3)Бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины)

Антибиотики.Это вещества преимущественно микробного происхождения, полусинтетические или синтетические аналоги, которые избирательно подавляют чувствительных к ним микроорганизмов.β-лактамные антибиотики. К этой группе антибиотиков относятся:- пенициллины;- цефалоспорины;

- монобактамы;- карбапенемы.

β–лактамные антибиотики – это вещества, которые содержат в своей структуре четырехчленное кольцо с внутренней амидной (β–лактамной) связью.

Механизм действия.

β–лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина

вызывают их ацетилирование, в результате чего наступает

необратимый блок синтеза и нарушается образование микробной стенки, что ведет к гибели

микроорганизма.

Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-

аминопенициллановой кислоты. Спектр действия.

Стафило-, срепто-, менингококки, спирохеты, палочки дифтерии и сибирской язвы. В

отношении стафилококков наиболее активен оксациллин. Препараты с расширенным спектром действия влияют на грамотрицательные бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы и протей.

Показания к применению.

Инфекции верхних дыхательных путей инфекции нижних дыхательных путей;. стрептококковые инфекции: пневмония, тонзило-фарингит, скорлотина, септический эндокардит;. менингит;. круглогодичная профилактика ревматизма; сифилис.

Побочные эффекты.Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, анафилактический шок;

раздражающее действие в месте введения; нейротоксичность 4. эндотоксический шок.

Классификация пенициллинов Природные: Бензилпенициллин (пенициллин), натриевая и калиевая соли Бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина) Бензатин бензилпенициллин Феноксиметилпенициллин Полусинтетические: изоксазолилпенициллины Оксациллин аминопенициллины Ампициллин Амоксициллин карбоксипенициллины Карбенициллин Тикарциллин уреидопенициллины Азлоциллин Пиперациллин ингибиторозащищенные пенициллины Амоксициллин/клавуланат Ампициллин/сульбактам Тикарциллин/клавуланат Пиперациллин/тазобактам

Цефалоспорины Нежелательные реакции Аллергические реакции: крапивница, сыпь, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок, положительная проба КумбсаЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек). повышение активности трансаминаз ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. кандидоз полости рта и влагалища. Показания --Цефалоспорины I поколения Основным для цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.. Цефалексин: стрептококковый тонзиллофарингит (препарат второго ряда); внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести. --Цефалоспорины II поколения внебольничная пневмония, требующая госпитализации;внебольничные инфекции кожи и мягких тканей;инфекции МВП (пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый);периоперационная профилактика в хирургии. Цефуроксим аксетил, цефаклор: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести. --Цефалоспорины III поколения Цефотаксим, цефтриаксон Внебольничные инфекции:острая гонорея;

тяжелые формы инфекций кожи, мягких тканей, костей, суставов; интраабдоминальные инфекции;инфекции органов малого таза; генерализованный сальмонеллез;менингит; сепсис. --Цефалоспорины IV поколения Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);;инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;интраабдоминальные инфекции;сепсис. Противопоказания Аллергическая реакция на цефалоспорины

Задача: недостат вит С, ( замедл образование гиалуроновой к-ты и синтез коллагена, лечение: аскорбиновой к-ты, аскорутин)

Билет 10.

1)М- и Н-холиномиметические средства (антихолинэстеразные вещества). М-холиномиметические средства.- СМ. В ПРАКТИЧ. ТЕТРАДИ!!!

2)средства, влияющие на фибринолиз и агрегацию тромбоцитов.

Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов- угнетающие начальный процесс тромбообразования, и адгезию (приклеивание тромбоцитов к стенок сосудов), нормализующие реологические свойства крови, микроциркуляцию тканей. К ним принадлежат кислота ацетилсалициловая, дипиридамол, тиклопидин (тиклид) и др. Кислота ацетилсалициловая влияет на начальную фазу тромбообразования в небольших дозах 0,08—0,3 г 1 раз в день или через день длительное время Показания к применению: тромбофлебиты, тромбозы сосудов сетчатки, нарушения мозгового кровообращения, для предупреждения послеоперационных тромбов и профилактики тромбоэмболических осложнений при стенокардии и инфаркте миокарда. Дипиридамол , как и кислота ацетилсалициловая, угнетает агрегацию тромбоцитов и противодействует образованию тромбов в сосудах, угнетая фосфодиэстеразу, В отдельных случаях наблюдаются покраснение лица, тахикардия, аллергическое кожное высыпание. Препарат противопоказан при атеросклерозе венечных артерий. Тиклопидин (тиклид), клопидогрел (плавике) ингибируют АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов (I, II фазы), мешают образованию фибриновых мостиков между тромбоцитами Пентоксифиллин (трентал) угнетает фосфодиэстеразу, уменьшает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает фибринолиз, понижает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию. Антиагрегантные свойства имеют также другие производные ксантина — теофиллин, теобромин, эуфиллин, которые угнетают фосфодиэстеразу.

Средства, влияющие на фибринолиз Фибринолиз — это процесс ферментативного расщепления фибрина кровяного сгустка, приводящ к разрушению тромба. осуществляется в два этапа: вначале из неактивного профермента плазминогена (профибринолизина) образуется плазмин (фибринолизин); затем фибринолизин путем протеолиза расщепляет фибрин кровяного сгустка до пептидных продуктов, что ведет к растворению тромба. К фибринолитическим средствам принадлежат фибринолизин, стрептокиназа и альтеплаза (актилизе). По механизму действия их делят на препараты прямого действия, влияющие непосредственно на кровяной сгусток и лизирующие тромб, — это фибринолизин, и препараты непрямого действия — стрептолиаза, содержащая стрептокиназу и другие вещества. Фибринолизин получают из профибринолизина плазмы крови людей при ферментативной активации трипсином. применяется при тромбоэмболии легочной и периферических артерий, сосудов мозга, инфаркте миокарда, остром тромбофлебите, обострении хронического тромбофлебита. Вводят в сочетании с гепарином внутривенно капельно При введении фибринолизина могут возникать реакции на белок с развитием гиперемии лица, боли по ходу вены, в которую вводили препарат, боль за грудиной и в животе, озноб, повышение температуры тела, крапивница и др. Фибринолизин противопоказан при геморрагических диатезах, кровотечениях, открытых ранах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нефрите, острой форме туберкулеза, лучевой болезни. Стрептолиаза (стрептокиназа) — ферментный препарат, который получают из культуры гемолитического стрептококка группы С. Он образ комплекс, стимулирующий его переход в фибринолизин как в самом тромбе, так и в плазме крови, и осуществляющий лизис тромба. Стрептолиаза эффективна только при наличии свежих тромбов (до 2 сут), наилучший результат наблюдается при наиболее раннем применении препарата. Вводят стрептолиазу капельно внутривенно или внутриартериально. Действие стрептолиазы сильнее и длительнее. Недостаток препарата — значительная аллергизирующая активность. При передозировке в качестве антагониста используют аминокапроновую кислоту. Противопоказания: аллергия, беременность (I триместр), геморрагический диатез, острые кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения мозгового кровообращения, кавернозный туберкулез, артериальная гипертензия и др.

Альтеплаза (актилизе) — препарат, который получают из культуры клеток человека. Его действующим веществом явл плазминоген — фермент, способный превращать плазминоген в плазмин внутри и на поверхности тромба. можно вводить в организм повторно.Как тромболитическое средство альтеплазу применяют в первые 12 ч после возникновения инфаркта миокарда. Препарат вводят внутривенно. Он относительно часто вызывает геморрагические осложнения.