Фармакодинамика

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛС

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЛС

МЕТОДЫ ОЦЕНКИ ЭФФЕКТИВНОСТИ И БЕЗОПАСНОСТИ ЛС

ФАРМАКОТЕРАПИЯ

ФАРМАКОЛОГИЯ (Ф) –

наука о взаимодействии лекарственных веществ (ЛВ) с организмом и о путях изыскания новых ЛВ.

ФАРМАКОКИНЕТИКА (ФК) –

изучает влияние организма на ЛВ, включая всасывание, распределение, депонирование, превращение и выведение ЛВ из организма.

ФАРМАКОДИНАМИКА (ФД) –

изучает фармакологические эффекты, механизмы действия, локализацию действия, виды действия.

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС)

• Парэнтеральный – внутривенный, внутримышечный, подкожный, внутриартериальный, эндолимфатический;

• Сублингвальный - гранулы, таблетки, аэрозоли-спреи);

• Буккальный – пластинки и таблетки;

• Пероральный – таблетки, драже, капсулы, облатки, растворы;

• Ректальный – свечи, клизмы;

• Чрескожный – гели, мази, пластыри, диски;

• Интравагинальный– свечи, тампоны;

• Ингаляционный- аэрозоли, порошки;

• Интратекальный- в подпаутинное пространство: анестетики, антибиотики, глюкокортикостероиды;

• Субконъюнктивальный;

• Электро- и фонофорез;

• В полости (плевральную, брюшную, суставов и др.).

Этапы ФК ЛВ: всасывание, распределение, депонирование, метаболизм и выведения связаны с проникновением через биологические мембраны. Пути транспорта:

• пассивная диффузия – по градиенту концентрации;

• активный транспорт – с помощью переносчика с затратой энергии (АТФ);

• облегченная диффузия – с помощью специальной транспортной системы без затраты энергии, по градиенту концентрации;

• пиноцитоз – образование везикул из впячиваний мембраны вокруг ЛВ.

Всасывание (абсорбция) лв

При энтеральном введении: сублингвально, внутрь, ректально, ЛВ всасываются путем пассивной диффузии. Эффективно – липофильные неполярные ЛВ; неэффективно – гидрофильные полярные ЛВ.

При сублингвальном введении всасывание происходит быстро и ЛВ поступают в кровь минуя печень.

При приеме внутрь абсорбция ЛВ происходит преимущественно в тонком кишечнике и частично – в желудке. Затем ЛВ поступают в печень, где подвергаются биотрансформации и далее в общий кровоток. Некоторые ЛВ подвергаются пресистемному метаболизму:

• элиминации при первом прохождении через печень (˃80%);

• метаболизму в стенке кишечника;

• неполному всасыванию.

При парэнтеральном введении ЛВ не поступают в пищеварительный тракт.

При подкожном введении (в жировую клетчатку) ЛВ абсорбируются путем пассивной диффузии и фильтрации через межклеточные промежутки в эндотелии венул. Можно вводить неполярные – липофильные и полярные –гидрофильные ЛВ.

При внутримышечном введении пути абсорбции такие же, но всасывание значительно быстрее.

Нельзя вводить гипертонические и раздражающие ЛВ.

При внутривенном введении ЛВ поступает в кровь в течение 1-2 мин. Чтобы не создавать высокой концентрации ЛВ разводят 10-20мл 0,9% NaCl или изотонического 5% раствора глюкозы. Вводят медленно, часто капельно. В/в нельзя вводить масляные растворы и взвеси.

Детям и пожилым пациентам при невозможности в/в введения ЛВ вводят внутригрудинно.

Внутриартериально вводят ЛВ для создания высокой концентрации в области кровоснабжения артерии.

Ингаляционное введение – путем вдыхания. ЛВ легко всасываются.

ЛВ не проникающие через гемато-энцефалический барьер вводят субарахноидально, субдурально.

Трансдермально (пластыри) вводят липофильные ЛВ для создания длительной высокой концентрации.

Интраназально ЛВ вводят в виде капель и спрея, где они всасываются благодаря резорбтивному действию.