Exam / FARMAKOLOGIYa-ekzamen

введение атропина. В стоматологии прим-ют для регуляции секреции слюнных желез. Пилокарпин прим-ют при ксеростомии (резкой сухости во рту).

40. М-холиноблокаторы. Отравление атропином, меры помощи.

Класс-я: относятся к периферич холиноблокаторам. Атропина сульфат, скополамин, платифиллин, метацин, настойка и экстракт красавки (галеновы препараты).

Мех-м: конкурентное взаимод-е с холинорец-ром, угнетение его. Атропин содерж-ся в красавке, дурмане, белене. На сердце: тахикардия, ↑провод-ть, расширяет сосуды. Секрецию всех желез ↓ (сухость), в рез-те ↑t. ↓ тонус мышц ЖКТ, желч пузыря и протоков, бронхов, моч пузыря. На глаз: д-ет 7-12дн, расшир-е зрачка, ↑в/глаз давления, паралич аккомодации. На ЦНС: возбужд-е (говорливость, ↑ двигат акт-ти), ↓подкорковых двигат центров, вестибул аппарата, рвотн центра. Местное анестезир д-е. Показания: для премедикации, как спазмолитики при коликах, при язв б-ни, бронх астме, в глазной практике, при паркинсонизме, возд и морс б-ни, отравл-ях холиномиметиками и антихолинэстеразнми. Побоч: аллергии, сухость (см отравление).

Противопоказ-я: глаукома (↑давления, слепота), при тяж пораж-ях миокарда(гипоксия, серд недост-ть). Скополамин – д-е как атропин. Особ-ти: угнетает ЦНС, секрецию >↓, на глаз д-ет короче (3-5дн). Платифиллин – д-ет как атропин. Д-ет 5-6час. Особ-ти: секрецию изменяет мало, тахикардия незначит, сильно расслабляет киш-к, желче- и мочевывод пути, сосуды и бронхи, на ЦНС седативное, ↓АД. Метацин – в ЦНС не проникает, д-ет только на периферич холинорец-ры >атропина, прим-ют при почечной и печеночной колике. На сердце слабо д-ет, зрачок мало расширяет.

Отравл-е атропином: резкое расшир-е зрачка, тахикардия, кожа горячая, сухая, красная, ↑t, возбужд-е ЦНС, ↑двигат и речевой акт-ти, галлюцинации, ↑и↓АД (гипоксия), ↓НС, паралич дых центра, смерть. Меры помощи: антидотов атропина нет. Сделать: промыть желудок с актив углем, солевое слабительное, ввести барбитураты и аминазин (если судороги), в/в ввести прозерин (↑ЧСС), перенести в прохладное место, искусств дыхание с О2.

В стоматологии прим-ют атропин и скополамин для ↓саливации при воспалении слюн желез. Прим-ют перед операцией (↓слюно- и слизеотделение, ↓спазмы гл мышц и вагусное влияние на сердце).

41. Н-холиномиметики.

Мех-м: никотин, лобелин, цититон. Никотин – алкалоид, в мед не прим-ют. Хар-ны 2 фазы д-я:

I.Возбужд-е Н-холинорец-ров, мех-м: деполяризация мембран ганглионарных нейронов. ↑ЦНС, ↑ работоспособ-ти, ↑АД, выброс адреналина и вазопрессина, тахи- и брадикардия, ↑дых центра, сужение бронхов (одышка), ↑секреции всех желез, ↑перист-ки желудка и киш-ка, ↓диуреза.

II.Угнетение Н-холинорец-ров, мех-м: конкурентный антагонизм с ацетилхолином. ↓ЦНС, расшир-е сосудов и ↓АД, ↓секреции и перист-ки, расслабл-е бронхов, скел мышц.

Показания: в медицине прим-ют лобелин, цититон. Асфиксия новорожд-х, отравл-е СО2, утопление, отвыкание от курения. Д-е очень сильное, при в/в - 3-5мин. Прим-ют только при сохранении рефлект возбуд-ти. Побоч: тошнота, рвота, слабость, головокруж-е.

Противопоказания: атеросклероз, ↑АД, кровотечения из крупных сосудов, отек легких. Лобелин и цититон – дых аналептики рефлект д-я. В I фазе возбуждают рецепторы, наиболее чувствит-ны клубочки каротидных синусов - возбужд-ся дых центр (дыхание частое, глубокое, вентиляция легких↑). Возбужд-е хромаффинной субстанции надпоч-ков - ↑АД (лобелин ↓АД).

42. Ганглиоблокаторы.

Класс-я: относятся к периферич Н-холиноблокаторам. Четвертичные аммониевые соед-я (бензогексоний, пентамин, гигроний) и третичные амины (пахикарпин, пирилен). Д-ют на ганглии. Мех-м: конкуренция с ацетилхолином за холинорец-р. Эти в-ва блокируют холинорец-р (наруш-ся провед-е нерв/импульса), блокируют хромаффинную субстанцию надпоч-ков (↓АД). Четвертичные в ЖКТ всасыв-ся плохо, в ЦНС не проникают. Третичные в ЖКТ всасыв-ся хорошо, на ЦНС д-ют. Эффекты: на сердце – расширяют сосуды, ↓АД, ↓ВД, ↓давление СМЖ; на ЖКТ - ↓секреция и тонус, ↑перист-ка; бронхи расслабл-ся; матка - ↑сокращ-я; обмен - ↓липолиз, гликогенолиз, тканевый обмен. Гипотензивный эффект обусловлен ↓выброса адреналина. При расшир-и сосудов кровь перераспредся, но питание тканей не страдает (↑время контакта крови с тканями). Нагрузка на сердце↓, работа улучш-ся, особенно левого желудочка – обусл-но ↓ВД и возврата крови к сердцу.

Показания: острая серд недостат-ть, отек легких, гипертон б-нь, бронх астма, управляемая гипотония. Побоч: запоры, коллапс, инфаркт, слабость, головокруж-е, сухость во рту.

Противопоказания: ↓АД, кровопотеря, инфаркт миокарда, наруш-е ф-и почек, глаукома.

Пирилен - < токсичен, чем бензогексоний, проникает в ЦНС (возможны тремор, психоз), д-ет 8час. Бензогексоний – высоко активен, в ЖКТ не всасыв-ся (вводят парентерально), д-ет 3-4час. Пентамин

– слабее бензогексония, д-ет 2-3час. Гигроний – мало токсичен, д-е >избират-ное, длится 10мин.

43. Курареподобные ср-ва.

Класс-я: д-ют на н/мыш синапс (миорелаксанты). Относятся к периферич Н-холиноблокаторам. По мехму д-я: антидеполяризующие (тубокурарина хлорид, панкурония бромид,), деполяризующие (дитилин),

смешанного д-я (диоксоний).

Мех-м: осн эффект – расслабл-е скел мышц (миопаралитич д-е). Порядок рассл-я мышц: сначала мышцы головы и шеи, потом конечностей, туловища, дыхательные, последние – диафрагма. Антидеполяризующие – мех-м конкурентный (блокируют Н-холинорец-р, препятствуют влиянию ацетилхолина), связь обратима. Конкурентный блок хар-ся: нет фибрилляции перед расслабл-ем,

стабилизацией мембран, сохранением К+ клеткой, блок усилив-ся в-вами для наркоза, ↓д-е антихолинэстеразные. Длит-ть 20-30мин. Сознание и чувствит-ть сохранены. Также блокируют ганглии и хромаффинн субстанцию надпоч-ков (↓АД). Антагонисты – антихолинэстеразные (прозерин). Деполяризующие – по стр-ре как ацетилхолин. Мех-м – возбуждают Н-холинорец-р, вызывают стойкую деполяриз-ю мембраны (10мин). Для деполяризующего блока хар-но: фибрилляция мышц, деполяриз-я мембраны и потеря К+, антагонистов нет, антихолинэстеразные ↑д-е деполяризующих ср-в.

Показания: при операциях для расслабл-я мышц, для облегчения интубации, для репозиции отломков кости и при вывихах, при столбняке и отравл-и стрихнином. В ЖКТ не всасыв-ся – вводят парентерально. Прим-ют только при наличии условий для провед-я искусств дыхания. Противопоказания: б-ни печени, почек, старческий возраст, миастения.

Тубокурарин - ↓АД, ↑тонус бронхов. Панкуроний – М-холиноблокир д-е на сердце (тахикардия). Дитилин – аритмии, ↑АД и в/глаз давление, мыш боли. Диоксоний – д-ет 20-40мин.

44. α, β-адреномиметики. α-адреномиметики.

Располож-е адренорец-ров: α – сосуды кожи, слизистых, почек, киш-ка, мышцы волосян фолликулов, радиальн мышца радужки, матка, гл/мышцы уретры, сфинктеры ЖКТ, селезенка. β – сосуды скел мышц и легких, мышцы киш-ка, матки, сердце и бронхи (только β), коронарн сосуды. При возбуж-и α – стимуляция органа, при возб-и β – угнетение (исключ-е сердце).

Мех-м: Адреналин – катехоламин, синтез-ся в мозгов в-ве надпоч-ков, выдел-ся при стрессах. На сердце (β1): тахикардия, ↑возбудим-ти, ↑сократим-ти и силы сокращ-й, ускор-ся проведение импульса, резко ↑потребл-е О2. Мех-м: ↑Са++ и гликогенолиз, адреналин истощает миокард. На сосуды: сужение сосудов кожи, слизистых, брюшных, ↑АД, расшир-е сосудов скел мышц. На АД: сначала резко и быстро ↑ (↑сокращ-й сердца), затем↓ (возбужд-е вагуса), затем↑ (д-е на α), затем↓ (д-е на β). На бронхи: расслаб-ет мышцы, ↓отек слизистой. На глаз: расшир-е зрачка, ↓в/глаз давления. На обмен: гипергликемия (антагонист инсулина), ↑осн обмен. На ЖКТ: расслабл-ет мышцы киш-ка, ↑сфинктеры. Матка и селезенка↑. На ЦНС: проникает плохо, ↑гипоталамус, затем гипофиз и надпоч-ки. Норадреналин – катехоламин, отличия: 1)сужение всех сосудов, кроме коронарных (>↑АД), 2) не ↑работу сердца, не ↑потребл-е О2, 3) брадикардия, 4)на бронхи не влияет, 5)киш-к расслабляет, 6)гипергликемию не дает. Можно вводить только в/в капельно (п/к и в/м некроз).

Показания: бронх астма, спазмы бронхов, гипотонии, аллергии (адреналин), в сочетании с местными анестетиками (в стоматологии), при остановке сердца (адреналин в/сердечно).

Побоч: ↑АД, серд недостат-ть, отек легких, беспокойство, страх, судороги. Противопоказания: ↑АД, атеросклероз, аневризмы, тиреотоксикоз, сах диабет, берем-ть.

Мезатон – не катехоламин, ↑АД >длит-но, не ↑работу сердца, не ↑потребл-е О2. Нафтизин – суживает сосуды носа, ↓отек, гиперемию, секрецию, прим-ют при ринитах (5дн, потом привыкание). Эфедрин – д-ет <сильно и >длит-но, чем адреналин, суживает сосуды, ↑АД, ↑и учащает ЧСС, расслабляет бронхи, мышцы ЖКТ, расширяет зрачок, проникает через ГЭБ, ↑ЦНС.

В стоматологии прим-ют адреналин как сосудосуживающее для ↑и пролонгирования эффекта местных анестетиков, для остановки кровотеч-я из пульпы. В/в вводя т при аллергиях.

45. β-адреномиметики. Класс-я: смотри 44.

Располож-е β-адренорец-ров: сосуды скел мышц и легких, мышцы киш-ка, матки, сердце и бронхи (только β), коронарн сосуды. При возбужд-и β – угнетение органа (исключ-е сердце).

Мех-м д-я: Изадрин – возбуждает β1 и β2. Основное – д-е на сердце и гл мышцы. Расслабляет бронхи. Учащает ритм сердца, ↑силу серд сокращ-й, возбудим-ть, сократим-ть, проводим-ть. Потребл-е О2 ↑. Систолич АД↑, диастолич ↓, среднее АД↓. Усиливает липолиз, не вызывает гипергликемии. Расслабляет мышцы ЖКТ, ↓перист-ку. Расслаб-ет матку, сосуды скел мышц. Стимул-ет ЦНС.

Показания: бронхоспазмы, а/в блокада. Побоч: тахикардия, аритмии, тремор, гол боль. Противопоказания: тяж б-ни сердца, кровотечения.

Салбутамол – расширяет бронхи, тахикардии нет, АД не меняет. Фенотерол – д-е >длит-ное, лучше переносится. Добутамин – избират-но ↑ β1-адренорец-ры миокарда, ↑коронарн кровоток, не вызывает аритмий, сосуды почек не расширяет.

46. α-адреноблокаторы. Класс-я: смотри 47

Располож-е α-адренорец-ров – сосуды кожи, слизистых, почек, киш-ка, мышцы волосян фолликулов, радиальн мышца радужки, матка, гл/мышцы уретры, сфинктеры ЖКТ, селезенка.

Мех-м: блокада адренорец-ра. Расширение сосудов кожи, слизистых, чревных сосудов, ↓АД, улучшение питания тканей. Адреноблокаторы д-ют пресинаптически.

Показания: гипертонич кризы, мигрень, спазмы периферич сосудов, феохромоцитома. Побоч: тахикардия, тошнота, диарея, коллапс.

Противопоказания: органич забол-я сердца и сосудов, берем-ть, детский возраст.

Фентоламин – >↓диастолич давление (ортостатич коллапс), быстро привыкание, д-ет 10-15мин. Тропафен – д-е длительно, при феохромоцитоме. Празозин – в 10раз >фентоламина, на ЧСС не влияет, длит-ть 6-8час.

47. β-адреноблокаторы.

Располож-е β-адренорец-ров: сосуды скел мышц и легких, мышцы киш-ка, матки, сердце и бронхи (только β), коронарн сосуды.

Мех-м: блокада адренорец-ра. Брадикардия, ↓сила серд сокращ-й, потребл-е О2 и проводим-ть. ↓мин/ объём сердца, ↓выдел-е ренина ю-г клетками почек, ↑акт-ть паравентрикул депрессорного ядра гипоталамуса, возбуж-ся α-рец-ры продолг мозга, АД ↓постепенно, д-е развив-ся на 2-3нед. Отличие от др гипотензивных: не задерживает Na и почти не теряется К.

Показания: пароксизм тахикардия, мерцат аритмия, стенокардия, гипертония.

Побоч: ↑тонус бронхов (бронх астма), тошнота, рвота, брадикардия, слабость, головокруж-е, аллергии, депрессии. Противопоказания: брадикардия, серд недостат-ть, бронх астма, сах диабет, берем-ть. Анаприлин - ↓ЧСС и силу, ударн и мин объём, потребл-е О2. Блокирует метаболич эффекты катехоламинов (гликогенолиз, гликолиз, ↓осн обмен). Окспренолол – <бронхоспазм. Талинолол – на бронхи не влияет, ортостатич коллапс не вызывает. Атенолол – длительн блок β-адренорец-ров сердца.

48. Симпатолитики.

Класс-я: антиадренэргические: адренолитики и симпатолитики (резерпин, октадин, орнид, метилдофа). Мех-м: д-ют пресинаптически, нарушают синтез медиатора (метилдофа), истощают депо медиатора (резерпин, октадин), нарушают выход медиатора из пресинаптич части (орнид).

Показания: гипертонич б-нь, глаукома Побоч: диарея, ↑секреции желез желудка, брадикардия, заложен-ть носа, сонливость, слабость.

Противопоказания: тяж серд-сосуд б-ни, недостат-ть почек, язв б-нь, феохромоцитома (октадин), цирроз печени, депрессия, паркинсонизм.

Резерпин – хорошо всасыв-ся в ЖКТ, легко проникает в ЦНС, гипотензивн, нейролептич (седативное, антипсихотич), наблюд-ся ↓Н/А и серотонина в ЦНС, д-е развив-ся медленно, максимум к 7-8дню. Октадин – ↓АД, ↑тонус вен, д-ет медленно. Орнид – ↓АД, антиаритмич. Метилдофа – ↓АД.

49. Противоаллергич при РГНТ.

Класс-я:

1)препятствуют высвобожд-ю гистамина (глюкокортикоиды, кетотифен, адреналин, эуфиллин);

2)препятствуют взаимод-ю гистамина с рец-ром (противогистаминные – блокаторы Н1-рец-ров);

3)устраняют общие проявл-я аллергич р-й (адреномиметики, бронхолитики);

4)↓поврежд-е тканей (стероидные противовоспалит).

Мех-м: гистамин образ-ся из гистидина, депонир-ся в гранулах. Причины выдел-я: 1) либераторы гистамина (дают свободу) – морфин, боевые отравл в-ва; 2) размозж-е тканей, отеки, облуч-е. При д-и гистамина выдел-ся АТ, образ-ся комплекс Аг-АТ, влияет на тучные клетки Эрлиха, из них выдел-ся брадикинины, гистамин, серотонин, медленно реагирующая субстанция анафилаксии. Пути инактивации: окислит дезаминиров-е, метилиров-е, ацетилиров-е, связыв-е с белками плазмы. Ф-и: медиаторная, влияет на тонус гл/мышц и сосудов, секрецию HCl, участвует в иммуно-хим р-ях, не проходит через ГЭБ. Эффекты: на ССС - ↓АД, ↑прониц-ть капилляров, сгущает кровь, нарушает питание гол/мозга (гистаминов шок – укусы змей, пчел); на сердце – тахикардия, ↑сократим-ти, ↓проводим-ти; на гл мышцы - ↑тонуса, спазм и отек бронхов, ↑тонуса желудка и сократ-ти киш-ка и матки; на железы ЖКТ - ↑секреции желез и HCl, ↑тонуса мочев пузыря и олигоурия; на ЦНС – регуляция сна и бодрствов-я, способ-ет выдел-ю рилизинг-фактора гипоталамуса, вазопрессина, АКТГ, пролактина. Гистаминов рец-ры: Н1Н2 – в сердце, сосудах, ЦНС, Н1 – в гл/мышцах киш-ка, бронхов, матки, Н2 – в париет клетках желудка, сердце, миометрии, тучных клетках. Антигистаминные – блокируют тканев рец-ры по типу конкуренции и препятст-ют их взаимод-ю с гистамином. Блокада Н1: ↓д-е на ССС, расслабляют гл мышцы, не влияют на секрецию HCl. Сюда входят: димедрол, супрастин, дипразин, фенкарол, диазолин, лоратадин, тавегил. Блокада Н2: ↓повышенную секрецию HCl, ↓ЧСС. Сюда входят: циметидин, ранитидин. Прим-ют при язв б-ни, гастритах. Побоч мало. Показания: аллергич б-ни кожи и слизистых (крапивница, отеки, сенная лихорадка, ринит). Мало эффективны при бронх астме и анафилактич шоке (прим-ют адреналин). Для премедикации.

Побоч: сухость во рту, аритмии, седативный эффект, сонливость, слабость. Противопоказания: б-ни печени и почек, индивид непереносим-ть.

Димедрол – д-ет 4-6час, ↓прониц-ть капилляров, ↑АД, предупреждает гистаминов отек и шок, местное анестезир, спазмолитич, успокаив, снотворн, противорвотн д-е. Дипразин – как димедрол, д-ет 4-6час, ↑д-е снотворных, наркотиков, холино- и адренолитич д-е. Супрастин – как димедрол, на ЦНС д-ет <.

Тавегил – как димедрол, >активен, д-ет 8-12час, успокаив. Диазолин – д-ет до 40час, нет седативн и снотворн д-я, есть спазмолитич. Фенкарол – д-ет 6час, не ↓ЦНС, нет холинолитич и адренолитич д-я.

50. Противоаллергич при РГЗТ.

Класс-я: 1) ↓иммуногенез (↓клет иммунитет – глюкокортикоиды, циклоспорин, такролимус, цитотоксич), 2) ↓повреждение тканей (стероидные противовоспалит).

Мех-м: РГЗТ связаны с клет иммунитетом, зависят от присутствия сенсибилизир Т-лимфоцитов. Они имеют специф рец-ры, кот-е распознают Аг на макрофагах, моноцитах и реагируют с ними. Медиатор аллергии при РГЗТ – цитокины (↑иммунный ответ, антипролиферат, антимикробн, противоопухол д-е). К ним относ-ся: интерлейкин-2, лимфотоксин, фактор, угнетающий миграцию макрофагов. РГЗТ – туберкулиновая р-я, контактный дерматит, р-я отторжения трансплантата, аутоиммунные пораж-я, микробные инф-и.

Иммунодепрессанты: глюкокортикоиды – ↓пролифер-ю Т-лимфоцитов, ↓продукцию и д-е ИЛ (интерлейкинов), интерферона, ↓цитотоксич-ть Т-киллеров, ↓образ-е фактора, ингибирующего миграцию макрофагов, не влияют на образ-е Аг-АТ, имеют выраж противовоспалит акт-ть.

Циклоспорин – антибиотик, продуц-ся грибами, угнетает раннюю стадию диффер-ки Т-лимфоцитов, блокирует их активацию, угнетает Т-хелперы, ↓продукцию ИЛ-2, интерферона, слабо ↓кроветвор-е, нефро- и гепатотоксичен. Такролимус – антибиотик, угнетает Т-лимфоциты, ↓продукцию ИЛ-2, активнее циклоспорина в 100раз, нефро-, нейротоксичен, ↑АД, диспепсию, гипергликемию. Цитотоксины (циклофосфан, метотрексат, актиномицин) - ↓деление иммуноцитов, подавляют пролиферат фазу иммунного ответа. Азатиоприн - >иммунодепрессивн и <цитотоксич д-е, угнетает раннюю стадию пролиферации Т-лимфоцитов, ↓синтез пуринов, вызывает лейкопению, анемию, кровоточив-ть, диспепсию, желтуху.

Показания: трансплантация органов, аутоиммунные б-ни. Противопоказ-я: б-ни печени, почек, крови.

51. Препараты, влияющ на иммунитет.

Класс-я: иммуностимуляторы биогенные (препараты тимуса, интерфероны, интерфероногены, ИЛ-2, БЦЖ) и синтетич (левамизол).

Мех-м: препараты тимуса (тималин, тактивин) – нормализует кол-во и ф-ю Т-лимфоцитов, ↑продукцию цитокинов, восстан-ет сниженную ф-ю Т-киллеров, ↑напряж-ть клет иммунитета. Интерфероны – противовирус, иммуностимулир, антипролиферат д-е, >активен интерферон-γ, активирует макрофаги, Т-лимфоциты и киллеры. Интерфероногены (полудан, продигиозан) - ↑продукцию эндогенных интерферонов. БЦЖ – для вакцин-и против tbc, при лечении рака; стимул-ет макрофаги и Т-лимфоциты. Левамизол – противоглистное, иммуностимулир д-е (стимул-ет макрофаги

иТ-лимфоциты), продукцию АТ не меняет. ИЛ-2 – ↑пролиферацию и диффер-ку Т-хелперов и Т- цитотоксич клеток, активирует макрофаги, ↑пролиферацию В-лимфоцитов и акт-ть киллеров. Показания: иммунодефициты, хронич инф-и, злокач опухоли.

Побоч: аллергии, ↓кроветвор-я, бессонница, возбуждение, гол боль, диспепсия. Противопоказания: агранулоцитоз, пораж-я ЦНС, серд недостат-ть, инфаркт миокарда.

52. Сердеч гликозиды.

Класс-я: кардиотоники – это серд гликозиды и препараты негликозидной стр-ры. Серд гликозиды – дигитоксин, дигоксин, целанид, строфантин К, коргликон, настой травы горицвета. Содерж-ся в наперстянке, строфанте, ландыше, горицвете весеннем. По скорости развития эффекта: длит д-я (дигитоксин, эффект через 2час - 12час, кумул-ют), среднего (дигоксин, целанид, эффект через 2час - 6-8час, кумул-ют), быстрого (строфантин, коргликон, эффект через 5мин - 1.5час, не кумул-ют). Мех-м: первичные серд гликозиды → II гликозиды (терапевтич). Состоят из сахаристой части (гликон)

инесахаристой (агликон). Агликон обусловл-ет кардиотонич д-е. Гликон способ-ет всасыв-ю гликозидов, фиксации в тканях, определ-ет время д-я, способ-ть кумулировать. Вторичный гликозид – это агликон.

Эффекты:

•систолич д-е – систола короче и >по силе, ↑ударный и мин объём, (↑Са,Na и ↓К в клетке);

•диастолич д-е – диастола >длинная и полная, миокард успевает отдохнуть, брадикардия, в мехме д-я – возбужд-е вагуса, ↓чувствит-ти к ацетилхолину;

•противоаритмич д-е - ↓провод-ти, ↑сократим-ти, возбуд-ти и автоматизма;

•декомпенсация сердца – гликозиды: ↑скорость кровотока, ↓ВД, ↑диурез, ↑мин объём, ↓ОЦК;

•влияние на АД – на норм АД не влияют, при гипотензии ↑за счет усиления систолы и наоборот;

•влияние на ЦНС – ландыш и горицвет – успокаив д-е, ↓застой, улучшают гемодинамику;

•влияние на ЖКТ - ↑перист-ку и аппетит.

Показания: острая серд недостат-ть (строфантин, коргликон), хронич серд недостат-ть (дигоксин, лигитоксин, целанид), мерцание и пароксизмы предсердий.

Побоч: тошнота, рвота, анорексия, диарея, гол боль, беспокойство, бессонница, депрессии. Противопоказания: пониж проводим-ть, дефицит К+, острый миокардит, брадикардия.

53. Гликозидная интоксикация. Меры предупреждения и экстренной помощи.

Отравл-е: 1) кардиальный симптом – резкая брадикардия (вагус), затем тахикардия (вагус возбужден, но резко ↑автоматизм миокарда), экстрасистолия (потеря К+), раздвоение ритма, частичный или полный блок (у желудочков свой ритм – фибрилляция и мерцание); 2) ЖКТ – потеря аппетита, тошнота, рвота; 3) ЦНС – беспокойство, галлюцинации, ↓зрения; 4) диурез ↓резко; 5) одышка ↑.

Меры помощи: противоядий нет! Отмена препарата или ↓дозы. Препараты К (KCl) под контролем ЭКГ, унитиол, препараты Mg и панангин (аспаркам), при выраж брадикардии – атропин, при аритмиях – дифенин, введение Na2ЭДТА и цитрата Na при аритмиях (связывают Ca++ - опасно), симптоматич препараты (камфора, тиамин, оксибутират Na).

54. Противоаритмич ср-ва I кл (блокаторы Na-каналов или мембраностабилизаторы).

Класс-я: подгруппа IA (хинидин, новокаинамид, дизопирамид, аймалин), IB (лидокаин, дифенин), IC (флекаинид, пропафенон, этмозин). Причины аритмии: наруш-е электролитного баланса в миокарде, ацидоз, ↑тонуса СНС и ПСНС, тиреотоксикоз, гипоксия.

Мех-м: хинидин – блокирует Na-каналы, д-ет на все отделы сердца. Эффективен при аритмиях, связанных с наруш-ем автоматизма и провод-ти, - ↓автоматизм, ↑длит-ть реполяризации, ПД и эффективного рефрактерного периода. Угнетает передачу возбужд-я с вагуса на сердце, ↓адренэргич влияния (↓ОПС, сократим-ть миокарда). Лидокаин - ↓автоматизм, слабо влияют на провод-ть, ↑реполяризацию и ↓ЭРП. Ваголитич св-в нет, на гемодинамику не влияет. Эффект быстрый и краткий (10-20мин). Подгруппа IC – выраж аритмогенная акт-ть, ↓автоматизм, >↓провод-ть, не влияют на реполяризацию и ЭРП.

Показания: аритмии. Побоч: звон в ушах, гол боль, наруш-е зрения, диарея, диспепсия, ↓АД. Противопоказания: идиосинкразия, предсердно-желуд блок, б-ни печени.

Новокаинамид – как хинидин, <↓сократим-ть, <ваголитич акт-ть, всасыв-ся быстрее, <↓АД. Дизопирамид – быстро всасыв-ся, сильно ↓сократим-ть, сухость во рту, глазах, наруш-е зрения, задержка мочеиспускания. Аймалин - <↓сократим-ть и АД, улучшает коронарн кровообр-е, нет успокаив и спазмолитич д-я, из ЖКТ всасыв-ся плохо. Дифенин – как лидокаин, всасыв-ся медленно, кумул-ет. Прим-ют при передозировке серд гликозидов.

55. Противоаритмич ср-ва II кл (β-адреноблокаторы).

Класс-я: относ-ся к ср-вам, влияющим на эфферентную иннервацию сердца (↓адренергич влияния) – анаприлин, талинолол, атенолол, метопролол, окспренолол. Причины аритмии: наруш-е электролитн баланса в миокарде, ацидоз, ↑тонуса СНС и ПСНС, тиреотоксикоз, гипоксия.

Мех-м д-я: ↓автоматизм, замедляют провод-ть, ↑эффективный рефрактерный период (в АВ узле). Показания: аритмии. Побоч: жар, головокруж-е, тошнота, рвота, диарея, слабость, аллергии. Противопоказания: синусовая брадикардия, серд недостат-ть, бронх астма, сах диабет, берем-ть. Анаприлин - ↓акт-ть синусов узла и возбуд-ть, урежает ритм, ↓сократим-ть, работа сердца↓. Талинолол и др - < ↓сократим-ть, ↓АД.

56. Противоаритмич ср-ва III кл (блокаторы К-каналов).

Мех-м: ↓автоматизм, ↓провод-ть, пролонгируют реполяризацию, ↑ПД и ЭРП. Показания: коронарная недостат-ть, аритмии, стенокардия.

Побоч: диспепсия, брадикардия, обратимое отложение микрокристаллов в роговице, пигментация кожи в серый цвет, пораж-е щитовид железы.

Противопоказания: брадикардия < 60, берем-ть, бронх астма, старческий возраст, инсульт, б-ни почек. Амиодарон – д-е развив-ся медленно, также блокирует Na-каналы в сердце, неконкурентно блокирует β-адренорецепторы и Са-каналы, ↓потребность миокарда в О2, ↓ЧСС, ↓АД, улучшает коронарное кровообр-е. Максим эффект через несколько недель. Орнид – умеренно ↓АД.

57. Противоаритмич ср-ва IV класса (блокаторы Са-каналов).

Класс-я: дифенилалкиламины (верапамил), бензотиазепины (дилтиазем), дигидропиридины

(фенигидин), дифенилпиперазины (циннаризин). Нормализуют электролитный баланс.

Мех-м: ↓автоматизм, >↓провод-ть, ↑ЭРП (в АВ узле). Затрудняют вход Са внутрь клетки. Расширяют коронарные сосуды.

Показания: серд недостат-ть, артер гипертензии (дилтиазем), аритмии. Побоч: ↓АД, ↑серд недостат-ти, тошнота, рвота, головокруж-е, аллергии. Противопоказания: кардиальный шок, серд недостат-ть.

Верапамил – эффект через 2час, ↓тонус вен и агрегацию тромбоцитов, ↑диурез. Дилтиазем – через 30 мин. Фенигидин – расширяет коронарные и периферич сосуды, ↓потребление О2, >верапамила ↓АД. Циннаризин – расслабляет гл мышцы сосудов, на АД не влияет, антигистаминное д-е.

58. Антигипертензивные ср-ва центрального нейротропного д-я.

Класс-я: ↓тонус вазомотор центров (клофелин, метилдофа), угнетают адренергич нейроны на уровне пресинаптич окончаний (октадин, резерпин), девинкан, седативные, транквилизаторы, сульфат магния, центральные холинолитики (тифен – прим-ют как вспомогат ср-ва).

Мех-м: клофелин – ↑паравентрикул ядро гипоталамуса, ↑α-рец-ры ствола мозга (как метилдофа). Гипотензив д-е в 2-х фазах: при в/в – сначала кратко↑, если внутрь - ↓сразу. Д-е через 2-4час, длит-ть 6-12час. Эффекты: расшир-е сосудов, брадикардия, ↓веноз притока, мин объёма, в/глаз давления, задержка выхода К+. Прим-ют при гипертонич б-ни.

Побоч: клофелин - ↑аппетита, сухость во рту, ↓секреции желез желудка, запоры, отеки, синдром отмены (отменять постепенно). Метилдофа – сонлив-ть, депрессия, ортостатич коллапс. Резерпин – нейролептич синдром, диарея, боли в животе, образ-е язв (ульцерогенное).

Противопоказания: гепатиты, цирроз печени, депрессия, паркинсонизм.

Моксонидин – 1 р/д, нет седативн д-я. Метилдофа – мех-м: блокада дофадекарбоксилазы, угнетение сосудодвигат центра. Д-е: расшир-е сосудов, ↓ОПСС, уреж-е ритма сердца, улучш-е мозгов кровообр-я, задержка Na и воды (обяз-но с диуретиками). Через 3-5час в теч 6час. Резерпин – ↓Н/А и серотонин в ЦНС, ↓транспорт Н/А в гранулу, истощает депо медиатора, нарушает поступл-е дофамина в гранулу, особенно влияет на гипоталамус и ствол мозга. Д-е: расшир-е сосудов, брадикардия, ↓ударн и мин V, ↓АД. Д-е медленное, максимум на 2-4нед. Девинкан – ↓Н/А и серотонин в ЦНС. Д-е: расшир-е сосудов, слабее резерпина, ↓гол боль, в/в через 3мин в теч 2-3час. MgSO4 – мех-м: д-е курареподобное

(точка прилож-я н/мыш синапс) - ↓возбужд-е в коре, таламусе, гипоталамусе; ↓сосудодвигат центр. Д-е: гипотензив, седатив, противосудорож.

59. Антигипертензивные ср-ва периферич нейротропного д-я.

Класс-я: ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин, арфонад, гигроний), симпатолитики (октадин, резерпин), α-адреноблокаторы (фентоламин, тропафен, празозин), β-адреноблокаторы (анаприлин, талинолол, метопролол, атенолол), α-β-адреноблокаторы (лабеталол).

Ганглиоблокаторы – эффекты: ↓ВД, возврат крови к сердцу, мин V. В наст время для лечения гиперт б- ни прим-ют редко, т.к. имеют много побоч (блокируют одноврем-но симпат и парасимпат ганглии) – ортостат коллапс, запоры, непроход-ть киш-ка, ↓тонуса моч пузыря, наруш-е аккомодации, сухость во рту, привыкание. Прим-ют для управл гипотензии во время операций, при отеке легких и мозга. Симпатолитики (октадин) – мех-м: ↓транспорт в оксоплазму и в гранулу, ↓выход Н/А из депо (истощают депо). При в/в д-е в 2-х фазах: ↑АД, затем ↓АД за счет истощения депо (2-3дня). Эффекты: ↑ тонуса вен, ↓мин V, силы и ЧСС, через ГЭБ не проходит. Побоч: ортостат коллапс, >клофелина, сонливть, слабость, расшир-е вен конечностей, поносы. Меры помощи: атропин, бинтование конечностей, вводить лежа. Октадин >эффективен, чем резерпин.

Адреноблокаторы: фентоламин – расшир-е сосудов, ↓АД, особ-но диастолич (ортостат коллапс). При гипертонич кризах. Быстро привыкание. Побоч: тахикардия, тошнота, поносы. Анаприлин – мех-м ↓АД: ↓минV, ↓выдел-е ренина ю/г клетками почек, ↑акт-ть паравентрик депрессорн ядра гипоталамуса, возбуждают α-рец-ры продолг мозга. Постепенное ↓АД, максимум на 2-3нед. ↓силу и ЧСС. Побоч: сужение бронхов. Прим-ют при гипертон б-ни. Лабеталол - ↓ОПСС и АД, не влияет на серд выброс, ↓ЧСС и продукцию ренина. При гипертонии. Побоч: головокруж-е, ортостат коллапс. Празозин – д-ет постсинаптически, тахикардии нет, ↓АД и ОПСС, на ренин не влияет. Д-е через 4час в теч 10час. При гипертонич б-ни. Побоч: гол боль, сердцебиение, сонливость, отеки, ортостат коллапс.

60. Антигипертензивные ср-ва, влияющие на ренин-ангиотензинов систему.

Класс-я: антагонисты ангиотензина-2 (каптоприл, саралазин, ангиотензинамид).

Мех-м: под влиянием фермента ренина из ангиотензиногена образ-ся ангиотензин-I, затем ангиотензин-II, кот-й вызвает сужение артериол, прессорное д-е (в 40раз >Н/А). Каптоприл – ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, ↓образ-е ангиотензина-II, на центр и вегетат Н/С не влияет, д-е через 30-60мин на 4-8час. Прим-ют при артер гипертензии (↑ренина), серд недостат-ти. Побоч: аллергии, наруш-е вкуса, тахикардия, сухой кашель. Эналаприл – >каптоприла и длительнее (сутки). Побочных <.

Ингибиторы ангиотензинпревращающ фермента полностью не блокируют биосинтез ангиотензина-II. Синтезированы блокаторы ангиотензиновых рец-ров – саралазин – пептид, ↓тонус сосудов, д-ет кратко (6-8мин), т.к.разруш-ся пептидазами. Прим-ют при гипертонич кризах. Препарат несовершенный. Лозартан – ↓эффекты ангиотензина-II, ↓АД (↓ОПС), диуретич д-е, ↑вывед-е из орг-ма мочев к-ты. Д-ет быстро в теч 2час, через ГЭБ не проникает. При артер гипертензии 1 р/д. Побоч: аллергии, гол боль. Противопоказ-я: берем-ть, лактация, индивид непереносим-ть.

61. Антигипертензивные ср-ва, влияющие на водно-солевой обмен.

Класс-я: салуретики (дихлотиазид, циклометиазид, оксодолин, фуросемид, этакриновая к-та, диакарб), калийсберегающие (спиронолактон, триамтерен, амилорид), осмотические (маннит). Д-ют на почки. Вывед-е жидкости осущ-ся: фильтрацией (за сутки 150 л=1200г Na); секрецией (обменный хар-р);

реабсорбцией (в итоге 1.5 л мочи=5г Na).

Тиазиды (дихлотиазид, оксодолин) – д-ют на кортик/сегмент петли нефрона, ↑вывед-е Na и К, побоч – гипокалиемия (слабость, гол боль, тошнота, измен-я ЭКГ), задерживает мочев к-ту (развив-ся подагра), нарушает углеводный обмен (вызывает сах диабет). При хронич серд недостат-ти (↑диурез, ↓объём циркул плазмы, веноз возврат к сердцу, нагрузку на миокард, застой в легких), при гипертонич б-ни (те же эффекты + ↓спазм сосудов).

Петлевые диуретики (фуросемид, этакринов к-та) - ↓реабсорбцию Cl и Na, ↑выд-е К. Прим-ют также. Ингибиторы карбоангидразы (диакарб) – мех-м: блокада карбоангидразы (от неё зависят гидратация и дегидратация Н2СО3); ↓реабсорбцию NaHCO3 и секрецию Н+ в проксим канальцах и ↑их выдел-е с мочой. Д-е краткое и слабое, прим-ют редко (чаще при глаукоме).

Калийсберегающие (спиронолактон, триамтерен, амилорид) - ↑выдел-е Na и ↓К, д-ют на дист канальцы, нет гипокалиемии. Побоч – гиперкалиемия.

Осмотические – мех-м: ↑кол-во солей в канальцах, осмотич давление, диурез. Прим-ют при острых отравл-ях (барбитураты, салицилаты), ОПН, острой серд недостат-ти, отеке мозга. Противопоказания: тяж почечная недостат-ть, б-ни печени, диабет, подагра, берем-ть.

Дихлотиазид – д-ет несколько час. Оксодолин – д-ет 3дня. Спиронолактон – антагонист альдостерона. Триамтерен, амилорид – не антагонисты альдостерона. Фуросемид – д-ет в/в до 3час, внутрь – 4-8час. Активен, когда к др мочегонным резистентность.

62. Антигипертензивные ср-ва миотропного д-я.

Класс-я: блокаторы Са-каналов (фенигидин, фелодипин), активаторы К-каналов (миноксидил,

диазоксид), донаторы окиси азота (Na нитропруссид), разные (апрессин, дибазол, магния сульфат). Блокаторы Са-каналов – ↓проникн-е Са в миофибриллы, ↓акт-ть АТФ-азы. Расслабляют мыш волокна, улучшают коронарн кровоток, снабжение сердца О2, расширяют периферич сосуды, ↓АД. Эффект развив-ся постепенно и длит-но. Антиаритмич д-е. Побоч – тошнота, головокруж-е, запоры.

Активаторы К-каналов – открывают К-каналы, гиперполяризация мембраны гл-мыш клеток, ↓поступл-е внутрь клетки Са, ↓АД. Д-ют до 24час (миноксидил), 12час (диазоксид). Побоч – гирсутизм на лице, отеки.

Донаторы окиси азота - ↓веноз возврат к сердцу, ↑ЧСС, ↓тонус гл мышц сосудов. Д-ет кратко, поэтому вводят капельно. Побоч – тахикардия, гол боль, диспепсия.

Разные – апрессин – мех-м и центральный, и периферич. Расширяет сосуды сердца, почек, ЖКТ, на тонус вен не влияет (ортостат коллапса нет), ↑серд деят-ть. Длит-ть 6-8час. Побоч – гол боль, сыпь, тахикардия, диспепсия. Дибазол – мех-м периферич, расширяет сосуды. Прим-ют при гипертон кризах. Противопоказания – инфаркт, кардиальный шок.

63. Блокаторы Са-каналов для лечения гипертонич б-ни.

Класс-я: блокаторы Са-каналов (фенигидин, фелодипин).

Мех-м: ↓проникнов-е Са в миофибриллы, ↓акт-ть АТФ-азы, в рез-те ↓использ-е миофибриллами фосфатов, мех работа сердца, поглощ-е им О2. Расслабляют мыш волокна, улучшают коронарн кровоток, снабжение сердца О2, расширяют периферич сосуды, ↓АД. Эффект развив-ся постепенно и длит-но. Антиаритмич д-е. Побоч – тошнота, головокруж-е, запоры. Противопоказания: инфаркт, кардиальный шок. Фенигидин – антиаритмич д-е слабое, эффект через 20мин в теч 6-8час. Фелодипин

– длит-ное д-е, назначают 1 р/д.

64. Рациональные комбинации и комбиниров препараты для лечения гипертонич б-ни.

Гипотензивные центрального нейротропного д-я (клофелин)+мочегонные, т.к.клофелин задерживает воду и Na. Спазмолитики миотропного д-я (апрессин, дибазол, магния сульфат) сочетают с др гипотензивными, это позволяет ↓дозу, частоту побоч эффектов. Салуретики (дихлотиазид) сочетают с др гипотензивными и с препаратами К (аспаркам), чтобы не было сердечных аритмий.

65. Нитраты, примен при ишемич б-ни сердца.

Мех-м возникнов-я ИБС – несоответствие м/у потребностью в О2 и доставкой О2 к сердцу. Класс-я: нитроглицерин и препараты пролонгированного д-я (нитроглицерин, нитронг, сустак, тринитролонг, нитросорбид).

Нитроглицерин - мех-м: 1)влияние на перераспред-е кровотока м/у эпи- и эндокардиальными слоями в пользу эндокардиальных, при этом эндокард снабж-ся кровью лучше; 2) ↓возврата крови к сердцу, → разгрузка миокарда, ↓энергозатрат, потреб-ти в О2, ↓АД и ВД; 3) ↓рефлекторных ответов симпатич нервов сердца. Побоч: гол боль, головокруж-е, коллапс, тахикардия. Противопоказ-я: инсульт, глаукома, ↑в/череп давление. Прим-ют при острой коронарной недостат-ти (через 1-2мин на 15-30мин). Сустак – внутрь через 15мин в теч 6час. Тринитролонг – прим-ют в виде аппликационных пластинок (д-е через 1-2 мин на 3-4час) и капсул. Для снятия приступа стенокардии. Нитронг – содержит 2.6мг нитроглицерина и подобен сустаку. Нитросорбид – д-е через 15-20мин в теч 5час. Для предупрежд-я приступа стенокардии.

66. Антиадренэргич ср-ва для лечения ИБС.

Класс-я: β-адреноблокаторы (анаприлин), α-β-адреноблокаторы (кордарон), β-адреностимуляторы

(оксифедрин, нонахлазин).

Анаприлин - ↓ЧСС и силу, ударн и мин V, потребл-е О2 миокардом. Блокирует метаболич д-е катехоламинов: гликогенолиз, гликолиз, ↓осн обмен. ↓АД. Снимает приступ стенокардии. Побоч – сужение бронхов. Нельзя при синус/брадикардии, серд/недостат-ти, брон/астме, сах/диабете, берем-ти. Кордарон – слабо блокирует α-рец-ры (↓АД), мягко блокирует β-рец-ры (↓акт-ть аденилатциклазы и ↓ц-АМФ). Д-е: брадикардия, ↓сократим-ти, ↑коронарного кровотока, ↓потребности в О2. Блокирует глюкагоновые рец-ры (противоаритмич д-е). Побоч – тошнота, тяжесть в желудке, аллергии. Нельзя при брадикардия, берем-ть, бронх астма, старческий возраст, гипотиреоз. Нонахлазин – стимул-ет β- рец-ры миокарда. Д-е: ↑коронарн кровотока, мин V, нет тахикардии. Д-е на 2-5 утки. Нельзя при б-нях печени и почек. Побоч - ↓АД, гол боль.

67. Блокаторы Са-каналов для лечения ИБС.

Класс-я: блокаторы Са-каналов L-типа (фенигидин, верапамил, дилтиазем), блокаторы транзиторных Са-каналов Т-типа (мибефрадил).

1)Блокаторы Са-каналов L-типа – нарушают вход Са в мыш клетки сердца и сосудов через

медленные Са-каналы. Д-е: ↓работу сердца, расширяют коронар/сосуды, ↓потребность и ↑доставку О2. Фенигидин – выраж расшир-е коронарн сосудов, ↓АД, слабое антиаритмич д-е, д-е через 20мин на 6-8 час. Побоч – гол боль, тахикардия, отеки, сыпь, лихорадка. Верапамил – ↓поступл-е Са в клетку, ↓К в

клетке. Д-е: коронарорасширяющее, ↓акт-ть миокарда, АД, потребл-е О2, ↓тонус вен и агрегацию тромбоцитов, ↑диурез. Д-е через 2час. Дилтиазем – через 30мин.

2)Блокаторы Са-каналов Т-типа. (Са-каналы Т-типа важны в активации синусового водителя ритма, т.е.в генерации серд сокращ-й, в регуляции проводим-ти в предсердно-желуд узле. В сократит миокарде Т-каналов нет (есть L-каналы). В сосудах есть L- и Т-каналы, при активации их ↑Са в гл мышцах и они сокращ-ся. Т-каналы есть в таламусе, секреторн клетках. К мибефрадилу чувствит-ны Т-каналы (L-каналы в 30раз<). Д-е: расшир-е коронарн и периферич сосудов, ↑оксигенации миокарда, брадикардия незначит. Прим-ют как антиангинальное и гипотензивное. Д-ет длит-но, назначают 1 р/д. Побоч – брадикардия, гол боль, слабость, отеки.

68. Ср-ва, примен при инфаркте миокарда.

При инфаркте, особенно при кардиальном шоке, прим-ют ряд препаратов.

1)Наркотич анальгетики (фентанил, морфин, промедол) и ср-во для наркоза (N2O) – для ↓боли.

Побоч – тошнота, рвота, угнетение дыхания. Противопоказ – кахексия, недостат-ть дых центра, детск и старч возраст, берем-е и кормящие. Морфин – угнетает дых центр, вентиляцию легких не нарушает, угнетает кашлевой и рвотный центр, возбуждает центр вагуса (брадикардия), ↑тонус гл мышц, д-ет 4-6 час. Промедол (синтетич)– слабее морфина по анальгетич д-ю, <угнетает дых центр, не спазмирует гл мышцы, д-ет 3-4час. Фентанил – в 100 раз сильнее морфина по анальгетич д-ю, угнетает дых центр, обезболив-е через 1-3мин в теч 30мин, прим-ют для нейралептанальгезии (таламонал) – обезболив д-е.

2)Противоаритмические (лидокаин) – при инфаркте возникают аритмии. Лидокаин – высоко активен (>новокаина в 2раза), д-ет 2-4час, не раздражает ткани, противоаритмич.

3)Серд гликозиды (строфантин) – для восстан-я гемодинамики.

4)Вазопрессорные ср-ва (Н/А, мезатон).

5)α-адреноблокаторы (фентоламин, аминазин) – при спазме артериол и ишемии тканей.

6)Антикоагулянты (гепарин) и антиагреганты – для профил-ки тромбообраз-я.

7)Фибринолитики (стрептокиназа) – при наличии свежего тромба.

Ещё симптоматические, корректоры кислотно-основного состояния, плазмозаменители.

69. Антиатеросклеротич ср-ва.

Класс-я: 1)↓холестерина (ЛПНП) – ловастатин, мевастатин, холестирамин, пробукол (антиоксидант); 2) ↓триглицеридов (ЛПОНП) - клофибрат; 3) ↓холестерина и триглицеридов – никотиновая к-та; 4) ангиопротекторы – пармидин.

Мех-м: ↓повышенного содерж-я в плазме крови атерогенных ЛП, ↑антиатерогенных ЛП. Атерогенны - ЛПНП, ЛППП, ЛПОНП. Связываясь с рец-рами, освоб-ют своб холестерин, кот-й отлагается в тканях. Хиломикроны и ЛПВП не атерогенны. ↑конц-и ЛПВП имеет антиатерогенн д-е. Гиполипидемич ср-ва имеют эффекты: ↓биосинтез липидов и ЛП в печени, ↑захват ЛП печенью, ↓всасыв-е холестерина и желчных к-т из киш-ка, ↑катаболизм холестерина, ↑акт-ть ферментов эндотелия сосудов, ↓синтез жирных к-т в печени, ↑содерж-е антиатерогенных ЛПВП.

Ловастатин – выраж гиполипидемич д-е, ↑при сочетании с холестирамином. Внутрь 1 р/д. Побоч – диспепсия, гол боль, сыпь, миопатия. Нельзя при берем-ти, б-нях печени, миопатии, детям. Показания: I гиперхолестеринемия, II гиперлипопротеинемия при сах диабете и нефротич синдроме. Холестирамин – из ЖКТ не всасыв-ся, связывает в киш-ке желчные к-ты и выводит с калом. В плазме ЛПНП ↓. Прим-ют при генетич гиперлипопротеинемиях. Побоч – понос, тошнота, рвота. Антиоксиданты (пробукол, вит Е и С)– ↓свободнорадикальн окисление липидов молекулярным О2, ↓ их атерогенность, ↑захват печенью ЛПНП, ↑вывед-е желчных к-т. Недостаток пробукола - ↓ЛПВП. Д- ет медленно (3-6нед). Побоч – тошнота, понос, боли в животе. Клофибрат - ↑акт-ть ферментов эндотелия сосудов, ↑захват ЛПНП печенью, ↓синтез холестерина в печени. Ещё ↓агрегацию тромбоцитов, содерж-е фибрина в крови, ↑фибринолитич акт-ть крови. Побоч – тошнота, понос, сонливость, сыпь, лейкопения, образ-е холестеринов желчных камней, аритмии. Никотиновая к-та - ↓ЛПОНП, ЛПНП, ↓липолиз в жир/ткани, ↑ЛПВП. Побоч – гиперемия кожи, зуд, рвота, понос, язвы желудка, дисфункция печени, гипергликемия. Пармидин - ↓прониц-ть сосуд стенки, улучшает микроциркуляцию в ней, ↓агрегацию тромбоцитов, способ-ет регенерации эластич и мыш волокон в местах отлож-я холестерина, ↓свертыв-ть крови. Побоч – тошнота, аллергия.

70. Стимуляторы дыхания.

Класс-я: 1) прямо активируют центр дыхания (бемегрид, кофеин, этимизол, коразол); 2) стимул-ют рефлекторно (цититон, лобелин); 3) смешанного д-я (кордиамин, углек-та).

Мех-м: I – возбужд-е дых центра: ↑чувств-ть к СО2, pH, к хеморецепторам. ↑вентиляция, кол-во О2, ↓СО2 и ацидоз, ↑выдел-е продуктов метаболизма и обмен в-в в мозге. II – возбужд-е сосудодвигат центра: сужение сосудов, ↑АД, ↑работа сердца. III – возбужд-е коры б/п: в больших дозах – судороги. Показания: отравл-е снотворными, наркотиками, алкоголем, асфиксии новорожд-х, СС-недостат-ть. Побоч: диспепсия, аллергии, наруш-е сна, судороги.

Противопоказания: психомоторн возбужд-е, язв б-нь, б-ни сердца, легких, tbc, судороги.

Коразол – синтетич, быстро всас-ся, д-ет 30мин. Прямое д-е (дыхание учащ-ся, углубл-ся, ↑АД, ритм уреж-ся, время провед-я рефлекса↓). Бемегрид – сильный аналептик, д-е прямое (эффекты те же). Этимизол – д-е прямое, >длит-но, ещё транквилизатор (угнетает кору, активирует подкорковые зоны и продолг мозг), пробуждающего д-я нет. Кордиамин – синтетич, д-е смешанное, ↑дых центр, судороги. СО2 - бесцвет газ, смешан д-е, ↑дых и сосудодвигат центры (↑АД, сужение сосудов брюш полости, расширение коронарных, легочных, мозговых), местное д-е (↑секрецию, перист-ку ЖКТ, всасыв-е в-в). Используют в виде карбогена. Камфора – смешан д-е на дых и сосудодвиг центры (на фоне угнет-ия), прямое д-е на сердце (↑сила серд сокращ-й). Выдел-ся легкими, ↑секрецию бронх желез, разжижает мокроту, отхаркив д-е. Антисептич д-е, ↑потоотделение.

71. Противокашлевые ср-ва.

Класс-я: центрального и периферич д-я (либексин). Центрального – наркотич (кодеин, этилморфин) и ненаркотич (глауцин, тусупрекс).

Кодеин – алкалоид, противокашлев, слабое болеутоляющ; дых центр не угнетает. Побоч – запоры, привыкание, зависим-ть психич и физич. Нельзя детям до 2-х лет. Этилморфин активнее кодеина. Глауцин – алкалоид, не угнетает дыхание, не вызывает запоров, привыкания и пристрастия. Побоч – головокруж-е, тошнота. Тусупрекс – синтетич, д-е такое же. Либексин – по активности = кодеину, не угнетает дыхание, не вызывает пристрастия. Имеет местноанестезир, спазмолитич, противовоспал д-е.

72. Отхаркивающие ср-ва.

Класс-я: рефлекторного д-я (препараты ипекакуаны и термопсиса) и прямого (KI, муколитики). Рефлекторные – раздраж-е рец-ров желудка, при этом рефлекторно ↑секреция бронх желез, ↑акт-ть мерцат эпителия и сокращ-я мышц бронхов (мокрота обильная, менее вязкая, легче отдел-ся). Побоч – рвота. Прямого д-я – непосред-но разжижают мокроту, ↑моторную ф-ю мерцат эпителия и бронхиол. Особенно активны препараты йода. Муколитики разжижают мокроту: протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин) разрывают пептидные связи молекулы белка, рибонуклеаза деполимеризует РНК, ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи. Пульмозим – при муковисцидозе. Бромгексин – деполимеризует мукопротеины и мукополисахариды мокроты, при этом нормализ-ся секреция бронх желез, ↓её вязкость, облегч-ся выдел-е из бронхов. Д-е через 30мин в теч 10-12час. Побоч – тошнота, рвота, аллергия.

73. Ср-ва для лечения бронх астмы.

В развитии бронх астмы возникает гиперреакт-ть бронхов к д-ю разных стимулов: аллергии, инф-и, хим в-ва, вдыхание хол воздуха, стресс. Эти стимулы провоц-ют бронхоспазм. В воспалит р-ях важны медиаторы воспаления, они продуц-ся в эпителии бронхов, в тучных клетках, в макрофагах альвеол, в нейтрофилах, эозинофилах, моноцитах. Медиаторы - гистамин, аденозин, лейкотриены, тромбоксан, простагландины. Эти в-ва вызывают бронхоспазм, отек бронхов, ↑прониц-ть сосудов, гиперсекрецию слизи. Класс-я: 1) расширяют бронхи (бронхолитики) – стимуляторы β2-адренорец-ров (изадрин, салбутамол), М-холиноблокаторы (атропин, метацин), спазмолитики (теофиллин, эуфиллин). 2) противовоспалит (стероидные – гидрокортизон, дексаметазон) и противоаллергич (кетотифен). Изадрин - возбуждает β1 и β2. Осн д-е на сердце и гл/мышцы: расслабляет бронхи, ↑ЧСС и силу, потребл-е О2 ↑. Среднее АД↓. ↑липолиз, не вызывает гипергликемии. Стимул-ет ЦНС. Показания: бронхоспазмы, АВ-блокада. Побоч: тахикардия, аритмии, тремор, гол боль. Нельзя: б-ни сердца, кровотечения. Салбутамол – расширяет бронхи, тахикардию не вызывает, АД не меняет. Фенотерол – д-е >длит-ное, лучше переносится.

Мех-м д-я М-холиноблокаторов: конкурентное взаимод-е с холинорец-ром, угнетение его. Атропин содерж-ся в красавке, дурмане, белене. Подавляет секрецию желез всех (сухость), в рез-те ↑t. ↓ тонус мышц ЖКТ, желч пузыря и протоков, бронхов, моч пузыря. Местное анестезир д-е. Побоч: аллергии, сухость. Противопоказ-я: глаукома (↑давления, слепота), тяж пораж-я миокарда.

Кетотифен – тормозит выход медиаторов из тучных клеток. Побоч – седативное, тромбоцитопения.

74. Ср-ва, влияющие на аппетит.

Класс-я: ↑аппетит (горечи, инсулин), ↓аппетит (стимулир и угнетающие ЦНС).

Настойка полыни – горечь, возбуждает рец-ры слизистой рта, рефлекторно возбуждают центр голода, рефлекторно ↑секрецию желуд сока, аппетит. При гастритах, после операций. Нельзя при ↑желуд секреции, язв б-ни. Инсулин ↓глюкозу в крови, вызывает чувство голода.

Стимул-ют ЦНС – фенамин, фепранон, дезопимон, мазиндол. Фенамин – ↑центр насыщ-я, ↓центр голода, побоч – беспокойство, бессонница, ↑АД, зависим-ть. Фепранон и дезопимон < ↑ЦНС, побоч те же. Нельзя при артер гипертензии, серд недостат-ти, инсульте, глаукоме, тиреотоксикозе. Мазиндол – >фенамина в 5-10раз, ↑выход Н/А и дофамина и блокирует их нейрональный захват. ↓всасыв-е триглицеридов, их синтез, ↓холестерин. Побоч – бессонница, сухость во рту, тошнота, запор, аллергии. Угнетают ЦНС – фенфлурамин – седативное и не ↑АД. Вызывает высвобожд-е серотонина, угнетает его нейрональный захват. ↑усвоение глюкозы, ↓всасыв-е триглицеридов и ↓их синтез, ↑обмен жиров. Побоч – сонлив-ть, депрессия, эйфория, зависим-ть.

75. Ср-ва, ↑ секрецию желез желудка. Ср-ва заместит терапии при гипосекреции желез желудка.

Класс-я: диагностич и лечебные, включая заместительную терапию.

Сдиагностич целью – гастрин, гистамин, экстракты. При функцион наруш-ях эти в-ва ↑выдел-е желуд сока. При органич пораж-ях этого нет. Гастрин – образ-ся в антральной части желудка при приеме пищи, всасыв-ся в кровь, поступает к железам фундальной части желудка и ↑их секрецию. Намного активнее гистамина. Гастрин ↑выдел-е HCl и пепсиногена, продукцию внутр фактора Касла, секрецию поджелуд железы и желчеобраз-е. Гистамин имеет широкий спектр д-я.

Слечебной целью – углекислые минер воды. Ср-ва заместит терапии – натур или искусств желуд сок, пепсин, HCl разведенная. При гипоацидных и атрофич гастритах. Нельзя при гиперацидных гастритах.

76. Ср-ва, ↓ секрецию желез желудка.

Класс-я: 1) блокируют гистаминовые Н2-рец-ры (ранитидин, фамотидин, циметидин); 2) ингиб-ют протоновый насос (омепразол); 3) блокируют холинорец-ры (атропин, пирензепин, пирилен, бензогексоний); 4) простагландины (мизопростол); 5) блокаторы гастриновых рец-ров (проглумид).

Блокаторы гистаминовых Н2-рец-ров – антагонисты гистамина, ↓секрецию HCl, пепсиногена. Объём желуд сока ↓. В ЦНС не проникают. Прим-ют при язв б-ни, гипергастринемии, эрозивном гастрите. Нельзя при ↓секреции. Ранитидин – 8-12час, побоч – гол боль, сыпь, понос. Фамотидин – активнее ранитидина, д-ет дольше.

Ингибиторы протонового насоса – омепразол – избират-но д-ет на париет клетки, ↓секрецию HCl и пепсиногена, ↓объём желуд сока, имеет гастропротекторную акт-ть, д-ет длит-но, показания те же. Побоч – диарея, тошнота, киш колика, гол боль.

Пирензепин – через ГЭБ не проходит, ↓секрецию HCl и пепсиногена. Гастропротекторн д-е. ↓секрецию слюнных желез. Простагландины – д-ют так же, не имеют гастропротекторной акт-ти.

77. Антацидные ср-ва.

Класс-я: NaHCO3, MgO и магния трисиликат, алюминия гидроокись, CaCO3 осажденный.

Мех-м: для ↓ избыточ кислот-ти желуд сока. Это основания, вступают в р-ю с HCl и нейтрал-ют её. Показания: при ↑кислот-ти (гиперацидные гастриты), язв б-ни.

Побоч: алкалоз (анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, гол боль, беспокойство, судороги), ↑АД, понос. Противопоказания: ↓ кислотность.

NaHCO3 – д-ет быстро и кратко, вызывает образ-е в желудке СО2 (↑выдел-е гастрина и вызывает вторичное ↑секреции), антиаритмич, потенцирует гипотензивные, отхаркивающее. MgO и магния трисиликат – д-ет медленно и длит-но, >активны, СО2 не образ-ся, плохо всасыв-ся из желудка, системного д-я (алкалоз) нет, побоч – гипермагниемия (при почечной недостат-ти), отеки. Алюминия гидроокись – антацид, адсорбент, д-ет медленно и длит-но, СО2 не образ-ся, алкалоза нет, побоч – запоры, связывает в киш-ке фосфаты. СаСО3 осажденный - СО2 образ-ся, д-ет быстро и длит-но, в терапевтич дозах алкалоза нет, побоч – запоры, гиперкальциемия, гиперкальциурия.

78. Гастропротекторы.

Класс-я: 1) создают мех защиту слизистой (язвы) – сукралфат, висмута трикалия дицитрат; 2) ↑защиту и устойчив-ть слизистой к повреждению – карбеноксолон, мизопростол.

Показания: язв б-нь желудка и 12-перст кишки. Противопоказания: смотри побоч.

Сукралфат – в кислой среде полимериз-ся, образ-ся клейкое в-во, покрывает язву на 6час. Нельзя сочетать с антацидами. Не всасыв-ся, системного д-я нет. Побоч – запоры, сухость во рту. Висмута трикалия дицитрат – в кислой среде образует белый осадок, кот-й обладает высоким сродством к гликопротеинам некротич тканей язвы. Побоч нет. Карбеноксолон - ↑секрецию слизи, она станов-ся более вязкой, образует прочный защитный барьер. ↓активацию пепсиногена и переход его в пепсин. >активен при язве желудка. Побоч – отеки, ↑АД, гипокалиемия (связано со стероидоподобной стр-рой и минералокортикоидной акт-тью) – сочетать с дихлотиазидом. Мизопростол – синтетич ПГ Е1: ↑устойч-ть слизистой желудка к поврежд-ю, улучшает микроциркул-ю в слизистой, ↓секрецию HCl, ↑секрецию бикарбоната и продукцию слизи, стимул-ет регенерацию клеток слизистой. Побоч – диарея.

79. Рвотные и противорвотные ср-ва.

Рвота – сложнорефлекторн акт, участвуют мышцы желудка, тон/киш-ка, диафрагмы, брюш стенки. Возникает при ↑центра рвоты стимулами: зрит, обонят, вкусовые ощущения, раздраж-е вестибул аппарата, стимуляция триггер-зоны на дне IV желудочка.

Класс-я рвотных: 1)централь д-я (на триггер-зону) – апоморфин, 2)рефлектор д-я – термопсис и ипекакуана, 3)периферич д-я – меди сульфат и цинка сульфат.

Апоморфин – стимул-ет дофаминовые рец-ры триггер-зоны. При острых отравл-ях, лечении алкоголизма. Побоч: коллапс, зрит галлюцинации, неврологич растр-ва. Противопоказан: ожоги желудка к-тами и щелочами, язв б-нь, б-ни легких с возможным кровотечением (tbc), б-ни сердца. Класс-я противорвотных:

1)блокаторы дофаминовых рец-ров (угнетают триггер-зону) – метоклопрамид, тиэтилперазин, этаперазин, трифтазин, галоперидол,

2)блокаторы М-холинорец-ров – «Аэрон», скополамин,

3)блокаторы гистаминовых Н1-рец-ров - дипразин, димедрол,

4)блокаторы серотониновых рец-ров в ЦНС и на периферии – ондансетрон, трописетрон.

«Аэрон» - через 30-60мин на 6час. Для проф-ки и лечения морской и возд б-ни. Побоч – сухость во рту, сонлив-ть, наруш-е аккомодации. Нельзя при глаукоме. Метоклопрамид – блокирует дофаминовые рец-ры, >аминазина, нет затормож-ти, ↑моторику желудка и перист-ку киш-ка. На толс киш-к не влияет. При язв б-ни, метеоризме, дискинезии ЖКТ, лучев б-ни.Побоч – сонлив-ть, шум в ушах, сухость во рту. Нельзя при паркинсонизме. Тиэтилперазин – блокирует дофаминовые рец-ры и угнетает непосред-но рвотный центр. Побоч такие же. Нельзя при резком угнетении ЦНС. Этаперазин, трифтазин, галоперидол – устраняют рвоту послеоперац, от лучевой б-ни, у берем-х; при морск б-ни не эффективны. Ондансетрон – прим-ют при лечении опухолей и лучевой б-ни, не блокирует дофаминовые рец-ры. Побоч – гол боль, запор. Трописетрон – д-ет сутки, при лечении опухолей. Побоч – гол боль, диспепсия, ↑АД.

80. Желчегонные ср-ва.

Класс-я: ↑образ-е желчи (к-та дегидрохолевая, «Холензим», холосас, оксафенамид); ↑вывед-е желчи (холецистокинин, MgSO4).

К-та дегидрохолевая – желчная к-та, ↑секрецию желчи печеночными клетками, ↑диурез. При холангитах, холециститах, гепатитах. Нельзя при дистрофиях печени и механич желтухе. «Аллохол» - ↑образ-е и вывед-е желчи. Побоч – аллергия, понос. Нельзя при дистрофиях печени и мех желтухе. «Холензим» - ещё улучшает пищевар-е (имеет ферменты трипсин и амилазу). Прим-ют так же. Оксафенамид – д-ет как аллохол, снимает спазмы ЖВП, ↓холестерин в крови. Показания те же. Побоч

– понос. Нельзя при дистрофиях печени и остром гепатите. Циквалон – как оксафенамид. Холецистокинин – пептид, вызывает сокращ-е желч пузыря, ↑секрецию поджелуд железы, ↓HCl. Прим-ют с диагностич целью, вводят в/в. MgSO4 - вводят через зонд в 12-перст кишку, рефлекторно сокращ-ет желч пузырь, расслабляет сфинктер Одди. Прим-ют как желчегонное при хрон гепатите, холангите, холецистите.

81. Слабительные ср-ва.