Exam / FARMAKOLOGIYa-ekzamen

ФАРМАКОЛОГИЯ – ЭКЗАМЕН

1. Опред-е фармакологии как науки, задачи, место среди др наук.

Фармак-я – наука о взаимод-и хим соед-й с живыми орг-мами. Изучает лекарств ср-ва, применяемые для леч-я и проф-ки забол-й. Задачи – изыскание новых эффект лекарств. Осн путь их создания – хим синтез. Фармак исслед-я – изуч-е влияния в-в на биосистемы разной сложности (от орг-ма до клет компонентов). Биологич д-е (активность) хим в-в – измен-е ф-й биосистемы под д-ем хим в-в. Фармак-я тесно связана с др областями эксперим и практич медицины (физиология, биохимия, энзимология). В рез-те создания многих высокоэффект лекарств, фармакотерапия стала универсальным методом леч-я многих забол-й. Широко распростр-ны ср-ва, угнетающие и возбужд н/систему, меняющие АД, стимулирующие серд деят-ть и дыхание, регулирующие кроветвор-е, свертыв-е крови, обмен; противомикробн, противопаразитарные, ср-ва проф-ки инфекц забол-й. С развитием фармак-и развив-ся др науки – хирургия (ср-ва для наркоза), психиатрия (психотропные), эндокринология (синтез гормонов), терапия (антибиотики), трансплантология (иммунодепрессанты), онкология (противобластомные ср-ва). Эксперименты на жив-х были внедрены в фармак/исслед-я в начале 19 в (опред-е мех-ма д-я препаратов, их влияние на системы и органы). В отд науки выделились эксперим и клинич фармак-я, фармация (наука об изыскании, получении, хранении, изготовлении, отпуске лекарств), токсикология, иммунофармак-я, фармакогенетика, химиотерапия инф-й и опухолей.

2. Развитие фармакологии в России. Фармакопея, её правов значение. Рецепт - юридич документ.

Издавна лечили б-ни знахари, волхвы, странники. Монахи активно собирали и систематизировали имеющиеся знания. В 11 в - травник «Изборник Святослава», в 16 в - травник «Благопрохладный вертоград». В 16в в Москве открыта 1-я аптека, в 17в учрежден Аптекарский приказ. Появились аптекарские огороды (культив-ли лекарств растения). В 1778 г издана 1-я госуд Фармакопея (перечень лекарств) на лат языке, в 1866 г – на рус. В начале 19 в стала развив-ся научная фармакология. Нелюбин

– исслед-я кавказских минер вод. Забелин – в Петербурге основал фармак лабораторию. Пеликан – изучал мех-м д-я кураре и препаратов строфанта. Иовский в 1835 г издал учебник по фармакологии. Соколовский развивал эксперим фармакологию, нейрофармак-ю, фармакодинамику. Дыбковский – фармакология кардиотропных в-в. Догель – фармакол-я ССС. Пирогов – исслед-я средств для наркоза. Сеченов – фармакол-я нейротропных средств. Боткин изучал кардиотропные ср-ва. Павлов изучал серд гликозиды, жаропониж-е, основопол-к психофармакол-и, исслед-я возд-я разных в-в на пищевар-е. Кравков – работы по выяснению завис-ти биологич эффекта от дозы и конц-и. Лихачев – фармакол-я теплообмена и газообмена, токсикология. Савич – фармакол-я водного обмена и ионов, вегетат иннервации, условн рефлексов. Скворцов – фармакол-я вегетат н/системы, снотворные, токсикология. Лазарев – токсикология. Закусов – коронарное кровообр-е. Ермольева – во время Вел Отечеств Войны получила пенициллин.

Госуд Фармакопея содержит перечень лекарств ср-в, выпускаемых в стране, с указанием утвержденной номенклатуры, хим стр-ры соед-й, а также стандартов, норм и методов, на основе кот-х контролир-ся качество лекарств, правильность их дозировки.

Рецептура – важный раздел фармакологии, изучает способы изготовления и выписывания лекарств форм. Важнейший врачеб документ. Ошибки могут причинить б-ному непоправимый ущерб. Врач несет юридич ответственность за выписанный рецепт. Часто рецепт явл-ся финансовым документом.

3. Фармакол работы отечеств физиологов и клиницистов (Сеченов, Павлов, Боткин, Пирогов).

Сеченов – фармак-я нейротропных средств. В 1866 г «Рефлексы гол мозга».

Павлов – изучал серд гликозиды, жаропониж, ионы. Основоположник психофармакол-и: изучал влияние в-в (бромиды, кофеин) на ВНД здоровых жив-х и при экспериментально вызванных неврозах. Исследовал возд-я в-в (к-ты, щелочи, спирт, горечи) на пищеварение (Нобел премия в 1904 г). Ввел в практику хронич эксперимент.

Боткин – изучал кардиотропные ср-ва. В 1860 г основал клинико-эксперимент лабораторию, где были проведены 1-е в России исслед-я по клинич фармакологии и эксперимент терапии.

Пирогов – исслед-я средств для наркоза. 1-я операция под наркозом в 1847 г на поле боя.

4. Основопол-к отечеств фармакологии Кравков. Основные научные направления.

Кравков (1865-1924) – руководил каф фармакол-и Военно-Мед академии в Петербурге. Проблемы общей фармакол-и: завис-ть биологич эффекта от дозы и конц-и, комбинир д-е лекарств, завис-ть между стр-рой соед-й и их физиологич активностью. Изучал фармакодинамику и фармакокинетику в-в на фоне б-ней. Исследовал возд-я в-в на изолиров органы людей, умерших от разных б-ней. Работы по токсикологии (бензины, БОВ). Предложил препарат для в/в наркоза (гедонал), комбиниров наркоз. Написал руководство «Основы фармакологии». Много известных учеников.

5. Гомеопатия, основные принципы. Оценка гомеопатич метода лечения.

Гомеопатия – система лечения малыми дозами лекарств. Предложена в конце 18 в немецким врачом Ганеманом. Он доказал, что парадоксальный факт излечения б-ни «подобно действующими» препаратами имеет некот-ю закономерность. Эту закономерность Ганеман назвал «законом подобия». Так возникла гомеопатия – метод лечения б-ней путем применения подобнодействующих агентов.

6. Принципы изыскания лекарств. Пути синтеза. Получение препаратов из растит и жив сырья.

Создание лекарств развив-ся по направлениям: 1) химич синтез препаратов; 2) получ-е препаратов из лекарств сырья и выдел-е индивид в-в (жив, растит, минер происх-я); 3) выдел-е в-в - продуктов

жизнедеят-ти грибов (пенициллин) и микробов (интерферон, интерлейкины, ферменты), биотехнологии (использ-е в промышл-ти биосистем и процессов).

Химич синтез препаратов осущ-ся в 2-х направлениях: направленный синтез и эмпирич путь. Направленный синтез:

•Воспроизвед-е биогенных в-в – так синтезированы адреналин, Н/А и др;

•создание антиметаболитов – изменяя стр-ру молекулы в-ва, можно получить его антагонист;

•модификация соед-й с известной биоактивностью – на основе гидрокортизона синтезированы >активные глюкокортикоиды и с <побоч р-ями;

•изучение стр-ры субстрата, с кот-м взаимод-ет лекарство – рентгеноструктурный анализ, ядерно-магнитный резонанс позволяет установить 3-мерную стр-ру в-ва в р-ре;

•сочетание 2-х соед-й с необходимыми св-вами – генная инженерия;

•синтез, основанный на изучении хим превращ-й в орг-ме (пролекарства; создание препаратов, кот-е изменяют активность ферментов).

Эмпирич путь – случайн находки, «скрининг» - трудоемкий и малоэффект путь.

Из лекарственного сырья получены многие медикаменты (галеновы, новогаленовы, алкалоиды, гликозиды). Биотехнологии – биосинтез антибиотиков (пенициллин), разработка гибридомной технологии (клеточная инженерия), метод рекомбинантных ДНК (генная инженерия). В промышленности используют биосистемы и процессы.

7. Основные принципы и методы испытаний новых лекарств в-в. «Плацебо» и «слепой» контроль. Этическая сторона назначения плацебо.

Принципы клинич исслед-я новых лекарств:

•Подбор гомогенной популяции б-ных;

•Точный д-з б-ни и сходная степень тяжести забол-я;

•Контрольная группа б-ных;

•Аналогичные дозировки препаратов;

•Фармакокинетич исслед-я;

•Выбор чувствит эффектов, типичных для данного в-ва;

•Количественная оценка эффектов;

•Достаточный для стат обработки объём исслед-й;

•Использ-е «плацебо» и «двойного слепого метода» исслед-я;

•Сравнение с эталонными препаратами данной группы;

•Одновременное исслед-е нового и эталонного препаратов;

•Соблюдение этич принципов.

Плацебо прим-ют тогда, когда в эффект-ти в-в роль играет элемент внушения. Плацебо лекарства не содержат. При «слепом контроле» б-ному в неизвестной для него последоват-ти чередуют лекарство и плацебо, только лечащ врач знает, когда б-ной принимает плацебо. При «двойном слепом контроле» об этом знает 3-е лицо. Такой принцип исслед-я позволяет объективно оценить д-е в-в.

8. Особ-ти д-я и дозирования лекарств при разных путях введения. Особ-ти примен-я и д-я лекарств в стоматологии.

От путей введения и дозы зависит скорость развития эффекта, его выраж-ть и продолжит-ть. Иногда путь введения опред-ет хар-р д-я. Пути введения: энтеральные и парентеральные.

Энтеральные: через рот, под язык, трансбуккально, в 12-перстн кишку, ректально. Привведении через рот стерильности не нужно. Всасыв-е чаще происходит в тон кишке (большая всасыв поверхность и интенсив кровоснабж-е), процесс относит-но медленный, сначала в-ва попадают в печень, затем в кровь. Если препарат разруш-ся желуд соком или раздражает слизистую, его назначают в капсулах. При введении под язык всасыв-е быстро, минует печеночный барьер, д-ет даже при малой дозе. В 12-перст кишку вводят через зонд. Ректально – поступает в кровь, минуя печень; не подвергается возд-ю ферментов ЖКТ.

Парентеральные: п/к, в/м, в/в, в/артер, интрастернально, внутрибрюш, ингаляц, субарахноидально, субокципитально, интраплеврально, трансдермально, интраназально. Чаще всего под кожу, в мышцу, в вену (эффект быстрее всего). В масле вводят в/м для пролонгирования эффекта. Раздражающие в-ва в/м и п/к не вводят (некрозы). В/в вводят медленно, нельзя вводить нераствор соед-я, масляные р-ры (эмболия), раздражающие в-ва (тромбофлебит), препараты, вызывающие свертыв-е крови или гемолиз. В/артер введение прим-ют при диагн-ке опухолей, тромбов. Интрастернальный путь прим-ют при невозможности в/в (дети, старики). В/брюшинно вводят во время операций. Ингаляционно – аэрозоли. Под оболочки мозга вводят в-ва, плохо проникающие через ГЭБ. Доза – кол-во в-ва на 1 прием. Различают разовую, суточную, дозы, курсовая доза (антибиотики), ударная доза.

В стоматологии прим-ют обволакивающие (как противовоспалит), адсорбирующие, препараты Са, антигистаминные, ант исептич, анестетики, противогрибковые, дезодорирующие, протеолитич ферменты, вит А,В, D (как факторы эпителизации и регенерации).

9. Всасывание лекарств с места введения. Транспорт лекарств через клеточные мембраны.

Мех-мы всасыв-я (абсорбция):

•Пассив диффузия через клет/мембрану – опред-ся градиентом конц-и, легко всасыв-ся липофильные неполярные в-ва (чем ↑липофильность, тем легче всасыв-е). В тон кишке.

•Фильтрация через поры мембран – вода, ионы, мелкие гидрофильные молекулы (мочевина).

•Акт/транспорт – избират-ть к определ соед-ям, конкуренция 2-х в-в за 1 транспортный мех-м, насыщаемость (при высоких конц-ях), транспорт против градиента конц-и, затрата энергии. Всасыв-ся гидрофильн полярные молекулы, неорганич ионы, сахара, аминок-ты, пиримидины.

•Пиноцитоз – инвагинация клет/мембраны, образ-ся пузырек. Всасыв-ся белки и вит В12.

Эти мех-мы имеют значение также для распредел-я в-в в орг-ме и выделения. Всасыв-е из тон кишки – относит-но медленно. Зависит от функцион состояния слизистой, моторики киш-ка, pH, кол-ва и качества содержимого киш-ка. Из тон кишки в-ва попадают в печень, часть инактивир-ся или экскретир-ся с желчью. Только потом попадают в кровоток.

10. Распред-е лекарств в орг-ме. Биотрансформация лекарств. Понятие о биодоступности.

После всасыв-я - в кровь, затем в ткани и органы. Большая часть распредел-ся неравномерно, лишь некот-е равномерно (ср-ва для наркоза). На хар-р распред-я влияют биол барьеры (стенка капилляров, клет мембраны, ГЭБ и плацент барьеры). Через стенку капилляров плохо проходят белки плазмы (поры малы). Гидрофильные соед-я легко проходят, попадают в интерстиц простр-во, через белковофосфолипидные мембраны клеток не проникают (акт/транспорт). Липофильные соед-я хорошо проходят через эндотелий капилляров и клет мембраны. ГЭБ – эндотелий капилляров мозга не имеет пор, нет пиноцитоза, астроглия снаружи эндотелия играет роль дополнит липидной мембраны. Плохо проходят полярные соед-я, легко - липофильные. Осн мех-м – диффузия, иногдаакт/транспорт. При воспал-и мозг/оболочек прониц-ть ГЭБ ↑. Плацентарный барьер – проходят липофильные соед-я (диффузия), не проходят ионизированные полярные.

Распредел-е зависит от сродства препаратов к тканям, от интенсив-ти кровоснабж-я. В-ва могут накаплив-ся в соединит и костной ткани. Лекарства в орг-ме частично связыв-ся, образуя депо. Внеклеточ депо – белки плазмы (альбумины). Клеточ депо – за счет белков, нуклеопротеидов, фосфолипидов. Жировые депо – липофильные соед-я.

Биотрансформация – ферменты метаболиз-ют чужерод липофильные соед-я, превращая их в гидрофильные. Есть 2 вида биотрансформации – метаболич и конъюгация. Метаболич Б.– превращ-е в-в за счет окисления, восстан-я и гидролиза. Конъюгация – присоед-е к лекарству хим группировок или молекул эндогенных соед-й (метилиров-е, ацетилиров-е и др), участвуют ферменты. При биотрансформации в-ва переходят в более полярные и водорастворимые метаболиты и конъюгаты. Это необходимо для вывед-я их из орг-ма (с мочой и желчью). Почки выводят гидрофильные соед-я, имеет значение pH мочи. С желчью в-ва выдел-ся в киш-к и вывод-ся с калом. Через легкие вывод-ся газы. Через слюн железы выдел-ся иодиды, через потовые – противолепрозные, железами желудка – хинин, никотин, железами киш-ка – органич к-ты, слезными железами – рифампицин. В период лактации через мол железы также выдел-ся многие в-ва.

Биодоступность – кол-во неизмененного в-ва, кот-е достигло плазмы крови, относит-но исходной дозы препарата (потери при всасыв-и и прохождении через печеночный барьер).

11. Основные принципы (мех-мы) д-я лекарств. Их взаимод-е с рецепторами.

Местное – д-е на месте приложения (обволакивающ, поверхностн анестетики). Резорбтивное – д-е после всасыв-я, поступления в кровь и ткани, зависит от путей введения, способ-ти проникать через барьеры. Прямое д-е – на месте непосредств контакта в-ва с тканью. Рефлекторное д-е – влияние на экстеро- и интерорецепторы, эффект проявл-ся измен-ем состояния нерв/центров или исполнит органов (горчичники, лобелин – стимулятор дыхания).

Вкачестве мишеней для лекарств служат рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы (белки), гены. Рецепторы – активные группировки макромолекул субстратов, с кот-ми взаимод-ет в-во. Специфич рецепторы обеспеч-ют проявл-е д-я в-ва (аденозиновые, адрено-, ангиотензиновые, брадикининовые, гистаминовые, дофаминовые, холино-). Сродство в-ва к рецептору, приводящее к образ-ю с ним комплекса, - аффинитет. Способ-ть в-ва стимулир-ть рецептор и вызывать эффект – внутр активность. Внутр активностью обладают агонисты (полный агонист – максим эффект). Антагонисты – при взаимод-и с рецепторами не стимул-ют их (внутр активности нет). Есть рецепторы, с кот-ми в-ва связыв-ся и не вызывают никаких эффектов – неспецифич рецепторы.

Взависим-ти от прочности связи «в-во - рецептор» различают обратимое и необратимое д-е. Избират д- е – в-во взаимод-ет только с определ рецепторами и не влияет на другие. Промежуточные звенья, кот-е связывают рецептор с эффектором – G-белки, ферменты (циклазы, фосфолипазы), вторичные передатчики (цАМФ, Са++).

12. Виды д-я лекарств. Смотри 11

Местное, резорбтивное. Прямое, рефлекторное. Обратимое, необратимое. Избирательное (преимущественное). Основное, побочное, токсическое, тератогенное, мутагенное, канцерогенное.

13. Условия, влияющие на проявл-е д-я лекарств. Значение психоген фактора в эффективности.

Возраст – есть перинатальная фармак-я (от 24 нед плода до 4 нед новорожд-ти), новорожд-ые отлич-ся от взрослых (недост-ть ферментов, ф-й почек, ↑ прониц-ть ГЭБ, недоразвитие ЦНС). Есть педиатрич фармак-я – дозы на кг веса. Есть гериатрич фармак-я - у стариков дозы должны быть ↓ (↓ всасыв-е, метаболизм, экскреция почками).

Пол – к ряду в-в муж особи менее чувствит-ны (стрихнин, никотин).

Генетич ф-ры – недостат-ть ферментов, атипич р-и (идиосинкразия). Изучает фармакогенетика. Состояние орг-ма – фаармакокинетика меняется при б-нях, берем-ти, ожирении.

Суточные ритмы (циркадные) – изучает хронофармак-я. Д-е в-в меняется качественно и количественно (выраж эффект в период максим активности). Всасыв-е, метаболизм меняются в теч суток.

1846 г – открытие наркоза. Мортон (1819-69) – америк зубной врач, впервые ввел в хирургич практику эфирный наркоз. Пирогов (1810-81) – рус хирург и анатом, основопол-к военно-полевой хирургии. Впервые произвел операцию под наркозом на поле боя (1847), ввел неподвижную гипсовую повязку. Класс-я: ср-ва для ингаляц (жид летучие и газообразные) и неингаляц наркоза. Жид летучие – фторотан, изофлуран, энфлуран, эфир для наркоза. Газообразные – N2O. Неингаляц – пропанидид, тиопентал-Na, гексенал, Na оксибутират, кетамин.

Мех-м: липоидная теория (наркотич д-е зависит от раствор-ти липоидов в ткани); адсорбционная теория (в-ва адсорб-ся на поверх-ти 2-х фаз, ↓ поверхност натяжение и изменяют мембраны); ↓ окислит процессов; обратимая коагуляция плазмы; теория образ-я кристаллгидратов (в-ва образуют кристаллгидраты, кот-е являются ловушкой для Na+ и возникает наркоз). Соврем теория - в-ва влияют на ЦНС и вмешив-ся в синаптич передачу нерв/импульса: препятствуют поступл-ю Na в клетку, провед-ю импульса по электровозбудимой части мембраны, нарушают генерацию серии импульсов. Функцион лабильность нерв/центров ↓, возникает парабиоз (в коре б/п и РФ ствола).

Побоч – рефлекторные р-и (угнетение дых и сосудодвигат центров в продолгов мозге), наруш-е гемодинамики (↓АД, брадикардия), ↑ секреции желез дых путей.

Противопоказ: тяжелые соматич, психич забол-я, генетич патология (синдром злокач гипертермии). Эфир – хар-на стадия возбужд-я (затрудняет провед-е наркоза), фторотан значит-но сильнее эфира (наркоз быстро, без возбужд-я), N2O (наркоз быстро, неглубокий, без возбужд-я, на дых центр и скел мышцы не влияет), энфлуран – угн-ет серд-сосуд и дых/центры, изофлуран – на внут/органы не д-ет.

21. Физ-хим и фармакологич св-ва ингаляц наркозных препаратов, их сравнит хар-ка. Использ-е в стоматологии местного д-я эфира, хлороформа, хлорэтила.

Для ингаляц (жид летучие и газообразные) и неингаляционного наркоза. Жид летучие – фторотан, изофлуран, энфлуран, эфир для наркоза. Газообраз – N2O. При вдыхании путем диффузии поступают из легких в кровь. Абсорбция зависит от конц-и, объёма и частоты дыхания, поверхности и прониц-ти альвеол, растворим-ти в крови, скорости кровотока в мал/круге. Это опред-ет скорость ↑ конц-и препарата в крови, от неё зависит скорость развития наркоза.

Эфир – при примен-и в чистом виде выделяют 4 стадии наркоза: анальгезии, возбужд-я, наркоза, параличей (или пробуждения). Стадия анальгезии – болевая чувствит-ть исчезает (↓проведение болевых импульсов в стволе). Стадия возбужд-я – связана с возбужд-ем высших центров в коре, ↓ тормозная импульсация коры, ↑ поток аффер импульсов от легочной ткани. Стадия наркоза – поверхностный, выраженный, глубокий. Осложн-я: ↑секреция бронх/желез (закупорка дых путей - асфиксия), рефлекторная остановка дыхания и сердца, пневмонии (раздраж д-е).

Хлороформ – очень активный и токсичный. Малая широта наркотич д-я. Прим-ют для поверхностного наркоза. Хлорэтил – очень токсичный. Наркоз быстро, очень бурная стадия возбужд-я. Для глубокого наркоза не прим-ют. Прим-ют при ушибах, травмах (местный болеутол эффект). N2O – наркоз быстро без стадии возбужд-я. На дых центр не влияет. Скел мышцы не расслабляет. Глубокий наркоз не вызывает. Быстрый сильный болеутол эффект. Прим-ют при травмах, в родах. Ослож-е – ↓ гемопоэз. В стоматологии прим-ют электро- и рентгенаппаратуру, поэтому предпочитают невзрывоопасные препараты (фторотан, трихлорэтилен, N2O). В амбулат условиях прим-ют для анальгезии. Местно эфиром обрабат-ют кариозные полости, корневые каналы перед пломбир-ем (подсушивает, антимикробн, анальгетич д-е). Эфир входит в состав жидкости Гартмана. Хлороформ входит в состав жидкости Платонова. Хлорэтил – для местного обезбол-я при кратких операциях

22. Неингаляционные наркозные средства.

Класс-я: произв тиобарбитуровой к-ты (тиопентал Na), произв барбитуровой к-ты (гексенал),

стероидные (предион), произв ГАМК (оксибутират Na), разные (пропанидид, кетамин). Пути введения

– в/в, в/м, ректально, внутрь. Прим-ют с1903 г. Преимущ-ва: простота выполнения, быстрый наркоз без возбужд-я, нет раздраж-я верхних дых путей. Недостаток: неуправляемость.

Тиопентал Na – в/в, сон через 40-60 сек. Мех-м: поступает в кровь, частично связыв-ся с белками плазмы. Проникает в мозг, сердце, печень, почки. ↓РФ ствола, коры → наркоз. Сохран-ся глоточн и гортанн рефлексы – интубацию проводить нельзя! Недостаток: слабое анальгезир д-е. Через 10-15мин тиопентал уходит из мозга в жир/ткань, пробуждение. Из орг-ма выдел-ся медленно. ↓дых центр. Прим-ют при кратких операциях. Гексенал – в/в, эффект краткий, при пробужд-и возникает судорожное сокращ-е мышц. ↓сосудодвигат центр. Прим-ют как тиопентал. Оксибутират Na – в/в (эффект через 7-10мин, глубокий наркоз через 30-40мин, длится час), внутрь (эффект через 30-40мин). Стадии возбужд-я нет. Дых центр и сердце не угнетает. Преимущ-во: защищает ЦНС от гипоксии и ацидоза, улучшает кровообр-е мозга, ↑ потребление О2 мозгом. В малых дозах - снотворн, в средних – противосудорожн, в больших – наркоз. Достат релаксации не вызывает. Пропанидид – в/в, наркоз через 20-30сек, длится 3-5мин. Стадии возбужд-я нет. Достат анальгез эффект. Побоч - тахикардия, ↓АД, гипервентиляция. Прим-ют при кратких операциях. Кетамин - в/в (наркоз через 2-3мин, длится 10-15мин), в/м (через 6-8мин). Стадии возбужд-я нет. Достат релаксация. Угнетает дых центр, ↑АД. Прим-ют при кратк операциях.

23. Спирт этиловый. Противомикробн д-е алкоголя, влияние на ЦНС, кожу, слизистые. Прим-е этилового спирта. Использ-е в стоматологии. Препараты для лечения хронич алкоголизма.

Противомикробн д-е – мех-м: дегидратация и денатурация белка. Прим-ют как антисептик (при обрабке рук хирурга и операц поля), 70% глубоко проникает в поры кожи, 96% имеет сильное дубящ св-во.

Местн д-е – ↑сосуд рефлексы (40% для компрессов), раздражает рецепторы. Резорбтивное д-е – общенаркотическое.

Фармакокинет-а: всасыв-е 20% в желудке, 80% в киш-ке. Жиры, улеводы, белки ↓всасыв-е, углек-та↑. Быстрее всасыв-ся небольшие конц-и. Легко проникает через ГЭБ и плацент барьер. Метаболизир-ся в печени с помощью фермента алкогольдегидрогеназы, 10% выдел-ся в неизмен виде через легкие. При резорбтивн д-и вызывает наркоз. В малых дозах ↑секрецию, ↓акт-ть ферментов, в больших - ↓ и секрецию, и ферментат акт-ть. ↑ диурез. Имеет высокую энергетич эффект-ть (1 мл=7 ккал). ↑теплопродукцию и теплоотдачу. При длит прим-и – привыкание и завис-ть.

Хронич отравл-е алкоголем (алкоголизм): неустойч-ть настроения, раздражит-ть, бессонница; ↓умств и физич работоспособ-ть; психозы; цирроз печени, ожирение сердца, гастриты, тромбозы, инсульты. Меры помощи: лечение (тетурам, апоморфин, налтрексон, эспераль), психотерапия, трудотерапия. Тетурам нарушает окисление алкоголя, блокирует альдегиддегидрогеназу. Накаплив-ся ацетальдегид, кот-й вызывает одышку, ↓АД, мыш боли, наруш-е серд деят-ти, страх смерти. При сочетании тетурама с алкоголем вырабат-ся (-) рефлекс.

Вмедицине этиловый спирт применяют как: противошоковое, противовспенивающее при отеке легких, при гангрене легкого, при отравл-и метиловым спиртом.

Встоматологии – для подсушив-я и дезинф-и кариозных полостей, корневых каналов. Входит в смеси для обезбол-я. В сочетании с вяжущими прим-ют для остановки кровотеч-я из пульпы зуба. Прим-ют для стерилиз-и инструментов.

24. Снотворные. Развитие завис-ти. Использ-е хлоралгидрата в стоматологии.

Класс-я: I – агонисты бензодиазепиновых рецепторов: произв бензодиазепина (нитразепам, диазепам, феназепам, нозепам) и разные (золпидем, зопиклон).

II – снотворные с наркотич д-ем: гетероциклич (фенобарбитал, этаминал-Na) и алифатич

(хлоралгидрат).

Мех-м: барбитураты ↓активирующую систему (РФ) средн мозга, прекращ-ся импульсы к коре. Бензодиазепины ↓лимбич систему, ↓эмоцион возбудимость. Д-е снотворн, гипотензивн, противосудорожн, противоэпилептич (фенобарбитал), ↑д-е ненаркотич анальгетиков, фенобарбитал ↑ синтез микросомальных ферментов печени.

Побоч – привыкание (фенобарбитал кумул-ет), завис-ть психич и физич, аллергия. Алифатич – угнетают дых центр, кардиотоксич д-е, диспепсия, вялость.

Противопоказания – берем-ть, миастения, б-ни печени и почек, серд-сосуд.

Фенобарбитал – сон через 40-60мин на 8час; этаминал – сон через 20-30мин на 6час. Нитразепам – снотворное, транквилизир, противосудорож д-е, сон через 20мин на 6час. Хлоралгидрат – местнораздраж (с обволакивающими), седативн, снотворн, анальгезир, ↓дых центр, кардиотоксич, гипотензивное. Сон через 15мин в теч 8час. Не нарушает стр-ру сна.

Встоматологии используют местное д-е хлоралгидрата: входит в состав зубных капель и ваты «Дента», рекомендованных при зубной боли, после удаления зуба. Также используют местное д-е камфоры: раздражающее с последующей анестезией и противомикробное. Для лечения пульпита в полость зуба и каналы вводят смесь камфоры, хлоралгидрата и новокаина. Для обезболив-я при лечении кариеса и пульпита используют смесь камфоры с фенолом (2:1).

25. Противоэпилептич ср-ва. Использ-е противосудорожных в стоматологии.

Класс-я: блокирующие Na-каналы, Са-каналы, активирующие ГАМК-ергич систему, подавляющие центральные эффекты возбуждающих аминок-т.

Мех-м: ↓возбудим-ти моторных зон коры, стабилизация мембран, ↓Na+ в клетке, ↓возникновения разрядов в эпилептиформном очаге, ↓распростр-я импульсов в др отделы ЦНС.

Побоч: привыкание, головокруж-е, атаксия, тремор, нистагм, диспепсия, гиперпластич гингивит, аллергии, анемии.

Противопоказания: б-ни печени, почек, кроветвор-я, сердца с наруш-ями ф-и.

Фенобарбитал – активирует ГАМК-ергич систему, снотворн, седативн д-е, кумул-ет. Дифенин – блокирует Na-каналы, препятствует генерации и распростр-ю разрядов, кумул-ет, не угнетает ЦНС, много побоч, прим-ют при психомоторн припадках. Гексамидин – <активен и <токсичен, чем фенобарбитал. Карбамазепин – блокирует Na-каналы, имеет благоприятное психотропное д-е, водителям нельзя, при психомоторн припадках. Na вальпроат – активен при больших и мал/ припадках, блокирует Na- и Са-каналы, побоч мало.

Встоматологии противосудорожные (дифенин, карбамазепин) прим-ют при невралгиях и невритах тройнич нерва. Дифенин вызывает фиброзную гиперплазию десен, прим-ся для ускорения заживления язв слизистой рта. Дифенин при длит примен-и вызывает остеопороз (сочетать с вит D). У эпилептиков стомат вмешательства могут вызвать судороги, назначают транквилизаторы и адекватное обезболив-е.

26. Противопаркинсонич ср-ва.

Класс-я: I – ↑дофаминергич влияния (леводопа, бромокриптин, селегилин); II – ↓глутаматергические вляния (мидантан); III – ↓холинергич влияния (циклодол).

Мех-м: при паркинсонизме ↓содерж-е дофамина в базальных ганглиях, взаимод-е ацетилхолина и дофамина сдвигается в сторону преобладания холинергич акт-ти. «Выравнивание» взаимод-я 2-х медиаторов достигается примен-ем центр/холинолитиков, или ↑дофаминергич влияния, или совместным примен-ем этих препаратов.

Показания: паркинсонизм, спастич параличи, связанные с пораж-ем экстрапирамидной системы.

Побоч - диспепсия, ортостатич гипотензия, психич расстр-ва, двигат наруш-я, аритмии. Противопоказания: глаукома, фибрилляция предсердий, б-ни печени и почек, гипертонич б-нь. Леводопа – предшеств-к дофамина, проникает через ГЭБ, где превращ-ся в дофамин. Особенно влияет на гипокинезию, <на ригидность и тремор. Самое эффект ср-во. Д-е через неделю. Побоч много, ↓при ↓ дозы. Бромокриптин – стимулятор дофаминовых рецепторов, ↓пролактин и гормон роста, побоч часто. Мидантан – блокирует глутаматные рецепторы, благоприятно д-ет на черную субстанцию (↓Са

вклетках); ↓гипокинезию. Д-е через 1-2дня. Побочных меньше. Циклодол – ↓двигат наруш-я (пораж-е экстрапирамидной системы), эффективно ↓тремор. Много противопоказ-й.

27. Наркотич (опиоидные) анальгетики. Антагонисты наркотич анальгетиков. Примен-е кодеина

вформе «кодеиновой смеси» для обезбол-я в амбулат стоматологич практике.

Класс-я: 1) по принципу взаимод-я с опиоидными рецепторами: агонисты (морфин, промедол,

фентанил); агонисты-антагонисты и частич агонисты (пентазоцин, налбуфин, буторфанол). 2) по хим стр-ре: произв фенантрена (морфин, кодеин) и изохинолина (папаверин).

Мех-м образ-я боли: участвуют болевые рецепторы. По аффер путям импульс идет в спинной мозг, по спиноталамич путям – к таламусу, затем к коре. От аффер путей отходят коллатерали к РФ; роль коллатералей - ↑АД, потливость, тошнота, т.е. вегетат процессы.

Мех-м: ↓гидролиз ацетилхолина и его выдел-е из нерв/окончаний. Угнетают таламич центры болев чувствит-ти, теплорегуляции, блокируют передачу болевых импульсов к коре. В мозге есть специфич опиатные рецепторы, с ними связыв-ся нейропептиды мозга (энкефалины и эндорфины). Морфин имеет структ сходство с нейропептидами и при введении в орг-м конкурентно захват-ет опиатные рецепторы. Особ-ти д-я – анальгезирующее, влияет на ЦНС (эйфория, зависим-ть), абстиненция при 2- м введении, наличие специфич антагонистов.

Побоч – тошнота, рвота, угнетение дыхания.

Противопоказ – кахексия, недостат-ть дых центра, детск и старч возраст, берем-е и кормящие. Морфин – д-е на ЦНС (↓дых центр, вентиляцию легких не нарушает), ↓кашлевой центр (прим-ют при ранениях легкого), ↓рвотный центр (не у всех), ↑центр вагуса (брадикардия), ↑тонус гл мышц, ↓секрецию киш-ка и диурез, ↓осн обмен, вызывает гипергликемию, ↓t, д-ет 4-6час. Промедол (синтетич)– слабее морфина по анальгетич д-ю, <угнетает дых центр, не влияет на сокращ-я матки в родах, не спазмирует гл мышцы, д-ет 3-4час. Фентанил – в 100раз >морфина по анальгетич д-ю, угнетает дых центр, обезболив-е через 1-3мин в теч 30мин, прим-ют для нейралептанальгезии. Кодеин

– слабое анальгезир д-е, ↓кашлевой центр, при длит приеме запоры и зависим-ть.

Встоматологии прим-ют для ↓болей при пульпитах, для премедик-и при обтачивании зубов под коронки. Кодеин ↑д-е ненаркотич анальгетиков, поэтому его включают в состав болеутол смесей. Антагонисты: налорфин – сходная с морфином стр-ра. Вытесняет морфин из связей с рец-рами тканей, ↓д-е морфина. После в/в введения дыхание восстан-ся через 1-2мин. Если вводить отдельно (не на фоне морфина), эффекты как у морфина. Налоксон – не имеет морфиноподобного д-я, явл-ся чистым антагонистом морфина.

28. Ненаркотич анальгетики. Использ-е в стоматологии.

Класс-я: периферич д-я (ацетисалиц к-та, бутадион, анальгин, амидопирин) и центр д-я (парацетамол, фенацетин). По хим стр-ре: произв салициловой к-ты (аспирин, Na салицилат), пиразолона (бутадион, анальгин, амидопирин), парааминофенола (парацетамол, фенацетин), произв индолуксусной к-ты (индометацин), произв пропионовой к-ты (ибупрофен).

Мех-м: болеутоляющ, жаропониж, противовоспалит (у периферич), ↓синтеза простагландинов в ЦНС (у центральных), не угнетают дых и кашлевой центры, не вызывают зависим-ти.

Мех-м анальгетич д-я – периферич компонент: нарушают синтез медиаторов боли, задерживая их освобожд-е и активацию; нарушают синтез и освобожд-е кининов, гистамина, серотонина, факторов тканевой защиты (ПГ), ↓акт-ть протеолитич ферментов. Центральный компонент: блокируют ядра таламич бугров, препятствуют передаче болевых импульсов в кору.

Мех-м противовоспалит д-я: ↓акт-ти гиалуронидазы и прониц-ти капилляров, стабилизация лизосомальн мембран (лизосомальн ферменты повреждают ткани), ↓выработки АТФ в процессах фосфорилир-я, ↓синтеза медиаторов воспал-я или ↑их инактивации, ↓пролиферат фазы воспаления. Показания: гол боль, воспаления, ревматоидные забол-я.

Побоч: аллергии, ↓свертыв-я крови, ульцерогенное д-е (вызывают язвы желудка), анемии, гепато- и нефротоксич, диспепсия.

Противопоказания: б-ни почек, печени, берем-ть, наруш-я свертыв-я крови.

Парацетамол – хорошо перенос-ся, побоч редко, не влияет на желудок и на агрегацию тромбоцитов. Фенацетин – токсичен, много побочных, не прим-ют. Аспирин - ↓агрегацию тромбоцитов, ↓глюкозу в крови, стимул-ет дыхание, ↑отделение желчи. Анальгин и амидопирин - >анальгетич д-е, бутадион > противовоспалит.

Встоматологии прим-ют внутрь при зубной боли, после удаления зуба, миалгиях, невралгиях, артритах. Чаще прим-ют аспирин, болеутоляющего д-я при местном примен-и нет. Бутадион и индометацин прим-ют с противовоспалит целью при артритах, миалгиях. Эти в-ва могут вызвать агранулоцитоз (на это указывают язвы в полости рта).

29. Нейролептики. Понятие о нейролептанальгезии. Использ-е в стоматологии.

Класс-я: типичные антипсихотики (аминазин, трифтазин, этаперазин, галоперидол, дроперидол) и атипичные (сульпирид, клозапин).

Мех-м д-я: аминазин - антипсихотич, седативное (↓РФ ствола, ↓акт-ть коры, ↓ (-)эмоции и ↓зону тревоги в гипоталамусе, ВНД не нарушает), ↑д-е наркоза, снотворных, анальгетиков, ↓АД, расслабляет скел мышцы, ↓t, противорвотное, антигистаминное. Мех-м д-я аминазина – адренолитич эффект, ↓процессы аэробного окисления, нарушает обмен фосфолипидов и белков, трансмембранный перенос метаболитов.

Показания: шизофрения, острые психозы, противорвотные, потенцирующие.

Побоч: для типичных – наруш-е ф-и экстрапирамидной системы (паркинсонизм), у атипичных такого эффекта нет. Заторможенность, желтуха, агранулоцитоз, аллергии, ортостатич коллапс. Противопоказания: б-ни печени и крови, ↓ЦНС.

Трифтазин – >как антипсихотик, седативный, противорвотный, <адренолитич и потенцирующее. Этаперазин – очень сильное противотошнотное и противоикотное, активный антипсихотик, нет антигистаминн эффекта. Галоперидол – имеет структурное сходство с ГАМК, противосудорожн, сильное успокаивающ, потенцирующий эффект, противорвотн, на АД не влияет. Дроперидол – >галоперидола. Прим-ют для нейралептанальгезии - нейролепсия дроперидолом и анальгезия фентанилом (часто используется в стоматологии).

Встоматологии прим-ют для премедикации и для ↑д-я анестетиков (операции). Для ↓рвотного рефлекса при снятии слепков прим-ют этаперазин.

30. Транквилизаторы. Возможности развития завис-ти. Понятие о «дневных» транквилизаторах.

Класс-я: агонисты бензодиазепинов рец-ров (диазепам, феназепам), агонисты серотониновых рец-ров

(буспирон), разные (амизил). По продолж-ти д-е: длит (диазепам, феназепам), средние (нозепам), короткие (мидазолам). Транквилизаторы – анксиолитики (не вызывают экстрапирамидных наруш-й). Мех-м: для бензодиазепинов - угнетают в гипоталамусе зону тревоги, импульсы прекращ-ся, ↓лимбич систему и РФ. Хар-но – успокаивающ (работоспос-ть N), ↓тонуса скел/мышц, снотворн, ↓ агрессив-ти, противосудорожное (>, чем у других), анальгезирующ.

Показания: неврозы, бессонница, эпилептич статус, для лечения алкоголизма. Побоч: аллергии, сонливость, головокруж-е, неровная походка.

Противопоказания: острые б-ни печени и почек, миастения, берем-ть, нельзя водителям.

Буспирон – выраж анксиолитич д-е, нет седативного, противосудорож, расслабл д-я, нет привыкания. Амизил - ↑наркотики, противосудорож, ↓кашлевой рефлекс, ↓спазмы гл мышц. Феназепам по анксиолитич и снотворному д-ю >диазепама.

Зависим-ть – при длит приеме бензодиазепинов психич и физич лекарственная зависим-ть. «Дневные» транквилизаторы – мезапам, выраж анксиолитич и нет седативно-гипнотич д-я.

Встоматологии прим-ют для премедикации, назначают за час до вмешательства. Амизил – для премедикации (успокаивающее, ↓спазм гл мышц, ↓секрецию слюнных желез).

31. Седативные ср-ва. Использ-е в стоматологии.

Класс-я: бромиды, валериана, пустырник.

Мех-м: успокаивают ЦНС, не влияют на эмоции; ↓возбудим-ть в коре; ↑процессы внутр торможения; у бромидов противоэпилептич эффект (слабый).

Показания: неврозы и бессонница (бромиды), истерия. Побоч: затормож-ть, апатия, наруш-е памяти, Противопоказания: б-ни почек (вывод-ся преимущ почками).

NaBr и KBr - ↑процессы внутр торможения в коре, эффект зависит от типа нерв/деят-ти, кумул-ют (возможно отравл-е), типичные кожные пораж-я (снимают введением NaCl), раздраж д-е (кашель, ринит, диарея). Валериана – д-е такое же, спазмолитик. Пустырник – так же.

Встоматологии прим-ют бромиды как успокаивающие в комплексном лечении б-ней полости рта, пародонтоза, глоссалгии, невралгии тройничного нерва. Валериану и пустырник прим-ют при истерич р-ях у пациентов (возбуждение, слезы).

32. Психостимуляторы.

Класс-я: фенилалкиламины (фенамин), произв пиперидина (пиридрол, меридил), произв сиднонимина

(сиднокарб), метилксантины (кофеин).

Мех-м: ↑настроение, способ-ть к восприятию внеш раздраж-й, психомоторн акт-ть, работоспос-ть. ↓усталость, потребность во сне. Возбужд д-е связано со стимуляцией РФ.

Показания: депрессии, нарколепсия.

Побоч: зависим-ть, диспепсия, возбужд-е, бессонница, тахикардия, аритмии. Противопоказания: ↑возбудим-ть, бессонница, ↑АД, глаукома, б-ни ССС.

Фенамин – все св-ва, ↓голод, стимул-ет дых центр, ↑АД, кумул-ет (зависим-ть). Пиридрол – как фенамин, меридил – слабее, оба препарата не влияют на ССС. Сиднокарб – <токсичный, эффект постепенно и длит-но, гемодинамика не страдает. Кофеин - ↑возбужд-е в ЦНС (кора, продолг и спинной мозг), ↓внутр торможение. Д-е зависит от дозы и типа ЦНС. ↑тонус скел мышц, диурез и осн обмен, урежает серд ритм. Возбуждает дых и сосудодвигат центры. Возможна зависим-ть.

33. Аналептики. Использ-е при обмороках и наруш-ях серд деят-ти в стоматологии.

Класс-я: прямого д-я (коразол, бемегрид, этимизол, кофеин, стрихнин), смешанного (кордиамин,

камфара, СО2), рефлекторного (цититон, лобелин).

Мех-м: I – возбужд-е дых центра: ↑чувствит-ть к СО2, pH, к хеморецепторам. ↑вентиляция легких, колво О2, ↓СО2 и ацидоз, ↑выдел-е продуктов метаболизма и обмен в-в в мозге. II – возбужд-е сосудодвиг центра: сужение сосудов, ↑АД, стимулир-ся работа сердца. III – возбужд-е коры: судороги.

Показания: отравл-е снотворными, наркотиками, алкоголем, асфиксии новорожд-х, СС-недостат-ть. Побоч: диспепсия, аллергии, наруш-е сна, судороги.

Противопоказ-я: психомоторн возбужд-е, язв б-нь, б-ни сердца, легких, tbc, судороги.

Коразол – синтетич, быстро всас-ся, д-ет 30мин. Прямое д-е (дыхание учащ-ся, углубл-ся, ↑АД, ритм уреж-ся, время провед-я рефлекса↓). Бемегрид – сильный аналептик, д-е прямое (эффекты те же). Этимизол – д-е прямое, >длит-но, ещё транквилизатор (↓кору, ↑подкорковые зоны и продолг мозг), пробуждающим д-ем не обладает. Кордиамин – синтетич, д-е смешанное, ↑дых центр, судороги. СО2 - бесцвет газ, д-е смешанное, ↑дых и сосудодвигат центры (↑АД, сужение сосудов брюш полости, расширение коронарных, легочных, мозговых), местное д-е (↑секрецию, перист-ку ЖКТ, всасыв-е в-в). Используют в виде карбогена. Камфора – смешанное д-е на дых и сосудодвиг центры (на фоне↓), прямое д-е на сердце (↑сила серд сокращ-й). Выдел-ся легкими, ↑секрецию бронх желез, способ-ет разжиж-ю мокроты, отхаркив д-е. Антисептич д-е, ↑потоотделение.

В стоматологии прим-ют для восстановл-я ф-й ЦНС, угнетенных при наркозе, при обмороках. При ↓серд деят-ти и при обмороке прим-ют кордиамин, кофеин. Кофеин также ↑д-е ненаркот анальгетиков.

34. Антидепрессанты.

Класс-я: I – угнетают нейрональный захват моноаминов: неизбират д-я (имизин, амитриптилин) и избират д-я (флуоксетин, мапротилин).

II– ингибиторы моноаминооксидазы (МАО): неизбират (ниаламид, трансамин) и избират (моклобемид). Применяют редко – высоко токсичны.

Мех-м: имизин угнетает нейрональный захват норадреналина, медиатор накаплив-ся в области рецепторов, ↑адренергич влияния. Активирует серотонинергич процессы. Противогистаминн д-е. Показания: депрессии.

Побоч: атропиноподобное (сухость во рту, наруш-е аккомодации, тахикардия, ортостатич гипотензия, задержка мочи), психич наруш-я. аллергии, ↑ вес тела.

Противопоказания: глаукома, наруш-е мочеотдел-я, б-ни печени.

Амитриптилин – антидепрессивн акт-ть, д-ет через 10-14дней, психоседативное, стимулир д-я нет, >антигистаминное. Имизин д-ет через 2-3нед. Флуоксетин – высокая антидепрессивная акт-ть, д-ет через 1-4нед, нет седативного, вес не меняет. Мапротилин – похож на имизин, медленно всасыв-ся. Моклобемид – д-е краткое, нет ↑АД, седативн. Ниаламид – хорошо перенос-ся.

35. Ноотропы.

Класс-я: произв ГАМК (пирацетам, аминалон), произв витаминов (пантогам, пиридитол).

Мех-м: благоприятно д-ют на энергетич процессы в мозге (↑синтез макроэргич фосфатов, белков, активируют ферменты, стабилизируют поврежд мембраны нейронов). ↑высшие интегративные ф-и гол мозга, ↑память и обучение, противогипоксич акт-ть. На психику не влияют.

Показания: дегенеративные пораж-я гол мозга, гипоксии, травмы, инсульт, умств отсталость. Побоч: диспепсия, наруш-е сна.

Противопоказания: берем-ть, острая почеч недостат-ть.

Пирацетам – ↑умств деят-ть, антигипоксич, умеренное противосудорож, легко проникает через барьеры. Аминалон – через ГЭБ плохо проходит (при органич пораж-ях прониц-ть ГЭБ ↑), ↑мозговой кровоток, антигипоксич, противосудорож, ↓АД, вызывает брадикардию, ↓глюкозу крови.

36. Местноанестезирующие в-ва. Соврем местные анестетики, использ-е в стоматологии.

Класс-я: поверхностные (кокаин, анестезин, дикаин, пиромекаин), для инфильтр и проводниковой

(новокаин, тримекаин, бупивакаин), для спинно-мозговой (совкаин), для любой (ксикаин, лидокаин). Мех-м: ↓чувствит-ть нерв окончаний, препятствуют генерации и проведению возбужд-я, блокируют Na-каналы (ПД не образ-ся).

Показания: анестезия: кокаин – в глазной практике.

Побоч: к кокаину развив-ся психич зависим-ть, судороги, слущивает и изъязвляет эпителий роговицы. Аллергии. Диспепсия.

Противопоказания: индивид неперенос-ть, ↓АД.

Кокаин – > новокаина и токсичен, д-ет 1час. Суживает сосуды склеры, расширяет зрачок, ↓в/глаз давление, ↑ЦНС (привыкание), ↑вазомоторн, рвотн, дых центры, ↑д-е адреномиметиков, ↑АД, тахикардия. Дикаин – высоко токсичен и активен (> кокаина), расширяет сосуды, хорошо всасыв-ся через слизистые (передозировка!), на в/глаз давление и аккомодацию не влияет. Анестезин – плохо растворим в воде, прим-ют в виде присыпок, порошков, таб, суспензий. Новокаин – д-ет 30-60мин, низкая токсич-ть, не суживает сосуды, ↓ЦНС и нисходящие влияния РФ ствола (резорбтивн д-е), ганглиоблокир, ↓АД, противоаритмич, выдел-ся почками. Тримекаин – в 2-3 раза >новокаина и токсичнее его, д-ет 2-4час, ↓кору и восходящую РФ ствола. Д-е седативн, снотворн, противосудорож, болеутол. Ксикаин (лидокаин) – > новокаина в 2раза, д-ет 2-4час, не раздражает ткани, противоаритмич. Прим-ют при аллергии к новокаину.

В стоматологии прим-ют при операциях, удалениях зубов, в терапевтич и ортопедич практике. Сочетают с нейролептиками и транквилизаторами (метод сбалансиров анестезии). Новокаин и тримекаин – для инфильтрац и проводн анестезии, при лечении невралгии (блокады), пародонтоза. Кокаин и дикаин – для термин анестезии (токсичны). Анестезин втирают в поверхность зубов для ↓боли. Часто используют лидокаин.

37. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, раздражающие в-ва.

Вяжущие: органич (танин, отвар коры дуба) и неорганич (свинца ацетат, висмута нитрат, квасцы, ZnO, ZnSO4, CuSO4, серебра нитрат). На месте нанесения – уплотн-ся коллоиды внеклет жидкости, клет мембран; образ-ся пленка, ↓чувствит-ть нерв/окончаний, местно сужив-ся сосуды, ↓их прониц-ть и экссудация, подавл-ся ферменты. Побоч: потеря аппетита и расстр-во пищевар-я. Прим-ют при воспал процессах наружно и внутрь (висмут, танальбин), при ожогах (танин), при отравл-и солями тяж металлов и алкалоидами (внутрь танин).

Обволакив: слизь из крахмала, семян льна. Не всасыв-ся, покрывают слизистые, ↓чувствит-ть нерв/ окончаний. Прим-ют – при ЖКТ. Нельзя при индивид неперенос-ти.

Адсорбирующ: тальк, активир уголь. Адсорб-ют на себе хим соед-я, ↓чувствит-ть нерв/окончаний, не растворимы в воде, не раздр-ют кожу. Прим-ют при отравл-ях, диарее, метеоризме (поглощает H2S). Раздражающие: горчичн бумага, ментол, масло терпентинное, р-р аммиака. ↑чувств-ть окончаний аффер нервов, отвлекающее д-е, улучшают трофику тканей. При забол-ях дых органов, миалгиях. Неорганич соед-я – побоч: понос. Тальк – сушит кожу. Уголь актив – адсорбирует в-ва, ↓всасыв-е. Горчичники – на поврежд кожу нельзя. Масло терпентинное – высокая липофильность, проникает через кожу. Нельзя при б-нях печени и почек. Ментол – избират-но ↑холодов рецепторы, рефлект-но расширяет сосуды при стенокардии (валидол), детям в нос нельзя (рефлект-но остановка дыхания). Аммиак – рефлекторно ↑дых центр (обмороки, опьянение), для обраб-ки рук хирурга. Местно нельзя при кожных б-нях.

В стоматологии прим-ют вяжущие растит происх-я, обволакивающие при стоматитах, гингивитах (танин в глицерине и зверобой). Танин прим-ют при мышьяковистом некрозе. Из шалфея получен сальвин (антимикробн, противовоспалит, дубящ) – при гингивите, стоматите, пародонтозе, периодонтите. Абсорбирующие в-ва (кальция и магния карбонат) – основа для зубн порошков. Глина белая – оформляющее в-во для зубн паст. Уголь активир – для дезодорации при стоматитах.

38. М-, Н-холиномиметики. Антихолинэстераз. Реактиваторы холинэстеразы. Отравление ФОС.

Класс-я: М-Н-холиномиметики: прямые (ацетилхолин, карбахолин) и непрямые (антихолинэстеразн). Антихолинэстеразные: обратимого д-я (физостигмин, прозерин, галантамин – содержат азот) и необратимого (фосфакол, армин – содержат фосфор).

Мех-м: М-холинорец-ры – в окончаниях постганглионар волокон ПСНС, клетках ЦНС, потов железах, сосудах скел мышц. Н-холинорец-ры – в нервномыш синапсах, ганглиях СНС и ПСНС, хромаффинн субстанции надпоч-ков, клубочках каротидн синусов, нейрогипофизе. Ацетилхолин – в малых дозах возбуждает М-, в больших – и Н-рецепторы. На сердце: брадикардия, ↓АД, сужение серд сосудов. На ЖКТ: ↑тонус и перист-ка, секреция желез, тонус моч, желч пузыря и жвп. На бронхи: бронхи сужив-ся, ↑секреция бронх желез. На глаз: сужение зрачка, ↓в/глаз давление, спазм аккомодации (глаз устанавл-ся на ближнюю точку видения), резко ↑секреция потовых желез. Возбужд-е Н-рецепторов - ↑АД, возбужд-е ЦНС, ↑тонуса скел мышц, тахикардия.

Антихолинэстер ср-ва блокируют холинэстеразу, она не взаимод-ет с ацетилхолином, накаплив-ся эндогенный ацетилхолин. Обратимые временно блокируют, необратимые – навсегда (прим–ют при глаукоме для ↓в/глаз давления).

Побоч: ↓АД, брадикардия, аритмия, профузный пот, ↑перист-ки, гиперсаливация, тошнота, диарея, частый диурез, подергивание мышц, слабость.

Противопоказания: бронх астма, стенокардия, эпилепсия.

Карбахолин – медленно разлаг-ся, д-ет как ацетилхолин. При глаукоме, пароксизм тахикардии, гипертон б-ни, атонии киш-ка. Физостигмин – легко проникает в ЦНС, д-ет как ацетилхолин. При травмах гол мозга, атонии и парезе киш-ка. Прозерин - >активен, чем ацетилхолин, д-ет на Н-рец-ры, ↑тонус скел мышц и секрецию ЖКТ, на глаз так же. При параличах, миастении, атонии киш-ка и моч пузыря, глаукоме. Галантамин - <токсичен, чем физостигмин, >д-ет на М-рец-ры скел мышц. При параличах, атонии киш-ка.

Реактиваторы холинэстеразы – дефосфорилиров-е ингибированной холинэстеразы и восстан-е её актти. Дипироксим – плохо проникает в ЦНС, изонитрозин – хорошо проникает в ЦНС. Эффективны в 1- е часы после отравл-я. Недостаток – высоко токсичны.

Отравл-е ФОС – бронхоспазм и одышка, брадикардия, зрачок точечный, слюнотечение, много мокроты, судороги, гипоксия, рвота, боли в животе, непроизв мочеиспускание и дефекация, ↑ и ↓АД, паралич дых центра, смерть. Меры помощи: введение атропина, искусств дыхание с О2, введение реактиваторов холинэстеразы.

39. М-холиномиметики. Отравление мускарином, меры помощи.

Класс-я: мускарин, пилокарпин, ацеклидин. М-холинорец-ры – в окончаниях постганглионар волокон ПСНС, клетках ЦНС, потовых железах, сосудах скел мышц.

Мех-м: прямо стимул-ют М-холинорецепторы. Пилокарпин – на сердце: брадикардия, ↓возбуд-ти и проводим-ти, сужение сосудов; на ЖКТ: ↑моторики, тонуса, секреции; на бронхи: сужение и ↑секреции желез; на железы: ↑секреции слюн и потовых.

Показания: глаукома, атония киш-ка и моч пузыря, при ↑потоотделения (пилокарпин). Побоч: неприятные ощущения в глазах.

Противопоказания: бронх астма, б-ни сердца, стенокардия, кровотечиз ЖКТ, эпилепсия. Ацеклидин – как пилокарпин, >д-ет на ЖКТ, прим-ют при атонии.

Отравл-е мускарином - при случайном съедании мухомора: резкая брадикардия, одышка, ↑секрета бронх желез, зрачок сужен, рвота, понос, боли в животе, паралич дых центра, смерть. Меры помощи: