Метаболизм гормонов (инактивация)

Гормоны относятся к соединениям с быстрым метаболизмом, их инакти- вация происходит в течение небольшого времени (обычно от нескольких се- кунд до нескольких минут). Гормоны теряют свою активность как в клетках-мишенях, после их проникновения внутрь клетки, так и в клетках органов, которые могут и не являться мишенями для данного гормона, главным образом впечени и почках. Необходимость быстрой инактивации определяется чрезвычайно высокой активностью гормонов.

• Путь инактивации зависит от химической природы гормона: основной путь для пептидных гормонов – протеолиз,

• инсулин теряет свою активность как в результате протеолиза, так и за счѐт разрушения дисульфидных мостиков между цепями А и В,

• стероидные гормоны подвергаются в печени окислительно- восстановительным реакциям, а также реакциям конъюгации,

• катехоламины инактивируются специальными ферментами (моноаминооксидазой и катехолортометилтрансферазой),

• инактивация тиреоидных гормонов происходит посредством дейоди- рования, дезаминирования, а также путѐм образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Заместительная терапия при гипопродукции гормонов

Эндокринные заболевания

С нарушениями гормональной регуляции, ее дискоординацией во многом связаны процессы старения, онкологические и другие заболевания.

Поскольку нарушения функции эндокринных желез могут быть двух типов – гипо- или гиперфункция, то илечение эндокринных нарушений соответственно направлено или на возмещение недостающего гормона, или на подавление избыточного синтеза.

Для лечения заболеваний, связанных со снижением продукции гормонов в клинике широко используется заместительная терапия. При этом могут применяться как искусственно синтезированные гормоны полностью идентичные человеческим, так и аналоги гормонов, обладающие регуляторной активностью. Так, при сахарном диабете применяют инсулин, идентичный по структуре инсулину человека (препараты Инсулрап, Инсуман и т.д.), а также его препараты пролонгированного действия – суспензию цинк-инсулина аморфного, протамин-цинк-инсулина и др. При гипофункции щитовидной железы используют L-тироксин, или левотироксин – синтетический аналог тироксина. При недостаточности функций паращитовидной железы приме- няют аналоги паратирина, при гипофизарной карликовости – соматотропин, при нарушении половой функции – гонадотропин. Несахарный диабет (заболевание, связанное со снижением секреции гормона гипоталамуса – вазопрессина, или антидиуретического гормона) лечат, используя искусственный гормон десмопрессин. Широкое применение в клинике нашли мужские и женские половые гормоны: например, производные тестостерона, эстрон, эстрадиол и их синтетические аналоги (синестрол, метилэстрадиол, диэтилстильбэстрол). Они используются при заболеваниях, связанных с недостаточной функцией половых желѐз, а также в постменопаузальный период.

Использование гормонов как фармпрепаратов не ограничивается заместительной терапией: стероидные гормоны, в основном, глюкокортикоиды – кортизон и гидрокортизон (а также их синтетические аналоги – преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон, синафлан и др.) широко применяются для лечения различных аллергических и аутоиммунных заболеваний (дерматозов, ревматизма), в качестве противоспалительных средств, а также при коллагенозах – заболеваниях, связанных с поражением соединительной ткани