43. Антибиотики ароматического ряда

 Левомицетин и синтомицин активны в отношении возбудителей оспы, дизентерии, брюшного н сыпного ти-фов, пневмонии, бруцеллеза и других бактериальных инфекций. В некоторых случаях (при передозировках) лечебный эффект левомицетина и синтомицина сопрово- ждается нежелательными побочными явлениями. 

Левомицетин применяется при лечении брюшного тифа и паратифа, дизентерии, бруцеллеза, коклюша, туляремии, гоно­реи, сыпного тифа и других заболеваний, вызываемых вируса­ми. При длительном применении левомицетина могут возник­нуть грибковые поражения кожи и слизистых оболочек полости рта, зева (кандидамикоз), кожные сыпи, дерматиты.

т Синтомицин обладает мощным антибиотическим действием. Синтомицин непосредственно воздействует на процесс образования белковых структур внутри клетки бактерий, снижая скорость транспортировки аминокислот к звеньям липидных цепей, за счет чего происходит нарушение белкового синтеза. Активен Синтомицин по отношению к возбудителям гнойных, кишечных бактерий и менингококковой инфекции. Однако данный препарат не предназначается для подавления анаэробных, кислотоустойчивых бактерий, отдельных штаммов стафилококков, грибов и простейших микроорганизмов. 

44. Тетрациклины

Тетрациклины являются одним из ранних классов АМП, первые тетрациклины были получены в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными НР, которые свойственны этим препаратам, их применение ограничено. Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

Механизм действия Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются, причем доксициклин лучше, чем тетрациклин. Биодоступность доксициклина не изменяется, а тетрациклина - в 2 раза уменьшается под влиянием пищи. Максимальные концентрации препаратов в сыворотке крови создаются через 1-3 ч после приема внутрь. При в/в введении быстро достигаются значительно более высокие концентрации в крови, чем при приеме внутрь.

Тетрациклины распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Концентрации в СМЖ составляют 10-25% уровня в сыворотке крови, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.

Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности его выведение значительно нарушается. Более липофильный доксициклин выводится не только почками, но и ЖКТ, причем у пациентов с нарушением функции почек этот путь является основным. Доксициклин имеет в 2-3 раза более длительный период полувыведения по сравнению с тетрациклином. При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а доксициклин не удаляется вообще.

Показания

Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит).

Микоплазменные инфекции.

Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф).

Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф).

Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях - в сочетании со стрептомицином или гентамицином).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Кишечные инфекции: холера, иерсиниоз.

Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении - в сочетании с β-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).

Угревая сыпь.

Розовые угри.

Раневая инфекция после укусов животных.

ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.

Инфекции глаз.

Актиномикоз.