40. Окситоцин и питуитрин. Механизм действия, применение.

Окситоцин - полипептидный гормон вырабатывается нейросекреторными клетками гипоталамуса и содержится в задней доле гипофиза. Получают из задней доли гипофиза животных и синтетическим путем. Синтетический окситоцин — бесцветная прозрачная жидкость со слабым запахом эфира. Окситоцин является токостимулятором. Избирательно усиливая проницаемость мембран клеток миометрия для ионов калия, повышает возбудимость и сократимость матки. Непосредственно на сократительные элементы миоплазмы не действует. Амплитуда и частота сокращений миометрия под влиянием окситоцина увеличиваются, происходит незначительное повышение тонуса. Окситоцин стимулирует биосинтез пролактина и повышает секрецию молока. Препарат, возбуждая миэпителиальные элементы молочной железы, стимулирует выделение молока у лактирующих животных. Беременная матка более чувствительна к окситоцину. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности и достигает максимума во время родов. Выпускают в ампулах по 5 мл, флаконах по 10, 20 и 50 мл. Содержание окситоцина в 1 мл — 5 или 10 ЕД. Относится к списку Б.

Питуитрин - водный экстракт задней доли гипофиза. Прозрачная бесцветная жидкость содержит окситоцин и вазопрессин. Питуитрин благодаря вазопрессину оказывает сосудосуживающее действие и более эффективен при маточных кровотечениях по сравнению с окситоцином. Питуитрин оказывает антидиуретическое действие. Выпускают в ампулах по 1 мл, содержащие по 5 ЕД препарата. Хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре 1-10°С. Относится к списку Б. Показания к применению: Для удаления плода, маточные кровотечения, ускорение обратного развития матки в послеродовом периоде, удаление мертвых плодов, ускорение выведения плаценты, лечение послеродовых осложнений.

41. Антибиотики, их классификация по механизму действия, направленность действия.

Антибиотики – биологически активные вещества, продукты жизнедеятельности различных организмов (грибов, бактерий, животных, растений), обладающие способностью в чрезвычайно малых концентрациях избирательно подавлять микро- и паразитоорганизмы в питательной среде или в организме больного.

По механизму действия:

• Ингибирующие клеточную стенку м/о – пенициллины, цефалоспорины.

• Ингибирующие синтез белка – тетрациклины, аминогликозиды и макролиды.

• Подавляющие синтез ДНК – рубомицин.

• Подавляющие синтез РНК – рифампицин, оливомицин.

• Мембраноактивные а/б – нистатин, полимиксин.

• Ингибирующие процессы дыхания – натулин.

По направленности действия:

• Антибактериальные – пеницилины, тетрациклины, аминогликозиды, макролиды.

• Противогрипковые – полиены.

• Противоопухоливые - рубомицин, оливомицин.

• Противопаразитарные –ивомед (демотекоз у Сб.)

42. Природные пенициллины

Природные:

бензилпенициллин (пенициллин G),

феноксиметилпенициллин (пенициллин V),

бензатина бензилпенициллин,

бензилпенициллин прокаин,

бензатина феноксиметилпенициллин.

Естественные (природные) пенициллины — это антибиотики узкого спектра действия, влияющие на грамположительные бактерии и кокки. Биосинтетические пенициллины получают из культуральной среды, на которой выращивают определенные штаммы плесневых грибов (Penicillium). Существует несколько разновидностей природных пенициллинов, одним из наиболее активных и стойких из них является бензилпенициллин. В медицинской практике используется бензилпенициллин в виде различных солей — натриевой, калиевой и новокаиновой.

Все природные пенициллины имеют сходную противомикробную активность. Естественные пенициллины разрушаются бета-лактамазами, поэтому неэффективны для терапии стафилококковых инфекций, т.к. в большинстве случаев стафилококки вырабатывают бета-лактамазы. Они эффективны преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов 

Пенициллины (и все другие β-лактамы) обладают бактерицидным эффектом. Мишень их действия - пенициллиносвязывающие белки бактерий, которые выполняют роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана - биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.

Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов - β-лактамаз, разрушающих β-лактамы, - были разработаны соединения, способные необратимо подавлять активность этих ферментов, так называемые ингибиторы β-лактамаз - клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам. Они используются при создании комбинированных (ингибиторозащищенных) пенициллинов.

Поскольку пептидогликан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, специфическая токсичность в отношении макроорганизма для β-лактамов нехарактерна.

Фармакокинетика. При приеме внутрь пенициллины всасываются и распределяются по всему организму. Пенициллины хорошо проникают в ткани и жидкости организма (синовиальная, плевральная, перикардиальная, желчь), где быстро достигают терапевтических концентраций. Исключением являются спинно-мозговая жидкость, внутренние среды глаза и секрет предстательной железы — здесь концентрации пенициллинов низкие. Концентрация пенициллинов в спинно-мозговой жидкости может быть различной в зависимости от условий: в норме — менее 1% сывороточной, при воспалении может возрастать до 5%

Показания к применению пенициллинов

Пенициллины применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к ним возбудителями. Преимущественно они используются при инфекциях верхних дыхательных путей, при лечении ангины, скарлатины, отита, сепсиса, сифилиса, гонореи, инфекций ЖКТ, инфекций мочевыводящих путей и др.