Биотрансформация ксенобиотиков живыми системами

1. Фармацевтическая биохимия изучает: биохимические основы технологии лекарственных форм

2. Биохимические методы используются при стандартизации и контроле качества: белково-липидных гормонов, ферментов

3. Высокая специфичность иммуноферментного анализа обеспечивается применением: моноклональных антител

4. Каталитическая активность ферментов при иммобилизации чаще всего: уменьшается

5. Стабильность ферментов при иммобилизации: возрастает

6. Липосомальные лекарственные формы проникают в клетку путем: облегченной диффузии, эндоцитоза

7. Биогенными лекарственными препаратами являются: гормоны

8. Терапевтическое действие барбитуратов при их биотрансформации в организме: снижается

9. В организме основные метаболические превращения лекарств-ксенобиотиков протекают: в печени

10. Участие гидролитических ферментов ЖКТ в биотрансформации лекарств объясняется их: относительной групповой специфичностью

11. В клетках печени наиболее эффективная ферментативная метаболизма ксенобиотиков локализована: в эндоплазматическом ретикулуме

12. Скорость окислительной биотрансформации ксенобиотиков возрастает при совместном приеме их с фенобарбиталом, который: индуцирует синтез цитохрома Р-450

13. Реакции II фазы метаболизма, как правило, приводят: к полной потере биологической активности

14. Липотропные фармакопрепараты метаболизируют преимущественно с участием ферментов: микросомальных монооксигеназ

15. При гипоальбуминемии дозы лекарственных препаратов должны быть: уменьшены

16. Индукторы типа метилхолантрена ускоряют метаболизм: бензантрацена

17. Скорость реакций окислительного деалкилирования фармакопрепаратов на фоне введения фенобарбитала: увеличивается

18. Окислительное N-деалкилирование наркотиков приводит: не изменяет токсичности

19. Продуктами окислительного деалкилирования фенацетина являются: N-ацетил-п-аминофенол и формальдегид

20. Метаболит никотина образуется в результате его: N-оксиления

21. Люминал в эндоплазматическом ретикулуме печени может подвергаться: ароматическому гидроксилированию

22. Указать, какие реакции не относятся к цитохром Р-450-зависимым реакциям биотрансформации ксенобиотиков: метилирования

23. Барбитураты в организме человека подвергаются: ароматическому гидроксилированию

24. Ксенобиотики, содержащие свободную аминогруппу у ароматического кольца, преимущественно подвергаются: ацетилированию

25. В биосинтезе кофермента глюкуронилтрансферазы принимает участие: УТФ

26. Ацетильной конъюгации подвергаются лекарственные вещества и (или) их метаболиты, имеющие свободную группу: NH2

27. Указать, какие виды не относятся к реакциям конъюгации: фосфатный

28. Реакции конъюгации ксенобиотиков катализируют ферменты класса: трансфераз

29. Ариламиноацетилтрансферазы, катализирующие реакции ацетильной конъюгации, локализованы: в цитозоле

Биологическое окисление

1. Образование конечных продуктов обмена – экзергонические

Синтез биомолекул – эндергонические

2. Часть энергии системы, которую можно использовать для совершения работы при постоянных температуре и давлении, называется – свободной энергией (3)

3. В эндергонических процессах ΔG имеет значение – положительная

4. Конечными продуктами обмена являются – H2O, CO2, мочевина

5. Указать в каких процессах не используется энергия, освобождающаяся при оксилении питательных веществ –гидролиз концевой фосфоангидридной связи АТФ

6. Центральную работу в энергообмене всех типов клеток осуществляет система адениловых нуклеотидов

7. В молекуле АТФ макроэргической является связь фосфоангидридная

8. Указать, какое соединение не относится к макроэргическим – глюкозо-6-фосфат

9. Синтез АТФ -ΔµН+ - химическая работа

Транспорт веществ через мембрану против градиента концентрации - ΔµН+-осмотическая работа

Сокращение мышц – АТФ-механическая работа

Образование теплоты митохондриями животных в ответ на понижение окружающей температуры - ΔµН+- теплопродукция

10. Синтез АТФ и АДФ и Фн сопряжён с реакцией фосфоеноилпируват + Н2О  Пируват + Фн (ΔG= - 61,9 кДж)

11. Реакции биологического окисления, сопровождающиеся трансформацией энергии химических связей окисляемых субстратов в энергию АТФ, протекают путём дегидрирования, с последующей передачей электронов на кислород.

12. Реакция дегидрирования, в которой акцептором водорода служит не кислород, а химическое вещество брожение???

13. Синтез АТФ в клетках эукариот протекает на внутренней мембране митохондрий

14. Первичными акцепторами электронов от окисляемого субстрата к молекулярному кислороду являются – пиридинзависимые дегидрогеназы

15. Поглощаемый при окислении кислород воздуха играет роль конечного акцептора электронов

16. Пиридинзависимые дегидрогеназы в качестве кофермента содержат НАД+, НАДФ+

17. К НАД+-зависимым дегидрогеназам, локализованным преимущественно в митохондриях, относятся – изоцитратдегидрогеназа, α- кетоглутаратдегидрогеназа

18. В состав HAД+ амид никотиновой кислоты, АМФ

19. Пиридинзависимые дегидрогеназы локализованы в цитозоле и митохондриях

20. Коферменты пиридинзависимых дегидрогеназ НАД+ и НАДФ+ являются динуклеотидами, в которых мононуклеотиды связаны между собой 5’,5’ – фосфоангидридной связью

21. Простетической группой первичных акцепторов водорода флавиновых дегидрогеназ является - ФАД

22. В состав простетической группы НАДН КоQ- оксидоредуктазного комплекса входит – ФМН

23. В состав простетических групп флавиновых дегидрогеназ входит витамин В2

24. Установить соответствие стандартных редокс-потенциалов

НАД+/НАДН - - 0,32

ФАД-белок/ФАДН2-белок - 0,05

КоQ/KoQH2 -0,04

Цит b (Fe2+)/Цит b (Fe3+) +0,07

Цитохром а3 (Fe 2+)/ цитохром a3 (Fe3+) +0,55

25. Активной частью молекулы ФАД или ФМН является изоаллоксазин

26. В состав НАДН: КоQ – оксидоредуктазного комплекса (комплекс I дыхательного ансамбля) помимо флавинового фермента входят: железосерные белки

27. Убихинон переносит электроны между ферментными комплексами дыхательной цепи митохондрий 1 и 3, 2 и 3

28. KoQ является производным бензохинона

29. Хелатный комплекс железа с 1,3,5,8 – тетрамил-2,4- дивинил-6,7-дипропионовокислым порфином в качестве простетической группы содержит цитохром b

30. Синтез АТФ за счёт энергии, выделящейся при переносе электронов от окисляемого субстрата к молекулярному кислороду, называют окислительным фосфорилированием

31. Выход энергии в дыхательной цепи рассчитывают по уравнению ΔG = -nF ΔE0, где n – количество переносимых электронов

32. Согласно хемиосмотической теории посредником двух процессов – дыхания и фосфорилирования – является Δµ

33. Установить процессы

Перенос электронов от НАДН – электрохимический потенциал увеличивается

Синтез АТФ – электрохимический потенциал уменьшается

34. Количество АТФ, образующееся при окислении 1 молекулы изоцитрата, равно 3

35. Количество энергии, выделяющейся при переносе электронов от ФАДН2 к молекулярному кислороду, обеспечивает синтез АТФ 2

36. Каталитически активный субкомплекс протонзависимой АТФ-синтетазы митохондрий (F1) ориентирован в матрикс митохондрий

37. Установить соответствие

Субкомплексы Н+ - АТФазы функции

F1 синтез АТФ

F0 формирование протонного канала

38. Разобщающим действием на процессы сопряженного окислительного фосфорилирования обладают протоноыоры, гидрофобные кислоты, 2,4 – динитрофенол

39. Коэффициент Р/О при окислении НАДН в присутствии 2,4-динитрофенол равен – 0

40. Ингибиторами высокомолекулярного комплекса IV, интегрированного во внутреннюю мембрану митохондрий, являются цианиды, СО

41. При блокировании амобарбиталом первого пункта переноса электронов по дыхательной цепи синтез АТФ в митохондриях возможен при использовании в качестве субстратов сукцината, ацил-КоА

42. К лекарственным средствам, разобщающим процессы окисления и фосфорилирования, относятся все нижеперечисленные препараты, кроме – адреналина

43. Синтез АТФ в присутствии ротенона (ингибитора НАДН- дегидрогеназы) будет происходить при использовании в качестве субстрата: сукцината

44. Дыхательным контролем называется регуляция скорости дыхания – концентрацией АТФ

45. Реакцию, идущую по схеме АН2 + SH + O2  A + SOH + H2O катализируют монооксигеназы

46. Микросомальное окисление осуществляется ферментными системами, локализованными преимущественно – в эндоплазматическом ретикулуме

47. Установить соответствие

Тип окисления роль кислорода

Митохондриальное является конечным акцептором электронов и используется лишь для образования воды

Микросомальное – непосредственно внедряется в окисляемое вещество и используется для образования воды

48. Функциональная роль микросомального окисления состоит в образовании кислородосодержащих органических соединений с «пластическими» целями, в гидроксилировании гидрофобных соединений с «детоксиционными» целями.

49. В реакциях, катализируемых аутооксидабельными флавопротеидами, кислород восстанавливается до Н2О2

50. Каталаза и пероксидаза локализуются преимущественно в пероксисомах

51. Пероксид водорода образуется в реакциях, катализируемых – оксидазами L-аминокислот и моноаминооксидазами

52. При одноэлектронном восстановлении кислорода образуется супероксидный радикал

53. Супероксидные радикалы токсичны для организма потому, что спонтанно ускоряют цепные реакции пероксидного окисления липидов, реагируют с белками и нуклеиновыми кислотами, вызывая изменение их конформации

54. Супероксиддисмутаза является обязательным компонентом аэробных организмов

55. Реакцию 2О2 - + 2Н+  Н2О2 + О2 катализирует фермент супероксиддисмутаза

56. Гем в качестве простетической группы не содержит такие ферменты-антиоксиданты, как супероксиддисмутаза, глутатионпероксидаза

57. Установить соответствие

1. O2 - + O2- +2H+  H2O2 + O2 – супероксидисмутаза

2. H2O2 + H2O2  2H2O + O2 - каталаза

3. H2O2 + HO-S-OH  2H2O + O=S=O –пероксидаза

58. Указать механизм, который не относится к защитным от активных форм кислорода – легко самоокисляющиеся соединения