пульсом).

1

Классификация аритмий (клиническая) I Нарушение образования импульсов

А. Номотопные нарушения ритма (нарушение работы СУ):

-синусовая аритмия – неправильный (нерегулярный) синусовый ритм, характеризующийся периодами учащения и урежения ритма;

-синусовая брадикардия – уменьшение сердечных сокращений <60/мин при сохраненном правильном синусовом ритме;

-синусовая тахикардия – учащение от 90 до 160 сокр/мин при сохраненном правильном синусовом ритме;

-синдром слабости синусового узла (СССУ) – снижение способности или полная неспособность клеток-пейсмейкеров СУ вырабатывать импульсы для сокращения сердца.

Б. Гетеротопные (эктопические) нарушения ритма:

-экстрасистолия – преждевременное возбуждение и сокращение сердца или его отделов под влиянием эктопических импульсов из различных участков проводящей системы (синусовая, атриовентрикулярная, желудочковая);

-пароксизмальная тахикардия – внезапно начинающийся и внезапно заканчивающийся приступ тахикардии с ЧСС= 140-250 сокр/мин с сохранением правильного регулярного ритма (синоатриальная,

предсердная, атриовентрикулярная, желудочковая);

-непароксизмальная тахикардия – не приступобразно начинающийся приступ тахикардии с ЧСС = 140-250 сокр/мин с сохранением правильного регулярного ритма (предсердная, атриовентрикулярная, желудочковая);

-трепетание предсердий – сокращение предсердий с частотой 250-350 сокр/мин и сохранением правильного регулярного предсердного ритма;

-мерцание (фибрилляция) предсердий – на протяжении всего сердечного цикла наблюдается частое (350-600 сокр/мин) хаотичное, возбуждение и сокращение отдельных групп мышечных волокон предсердий, при этом координированного и цельного сокращения нет;

-трепетание желудочков – координированное, малоэффективное сокращение желудочков, не приводящее к систоле, приводящее к смерти;

-мерцание (фибрилляция) желудочков – хаотичное, беспорядочное нерегулярное возбуждение и сокращение (300 сокр/мин) отдельных мышечных волокон с отсутствием координированных цельных сокращений желудочков, что ведет к прекращению систолы и смерти.

IIНарушение проводимости (блокады)

-синоатриальные;

-внутрипредсердные;

-атриовентрикулярные;

-внутрижелудочковые.

2

НАДОЛОЛ (коргард)

Блокаторы калиевых каналов (ингибиторы реполяризации)

АМИОДАРОН5 (кордарон) СОТАЛОЛ5 (сотакор, соталекс) БРЕТИЛИЯ ТОЗИЛАТ (орнид)

IIIИБУТИЛИД (корверт) ДОФЕТИЛИД (тикозин) НИБЕНТАН ДРОНЕДАРОН

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Производные фенилалкиламина ВЕРАПАМИЛ (изоптин, финоптин) ГАЛЛОПАМИЛ (прокорум)

БЕПРИДИЛ6 IV ФАЛИПАМИЛ7

ЗАТЕРБРАДИН7

Производные бензотиазепина ДИЛТИАЗЕМ (дилзем, кардил)

КЛЕНТИАЗЕМ

1- прологированные препараты

2- комбинированный препарат, в состав которого входит аймалин

3- обладает свойствами IС класса, β - адреноблокирующей активностью и способностью блокировать Са каналы (IС+II+IV)

4- наиболее эффективны препараты без СМА

5- обладает свойствами II и III классов

6- обладает способностью блокировать Са, Na и К каналы (I+III +IV)

7- избирательно ингибирует синусовый узел, не снижает проводимость, сократимость и АД

Побочные эффекты противоаритмических средств

-проаритмический эффект (желудочковая тахикардия типа «пируэт» - может перейти в фибрилляцию предсердий и быть причиной внезапной смерти);

-снижение атриовентрикулярной и желудочковой проводимости, брадикардия, блокады;

-снижение сократительной способности миокарда, ухудшение течения ХСН, декомпенсация СН;

-артериальная гипотензия;

-головная боль, головокружение;

-тошнота, рвота

-аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Противопоказания

-артериальная гипотензия;

-брадикардия, АV-блокады (особенно 2-3 степени), СССУ;

-СН, ХСН;

5

-острая левожелудочковая недостаточность (отек легких, кардиогенный шок);

-индивидуальная непереносимость препарата.

I класс - блокаторы натриевых каналов

Механизм действия

Основной механизм действия препаратовтов I класса заключаетсяся в подавлении быстрых Nа каналов и блокаде поступления Nа+ в клетку во время фазы 0 ПД. Это приводит к замедлению проведения волны возбуждения, в т.ч. в участках миокарда с уже ослабленной проводимостью, и к прекращению аритмии, т.к. возникновение или поддержание циркулирующей волны возбуждения, вызывающей аритмию, обеспечивается её медленным проведением через участок с ослабленной проводимостью. Кроме того, антиаритмический эффект препаратов I класса связан также с увеличением рефрактерности сердечной ткани, подавлением эктопической активности.

Показания к применению

-купирование пароксизмов желудочковой тахикардии (при инфаркте миокарда – лидокаин);

-купирование пароксизмов наджелудочковой тахикардии и фибрилляции предсердий (кроме препаратов IВ класса);

-профилактика желудочковых и наджелудочковых нарушений ритма у больных без выраженных структурных изменений миокарда и при сохраненной фракции выброса левого желудочка;

-пароксизмальная желудочковая тахикардия и желудочковая экстрасистолия, вызванные гликозидной интоксикацией (фенитоин, лидокаин).

Противопоказания

ОБЩИЕ +:

-постинфарктный кардиосклероз;

-аневризма левого желудочка;

-выраженная гипертрофия левого желудочка (толщина стенки более 14 мм);

-мексилетин: почечная недостаточность, паркинсонизм;

-лидокаин: тяжелые заболевания печени, миастения, эпилепсия, судороги в анамнезе.

Побочные эффекты I А класс

ОБЩИЕ +:

-ЦНС: аймалин – диплопия;

-ЖКТ: понос (особенно для хинидина);

-кровь: при длительном применении - тромбоцитопения, агранулоцитоз;

-новокаинамид: волчаночноподобный синдром (повышение температуры тела, серозиты, артриты, сыпь, появление в крови антинуклеарных антител, при этом почки обычно не поражаются);

6

- дизопирамид: антихолинергическое влияние (дисфагия, дизартрия, сухость кожи, гипертермия, дальнозоркость, фотофобия, затрудненное мочеиспускание, запор).

I В класс

ОБЩИЕ +:

-ЦНС: судороги, тремор, атаксия, нарушения зрения (фенитоин – нистагм, диплопия), слуха, дизартрия, спутанность сознания, сонливость, лидокаин – онемение языка;

-ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота;

-фенитоин редко может вызывать: гиперплазию десен, волчаночноподобный синдром, остеомаляцию, мегалобластную анемию.

I С класс

ОБЩИЕ +:

-ЦНС: головная боль, головокружение, расстройства зрения, психозы

(пропафенон, флекаинид, энкаинид), этацизин, аллапинин – диплопия,

этацизин – «сетка» перед глазами;

-ЖКТ: пропафенон – металлический вкус во рту, нарушения функций печени; этмозин, аллапинин, этацизин – диспепсические расстройства;

-пропафенон обладает более высокой токсичностью, чем другие препараты IС класса, поэтому способен вызывать волчаночноподобные высыпания на лице, а также сыпь, сопровождающуюся лихорадкой и высоким лейкоцитозом; вызывает усугубление бронхообструкции.

7

II класс – β-адреноблокаторы

Механизм действия

Блокируют β-адренорецепторы миокарда, причём степень блокады зависит от состояния тонуса ВНС, она может быть повышена при преобладании тонуса симпатического отдела нервной системы. Как известно, катехоламины оказывают аритмогенное действие путем стимуляции β1- адренорецепторов миокарда, β-адреноблокаторы защищают его от аритмогенного эффекта избытка катехоламинов при гиперфункции симпатического отдела ВНС.

Так же β-адреноблокаторы проявляют прямое мембраностабилизирующее действие, блокируя Nа каналы в концентрациях, превышающих терапевтическую.

Показания к применению

-лечение мерцательной аритмии и трепетания предсердий;

-купирование и предупреждение суправентрикулярных тахикардий;

-лечение аритмии у больных с пролапсом митрального клапана и гипертрофической кардиомиопатией;

-лечение желудочковых и наджелудочковых аритмий у больных с ИБС;

-лечение катехолзависимой желудочковой тахикардии.

Побочные эффекты

ОБЩИЕ +:

-бронхоспазм;

-нарушение периферического кровообращения;

-утомляемость;

-у больных СД – гипергликемия;

-желудочно-кишечные расстройства;

-сыпь, лихорадка, «синдром отмены».

Противопоказания

ОБЩИЕ +:

-выраженный бронхообструктивный синдром (бронхиальная астма, астматический бронхит);

-нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит);

9

- сахарный диабет.

III класс - блокаторы калиевых каналов

Механизм действия

Блокируют К каналы, удлиняют ПД и реполяризацию, в меньшей степени снижают проводимость. В результате удлиняется рефрактерный период, а способность МБ к спонтанной диастолической деполяризации уменьшается. Кроме того, эти препараты оказывают антиадренергическое и мембраностабилизирующее действие.

Показания к применению

-профилактика и купирование желудочковых аритмий, рефрактерных к другим антиаритмикам, в том числе, угрожающих жизни;

-профилактика и купирование пароксизмов фибрилляции и трепетания предсердий (кроме соталола).

Побочные эффекты

ОБЩИЕ +:

-ЦНС: нарушение сна, памяти;

-ЖКТ: запор;

-амиодарон при длительном приёме:

•фотосенсибилизация; изменение цвета кожи (возможно появление серых или фиолетовых пятен);

•нарушение функции щитовидной железы (симптомы гипоили гипертиреоза);

•микроотложения йода в роговице (возможно нарушение зрения, кератопатия);

•мышечная слабость, парестезии, атаксия, тремор, периферическая полинейропатия;

•интерстициальный фиброз легких («амиодароновое поражение легких») – не более 1% на фоне приема высоких доз препарата (600 мг/сут и более)

•гепато- и эмбриотоксичность;

-бретилия тозилат: слюнотечение, нарушение функции почек;

-соталол: бронхоспазм;

-нибентан: ощущение тепла в груди, диплопия, металлический привкус во рту.

10