8. Резорбция лекарственных веществ в организме

Всасывание (резорбция) — процесс поступления лекарственного вещества из места введения в кровь. Всасывание зависит от пути введения, растворимости лекарственного средства в тканях в месте его введения и кровотока в этих тканях. Естественно, что при внутривенном и внутриартериальном введении о всасывании говорить не приходится — лекарственное вещество сразу и полностью попадает в кровоток.

Лекарственные вещества могут проникать сквозь биологические мембраны различными способами:

¦ посредством диффузии;

¦ посредством облегченного транспорта, т. е. при помощи специфических переносных систем;

¦ путем везикуляции, пиноцитоза, фагоцитоза и пр. Диффузия — простое пассивное явление, приводящее к передвижению частиц из зоны с их большей концентрацией в зону с меньшей концентрацией.

Прохождение большинства лекарственных препаратов через слизистую оболочку пищеварительного тракта определяется их растворимостью в липидах и ионизацией. Некоторые лекарственные средства всасываются путем активного транспорта. При приеме лекарственных веществ внутрь скорость их абсорбции отличается в различных отделах желудочно-кишечного тракта.

После прохождения через стенку желудка и/или кишечника лекарственный препарат поступает в печень. Некоторые лекарственные вещества под влиянием ферментов печени подвергаются значительным изменениям (“эффект первичного прохождения”). Именно поэтому, а не вследствие плохой абсорбции, для достижения достаточного эффекта дозы некоторых препаратов (пропранолола, аминазина, опиатов) при приеме их внутрь должны быть значительно больше, чем при внутривенном введении. Биотрансформацию вещества при первичном прохождении через печень в процессе всасывания называют пресистемным метаболизмом. Интенсивность пресистемного метаболизма зависит от скорости тока крови в печени.

На процесс всасывания лекарств в желудке и кишечнике оказывает влияние рН, который в желудке равен 1-3, в двенадцатиперстной кишке — 5-6, а в тонкой и толстой кишках — около 8. Кислоты легче всасываются в желудке, а основания — в тонкой или толстой кишке.

Под действием кислой среды желудка некоторые лекарственные средства, в частности бензилпенициллин, могут разрушаться.

На лекарственные препараты оказывают также действие ферменты желудочно-кишечного тракта, которые способны инактивировать белки и полипептиды (АКТГ, вазопрессин, инсулин и т.д.), а также некоторые другие вещества (прогестерон, тестостерон, альдостерон). Соли желчных кислот в свою очередь могут ускорить всасывание лекарственных средств или замедлить его при образовании нерастворимых соединений.

На всасывание лекарственных веществ влияют также моторика желудочно-кишечного тракта, объем и состав пищи, количество принимаемой жидкости, интервал времени между едой и приемом препаратов. Так, молоко нарушает всасывание тетрациклинов, ампициллина и амоксициллина. Следует учитывать и стимулирующее действие пищи на секрецию желудочного сока и соляной кислоты.

9. Фармакология этилового спирта, способы применения

Фармакокинетика Всасывание. Алкоголь всасывается слизистыми оболочками очень быстро: уже через 5—10 мин проявляются симптомы действия на центральную нервную систему, а через 15—25 мин действие часто проявляется в полной мере. В организме он окисляется. Окисление (сгорание) алкоголя начинается сразу же после всасывания, но происх. медленно и мало зависит от общего количества его в. Чем больше при­нятая доза алкоголя, тем дольше он задерживается в организме; при этом значительное количество его превращается в токсические соединения. При назначении в лечебных дозах 90—95% алкоголя разрушается, а 5—10% выводится в неизменном виде легкими и частично молочными и потовыми железами.

Фармакодинамика При местном действии отмечают расширение сосудов и прилив крови к этому уч-ку. На слиз.обол-ки действует сильнее, чем на кожу. В слабых коцентр-х(2-3%) вызыв.гиперемиюслиз.соболрот.полости.а в желудке—гиперемию, умеренное жжение, усиление секреции желез.В концентрированных растворах (70—90%) алкоголь вызывает сильное раздражение с выделением большого количества слизи, причем вполне возможно омертвение поверхностных слоев слизистой оболоч­ки. Наиболее существенно влияние алкоголя на пищеварительный тракт у травоядных животных. При ослабленой секреции он дейст­вует сильнее как секреторное средство и значительно ускоряет про­цессы пищеварения, умеряет болезненность и восстанавливает как се­креторную, так и моторную функцию. При усиленных бродильных процессах и при токсикозах алкоголь умеряет эти процессы, задерживает развитие микробов и тем самым способствует восстановлению основ­ных отправлений пищеварительного тракта. Всасывание из желудка и кишечника под влиянием умеренных доз алкоголя усиливается, поэтому спиртовые растворы, настойки и экстракты часто назначают для ускорения действиялекарства.Слизистые дых.путей, век и мочеполовых органов раздражает несколько сильнее, чем слизистые пищев. тракта, и поэтому не применяется для воздействия на них.

При подкожном введении алкоголя в концентрации 40% в месте введения образуется сильное раздражение и даже воспаление тканей, длящееся несколько дней. В 50—60%-ной концентрации он может вызвать омертвение тканей.

Бактерицидное действие алкоголя: абсолютный алкоголь не убивает микробы, а наивысший бактериц. эффект имеет 50—70%-ный алкоголь. в высоких концентрациях (90—95%) мало проникает в субстрат, с кот.он находится в контакте, и действует исключительно поверхностно; концентрации ниже 50%-ных часто бывают недостаточны для того чтобы убить стойкие микроорганизмы в короткий срок. 60%-ный алкоголь превышает по бактерицидности действие 2%-ного раствора формальдегида и 1%-ного раствора йода.

Смертельные отравления животных наблюдаются крайне редко и протекают при явлениях глубокого наркоза с резким ослаблением дыхания.

Показания:как наркотич.ср-во алкоголь назначают внутрь и внутривенно. При внутривенном введениинаркознаступ. сразу же после инъекции и длится около часа, при внутривен. – через 10-15 мин и длится около 1,5 ч. Как болеутоляющее, противобродил. И асептич. ср-во при остромрасширении желудка, сильных бродильных процессах, судорожных коликах, атонии кишечника, острые и хронические тимпании, катары желудка и преджелудков у жвачных животных. Как болеутоляющее средство при воспалении мозга, при судорожном кашле; как возбуждающее средство при общей прогрессирующей слабости, обморочном состоянии, коллапсе, отравлениях наркотиками, при сильных кровопотерях и длительных родах, при инфекционных заболеваниях, как энергетическое средство при септической лихорадке, при истощении и прогрессирующей слабости.