Лекарственные вещества, влияющие на афферентную иннервацию

МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА

АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА

В периферической нервной системе различают афферентную и эфферентную части. Нервные волокна, проводящие возбуждение от органов и тканей к ЦНС – афферентные (центростремительные), а от ЦНС к органам и тканям – эфферентные (центробежные).

Афферентная иннервация включает чувствительные нервные окончания и волокна. Рецепторы (окончания) расположены в органах и тканях, воспринимающих раздражения. Виды рецепторов: болевые, температурные, тактильные (осязания), обоняния, вкуса.

Местные анестетики - ЛВ, снижающие чувствительность окончаний афферентных волокон. Препятствуют действию на них раздражающих факторов: вяжущие и адсорбирующие факторы.

Местные анестетики (ма)

ЛВ временно, обратимо блокирующие чувствительные рецепторы. В первую очередь болевые, затем – обонятельные, вкусовые, температурные и тактильные. МА также нарушают проведение по нервным волокнам. В более высоких концентрациях МА способны блокировать и двигательные волокна. Сознание полностью сохраняется.

Поколения ма

• 1: кокаин (1884);

• 2: новокаин (1905);

• 3: лидокаин, тримекаин (1943);

• 4:прилокаин (1953), мепивакаин, бупивакаин (1957);

• 5:этидокаин (1971), артикаин (1974).

Фармакодинамика ма

Механизм действия: МА блокируют Na⁺- каналы в мембранах нервных волокон: нарушают процессы деполяризации мембран нервных волокон, возникновение и распространение потенциалов действия. МА – слабые основания и в обычной среде не ионизируются. В кислой среде (при воспалении) МА сильно ионизируются и не проникают в нервные волокна. При этом фармакологический эффект МА ослабляется.

Основной фармакологический эффект: блокируют болевые рецепторы и чувствительные нервные волокна.

Дополнительные (побочные) эффекты: МА угнетают сократимость миокарда, расширяют кровеносные сосуды, снижают артериальное давление.

Метаболизм: МА, относящиеся к амидам: лидокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакин, артикаин, ропивакаин подвергаются в печени микросомальному окислению в системе цитохрома Р-450. МА, относящиеся к эфирам: прокаин, тетракаин, кокаин гидролизуются холинэстеразой плазмы крови и используются для местной анестезии при заболеваниях печени.

Последовательность развития клинической анестезии волокон смешанных нервов

• Блокада симпатических волокон сопровождается местным (в зоне иннервации) расширением сосудов и гиперемией.

• Потеря болевой и температурной чувствительности.

• Утрата проприорецепции.

• Выключение рецепции на прикосновение и давление.

• Блокада двигательных волокон (паралич иннервируемых мышц).

• Восстановление двигательных волокон происходит в обратном порядке.

Виды местной анестезии

Поверхностная (терминальная, аппликационная), в основном, анестезия (А) слизистых оболочек глаз, носа, носоглотки и т.д. Используется также при инструментальных, эндоскопических и других болезненных процедурах. При нанесении на слизистые часть МА всасывается и проявляется их резорбтивное токсическое действие. Для уменьшения всасывания и увеличения продолжительности действия к их растворам добавляют сосудосуживающие средства: адреналин (эпинефрин).

МА применяют в виде растворов, мазей, кремов, гелей.

В офтальмологии для анестезии конъюнктивы и роговицы применяют растворы: тетракаина (0,3%), лидокаина (2-4%), бумекаина (0,5%). При ЛОР- заболеваниях для А слизистой носа используют тетракаин (0,5%), лидокаин (2-4%), бумекаин (1-2%).

Для А слизистой полости рта, носоглотки, гортани, дыхательных путей, пищевода, прямой кишки, мочевыводящих путей, влагалища – растворы лидокаина (2%), бумекаина (0,5-2%).

Проводниковая (регионарная) А. МА вводится в ткани, окружающие нерв, содержащий чувствительные волокна, что приводит к блокаде чувствительных окончаний. Возможно резорбтивное действие МА. Поэтому не используются токсичные МА (тетракаин). К растворам МА добавляют адреналин.

Проводниковую А используют в хирургии, травматологии, ортопедии для проведения операций на конечностях; акушерстве, гинекологии. Используют 1-2% растворы прокаина, лидокаина, тримекаина; 2% раствор артикаина; 0,25-0,5% раствор бупивакаина.

В стоматологии: 1-2% раствор прокаина, лидокаина, тримекаина.

Эпидуральная (каудальная) А – разновидность проводниковой А. Раствор МА вводят в эпидуральное пространство (между твердой мозговой оболочкой и внутренней поверхностью спинномозгового канала). Происходит блокада чувствительных корешков спинномозговых нервов. Используют при операциях на нижних конечностях, органах малого таза (при кесаревом сечении). Кроме того для проведения лечебных блокад. Применяют растворы лидокаина (2%), тримекаина (2%), бупивакина (0,5-0,75%), ропивакина (0,75%).

Субарахноидальная (спинальная, спинномозговая А). Раствор МА вводят в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела спинного мозга. Происходит блокада чувствительных волокон, поступающих в пояснично-кресцовый отдел спинного мозга, развивается анестезия нижних конечностей, нижней половины туловища, включая внутренние органы. Используется при операциях на органах малого таза, промежности, конечностей.

Применяют растворы лидокаина (5%), тримекаина или артикаина (5%), бупивакина (0,5%).

Инфильтрационная А (в/в регионарная А, в/м введение, паранефральная блокада, блокада круглой связки печени). Раствор МА невысокой концентрации (0,25-0,5%), но в больших количествах (200-500мл) под давлением вводят в ткани: кожу, подкожную клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов. Блокируются чувствительные нервные окончания и нервные волокна в зоне действия МА.

Растворяют МА в гипотоническом (0,6%) или изотоническом (0,9%) растворах NaCl, добавляют адреналин. Используют растворы: прокаина (0,25-0,5%), лидокаина (0,5%), тримекаина (0,125-0,25%), бупивакаина (0,25%).