Билет 1

1) Твердые лекарственные формы.

Твердые лекарственные формы.таблетки – дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ;драже – дозированная лекарственная форма округлой формы, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогательных веществ в гранулы;гранулы – однородные частицы лекарственных средств округл, цилиндр или неправ формы размером 0,2 – 0,3 мм.;порошки – лекарсв формы, обладающие сыпучестью;есть порошки простые (однокомпе) и сложные (из двух и более), разделенные на отдельные дозы и неразделенные;сборы – смесь неск видов изрезанного, истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья растений;капсулы – дозированные порошкообразные, гранулированные, иногда жидкие лек средства,в оболочке из желатина, крахмала;спансулы – капсулы, содержимое- определенное количество гранул или микрокапсул;карандаши лекарственные (медицинские) – цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостр или закругл концом;пленки лекарственные – лек форма в виде полимерной пленки.

2) Средства, применяемые при нарушении функций пищеварительных желез. Слюнные- мех-м действия: регуляция слюнных желез осуществляется в основном путем влияния на их иннервацию. возбуждение холинергических нервов вызывает обильное выделение жидкой слюны, поэтому вещества, обладающие м-холиномиметической активностью (пилокарпина гидрохлорид, карбахолин, прозерин и др.) усиливают слюноотделение. м-холиноблокаторы (группа атропина) понижают секрецию слюнных желез. Показания:Их применяют при гиперсаливации, возник при паркинсонизме, глистных инвазиях, отравлении солями тяжелых металлов.побочный эффект При применении атропиноподобных веществ по другим показаниям (при язвенной болезни, спастических явлениях со стороны гладкомышечных органов) уменьшение секреции слюнных желез, проявляющееся сухостью в полости рта, является побочным эффектом.

Железы желудка- СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА- мех-м гастрин образуется в антральной части желудка (при приеме пищи), затем всасывается в кровь и поступает к железам фундальной части желудка, усиливая их секрецию. По активности он во много раз превосходит гистамин и действует избирательно на железы желудка. Гастрин стимулирует паракринные клетки типа энтерохромаффинных или тучных клеток, из них вызвобожд гистамина. Гастрин, увеличивает выделение хлористоводородной кислоты и пепсиногена. стимулирует также секрецию поджелудочной железы и желчеобразование.

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА-

I. 1.Ингибиторы протонового насоса Омепразол Пантопразол

II. 2. Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы Ранитидин Фамотидин Циметидин

III. 3. Средства, блокирующие холинорецепторы

IV. а) М-холиноблокаторы неизбирательного действия Атропина сульфат

V. б) Средства, блокирующие преимущественно м-холинорецепторы Пирензепин

VI. 4. Простагландины и их синтетические производные Мизопростол

Омепразол эффективно подавляет базальную и вызванную любым раздражителем секрецию хлористоводородной кислоты. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсиногена. Побочные: Возможны диарея, тошнота, кишечные колики, слабость, головная боль и другие побочные эффекты. Обычно отмечается компенсаторная гипергастринемия.

Ранитидин- высокая блокирующая активность и избирательность действия в отношении гистаминовых Н2-рецепторов в сочетании с низкой токсичностью. хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, переносится больными и

серьезных побочных эффектов не вызывает. Побочные :У части больных отмечаются головная боль, утомляемость, возможны кожная сыпь, диарея или запор

3) Противотуберкулезные средства

Классификация противотуберкулезных средств.По происхождению.1. Синтетические средства: - изониазид;- пиразинамид;- этионамид;- ПАСК (парааминосалицилат натрия).2. Антибиотики:- рифампицин;- стрептомицина сульфат;- канамицин;- циклосерин;- флоримицин.По эффективности.Группа А – средства наибольшей эффективностью:- изониазид;- рифампицин.Группа Б – средства средней эффективностью:- этамбутол;- стрептомицин;- этионамид;- пиразинамид;- циклосерин;- флоримицин.Группа С – препараты эффективности:- ПАСК;- тиоацетазон.

Механизм действия изониазида.Оказывает влияние на клеточные оболочки микобактерий. Ингибирует синтез миколиевой кислоты. Препарат встраивается в синтез клеточной стенки, структура клеточной стенки при этом нарушается. Микобактерии сморщиваются, происходит выдавливание цитоплазмы, образуется аморфная масса. Механизм действия рифампицина: связан с подавлением синтеза РНК. Особенности фармакокинетики.Период полувыведения равен 3,5 часа. В результате метаболизма в печени образуются активные продукты (метаболиты) сохраняющие антибактериальную активность. Применение:При туберкулезе применяют однократно за 30 мин до завтрака. Этамбутол. Менее эффективен по сравнению с изониазидом и рифампицином. Действует только на микобактерии, находящиеся в стадии размножения. Механизм действия: снижает синтез РНК.В терапевтических дозах побочные эффекты малочисленные. Наблюдается снижение остроты зрения, нарушается световое зрение. В связи с уменьшением выведения мочевой кислоты наблюдается обострение подагры. ПАСК. Включение в комбинацию его с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития лекарственной устойчивости. Конкурирует с ПАБК микобактерий, вызывает бактериостатический эффект. ПАСК нейтрализуется соляной кислотой желудка, побочные наблюдаются диспепсические расстройства, возможна протеинурия, кристаллурия, гепатит, гипокалиемия.

Задача: причина НА –понижает АД, угнетает дых ц., отсюда бледность цианоз, нужно было др препарат(промедол). Леч: адсорбир срва, антагонисты надорфин, налоксон, НПВС-кетанов для стимуляции дыхания-аналептики, кардиамин

Билет 2

1) Психостимулирующие средства.

Психостимуляторы - ЛС, которые за счет стимуляции психической активности снижают

чувство усталости и повышают умственную и физическую работоспособность.

Классификация психостимуляторов.1. Производные фенилалкиламина:

- фенамин.2.Производные пиперидина:- меридил.3.Производные сиднонимина:- сиднокарб.4. Производные ксантина- кофеин.5. Лекарственные растения:- жень-шень;- китайский лимонник;- элеутерококк;- кофе, чай.Механизм действия.

активация адренергической передачи на всех уровнях (от ЦНС до исполнительных органов).психостимуляторы являются непрямыми адреномиметиками, т.е. способствуют выделению адреналина и норадреналина в синаптическую щель и взаимодействию с адренорецепторами; угнетают процесс обратного захвата медиаторов в пресинаптическое волокно;являются конкурентными ингибиторами МАО

Моноаминоксидаза (МАО) — фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов посредством их окислительного дезаминирования. МАО разрушает как эндогенные моноамины — нейромедиаторы и гормоны, так и экзогенные — попадающие в организм с пищей или в лекарствах и психоактивных веществах (ПАВ)..Побочное действие беспокойство,психомот.возбужд.,бессонница,

КОФЕИН- тахикардия,аритмия, повышен.АД, тошнота

Противопок.-психомотор.возбужд., атеросклероз, сердечно сосудист.заболеван.артер.гипертензия, гипертиреоз,психозы,эпилепсия, алкоголизм,глаукома

2)средства, стимулирующие эритро- и лейкопоэз

Лекарственные средства, стимулирующие лейкопоэз, делятся на средства, стимулирующие, метаболические процессы, -метилурацил, пентоксил, лейкоген( примен при лейкопения), и колонне -стимулирующие факторы - филграстим, саграмостим, ленограстим.

препараты метилурацил и пентоксил - обладают способностью стимулировать эритро- и особенно лейкопоэз, процессы клеточного и гуморального иммунитета, выражена и анаболическая активность,ускоряют процессы клеточной регенерации, способств более быстрому заживлению ран.

В клинической практике метилурацил и пентоксил используют для стимуляции лейкопоэза, алиментарно-токсической алейкии (пищевое отравление),агранулоцитарной ангине (синдроме, характеризующемся отсутствием гранулоцитов в периферической крови), лейкопении,в результате рентгено- или радиотерапии.

Для лечения тяжелых форм лейкопении используют лекарственные средства препараты молграмостим, ленограстим, филграстим и др. стволовых клеток, к трансформации в мультипотентные клетки - предшественники миелопоэза. Мех-м действияПрепараты усиливают дифференциацию миелоидных предшественников кровяных клеток и тем самым стимулируют oбpaзование гранулоцитов и лимфоцитов.

Показания для лечения лейкопений, различных видов нейтропений у больных, получающих химиотерапию при онко заболеваниях, для лечения миелодиспластического синдрома, улучшения переносимости иммуносупрессивных препаратов при пересадке костного мозга, улучшения иммунного статуса у пациентов, страдающих СПИД и другими инфекциями.

В последние годы для стимуляции лейкопоэза используют гемопоэтические (колониестимулирующие) факторы роста, регулирующие продукцию и высвобождение нейтрофилов в периферическую кровь, рост гранулоцитов, моноцитов и Т-лимфоцитов.

Средства, стимулирующие эритропоэз — лекарственные средства, стимулирующие процесс образования эритроцитов в организме и применяемые для лечения анемий.названия препаратов:При постгеморрагических, железодефицитных анемиях используют препараты железа (железа лактат), комбинированные препараты ( драже „Ферроплекс") феррокаль, ферамид, фербитол .При энтеритах, обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки всасывание железа из кишечника нарушается. Для устранения возникшего дефицита железа прибегают к парентеральному введ- (феррумлек, фербитол, ферковен).При витаминодефицитных анемиях, применяют цианокобаламин (витамин В12), фолиевую к-ту (витамин Вс) и витамины.

3)Гистамин и антигистаминные средства

Гистамин -физиологически активное вешество, образующееся из гистидина, содержащегося во многих животных белках, путем его декарбоксилирования. В норме находится в связанном неактивном состоянии. При различных патологических состояниях происходит освобождение гистамина.

Гистамин в малых дозах (0,3—0,5 мг) значительно снижает кровяное давление. При этом появляется покраснение кожи, шум в ушах, головокружение, учащение пульса и дыхания.

Гистамин является возбудителем желудочной секреции при отсутствии органических изменений в слизистой желудка.

Антигистаминные средства – блокирующие гистаминовые рецепторы, но не влияющие на синтез и выделение гистамина.

Различают Н1 – и Н2 – гистаминовые рецепторы, которые отличаются между собой различной чувствительностью к антигистаминным препаратам разного химического строения.

Основные эффекты стимуляции Н1 – рецепторов: - повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки;- повышение проницаемости капилляров (гиперемия, отек, зуд).

Основные эффекты стимуляции Н2 – рецепторов: - увеличение секреции желез желудка; - увеличение ЧСС и ССС.

Эффекты одновременной стимуляции Н1 – и Н2 - рецепторов: - снижение тонуса гладких мышц артериальных сосудов (снижение АД).

Н1 – блокаторы – конкурентные антагонисты гистамина в отношении Н1–рецепторов: димедрол, тавегил, супрастин, дипразин (пипольфен), фенкарол, букарфен, диазолин.

Фармакодинамика - Антигистаминный эффект, который проявляется устранением свойств гистамина; угнетение ЦНС, т. е. снотворное действие (кроме тавегила, фенкарола и диазолина); - потенциирование действия средств для наркоза, наркотических

анальгетиков, алкоголя, снотворных, транквилизаторов; - местноанестезирующее действие

Показания к применению. Аллергические реакции немедленного типа (конъюнктивит, ринит, отек Квинке, анафилактический шок); бессонница и беспокойство; синдром длительного сдавления, ожоги,обширные повреждения тканей; премедикация.

Побочные эффекты. М-холиноблокирующая активность: снижение ЧСС;снижение АД; запоры; сухость во рту.

Связанные с угнетением ЦНС: сонливость; снижение внимания, работоспособности, нарушение координации движения.

Н2-блокаторы- Ранитидин, Циметидин, Фамотидин-

Показания к применению: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы; эрозивный эзофагит (воспаление пищевода с нарушением целостности его слизистой оболочки) и рефлюксэзофагит. Побочные действия: Ранитидин переносится относительно хорошо. Редко - головная боль, головокружение, усталость, кожная сыпь, незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения; очень редко - выпадение волос. У тяжело больных возможна спутанность сознания, галлюцинации Циметидин- Возможны головная боль, чувство страха, сонливость; запор, диарея (понос), метеоризм (скопление газов в кишечнике), тошнота, рвота; миалгии (мышечная боль); кожная сыпь.Противопоказания: Беременность, кормление грудью. Повышенная чувствительность к препарату. Не назначают детям до 14 лет. С осторожностью назначают препарат выделительной функции почек

Задача: аминогликозиды. Поб действия. Профилактика. С ост назнач лицам старше 60 лет, с заболеванием почек.ю печени, лечение: отмена преарата, назнач любой содерж фторхинолон к-ту, цефалоспорин любого поколения

Билет 3

1)Формы рецептурных бланков. Особенности выписывания ядовитых и сильнодействующих веществ.

специальный рецептурный бланк на наркотическое средство и психотропное вещество; форма № 148-1/у-88 «Рецептурный бланк»; форма № 107-1/у «Рецептурный бланк»; форма № 148-1/у-04 (л) «Рецепт»; форма № 148-1/у-06 (л) «Рецепт» (отличается от −04 формы наличием поля для штрихкода).

Правила выписывания ядовитых, наркотических и сильнодействующих средств. К списку А отнесены ЛС, назначение, применение, дозирование и хранение которых в связи с высокой токсичностью должны производиться с высокой осторожностью. К этому же списку относятся ЛС, вызывающие наркоманию. К списку В отнесены ЛС, назначение, применение, дозирование и хранение которых должны производиться с предосторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении без медицинского контроля. Для ядовитых и сильнодействующих ЛС установлены максимальные высшие разовые и суточные дозы. Эти дозы рассчитаны на взрослых людей, достигших 25 лет.

1. Наркотические ЛС (список А) выписываются на рецептурном бланке формы 2. Один бланк – одно лекарство. Должны быть: подпись и печать лечащего врача, подпись главного врача ЛПУ, круглая печать ЛПУ. 2. Ядовитые ЛС (список А), сильнодействующие (список Б) выписываются на рецептурном бланке формы 1. Должны быть подпись и личная печать врача, печать ЛПУ. Лекарственные средства, находящиеся под контролем. Лекарства, запрещённые для выписывания в рецептах. Под контролем находятся наркотические, ядовитые и сильнодействующие Категорически запрещается выписывать:

А) ЛС, не зарегистрированные в РБ и не разрешенные к официальному применению Б) ЛС по просьбе больных и их родственников без осмотра больного и установления диагноза В) рецепты на наркотические ЛС для инъекций, эфир наркозный, хлорэтил, пентамин, фторотан, натрия оксибутират в ампулах, лития оксибутират, бария сульфат для рентгеноскопии.

2)Кардиотонические средства стероидной структуры См. самостоятельные лекции!!!

3)Противогрибковые средства.

Поверхностные – вызывают дерматомицеты, дрожжевые грибы вызывают кандидомикоз; плесневые грибы вызывают аспергиллез. Глубокие или системные микозы (поражение внутренних органов) протекают потипу сепсиса. Классификация. По происхождению. 1. Синтетические средства: • производные имидазола: - клотримазол;- миконазол;- кетоназол (низорал). • производные триазола: - итраконазол;- флуконазол (дифлюкан). • производные ундецилоновой кислоты: - ундецин;- цинкундан. • производные нитрофенола: - нитрофунгин 2. Антибиотики полиенового ряда: - нистатин;- леворин; амфотерицин;- гризеофульвин.

Азолы – эта группа лекарств включает производные имидазола и триазола. Обладают широким спектром действия, эффективные при местном и резорбтивном действии, хорошо переносятся. Механизм действия: воздействуют на плазматическую мембрану грибковой – основное строение компонентов грибковой мембраны, не оказывает влияния на выработку холестерина. Побочные эффекты: местные раздражение слизистых оболочек, гиперемия кожных покровов, аллергические реакции, резорбтивные диспепсические нарушения.

Антибиотики полиеновой структуры. Механизм действия: вступают во взаимодействие с эргостеролом, в мембране гриба образуются каналы, через которые происходит потеря внутриклеточных ионов, нарушается метаболизм грибов. Нистатин, леворин. Имеют узкий спектр действия и применяются при кандидозах. Лучше использовать местно, посколько препараты мало всасываются ЖКТ. Перорально применяют при кишечных кандидозах. Амфотерицин-В. Обладает широким спектром действия. Его вводят в/в капельно в сильно разведенном состоянии, т. к. препарат не всасывается в ЖКТ. Амфотерицин распределяется по органам и тканям, но плохо проникают во внутрь органов и клеток, плохо проникают через ГЭБ. Выводится почками через 24 часа. длительно циркулируют в организме Побочные эффекты. Аллергические реакции; диспепсические расстройства;повышение температуры тела;снижение АД;нейротоксичность (тремор, судороги) нефротоксичность; гематотоксичность (анемии);местное раздражение (флебиты) Гризеофульвин. Образует комплекс, вступает во взаимодействие с гуанидином - основанием РНК гриба и вызывает торможение синтеза белка. Активен в отношении возбудителей дерматомикозов. Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно с приемом жирной пищи. Накапливается в керотинсодержащих клетках (ногтевые матрицы). Побочные эффекты: 1. Канцерогенная активность; 2. раздражающие действие на ЖКТ; 3. фотосенсибилизация; 4. аллергические реакции некротизированного характера

Задача: нейролептаналгезия:НА +нейролепт . фентанил+дроперидол, Таламонал(фентанил+дроперидрол), фентанил кап в теч 30-45 мин

Билет 4

1)Прямые альфа и бета-адреномиметические средства- См.практич. тетрадь!!!

2)Препараты витаминов С и Р.

Витамин Р ряд веществ, относящихся к группе биофлавоноидов1. Содержатся они в цитрусах, плодах шиповника, ягодах черноплодной рябины, зеленых листьях чая и др.

Основной эффект заключается в уменьшении проницаемости и ломкости капилляров. Наряду с кислотой аскорбиновой он участвует в окислительно-восстановительных процессах. При недостаточности витамина Р наблюдается снижение резистентности капилляров, которое устраняют назначением препаратов, обладающих Р-витаминной активностью. В качестве последних используют рутин (3-рутинозид кверцетина, получаемый из зеленой массы гречихи),

кверцетин, витамин Р из листьев чайного растения (содержит катехины), витамин Р из цитру- совых и других растений.

Применяют препараты с Р-витаминной активностью в сочетании с кислотой аскорбиновой при патологических состояниях, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов. Назначают внутрь. Витамин С

Основные эффекты кислоты аскорбиновой связаны с ее участием в окислительно-восстановительных процессах. О-В процессы осуществляется в результате окисления кислоты аскорбиновой в дегидроаскорбиновую. Процесс обратимый, сопровождается переносом атомов водорода.

Кислота аскорбиновая участвует в образовании основного вещества соединительной ткани и синтезе коллагена, при недостатке которых отмечаются порозность и ломкость сосудов, замедление процесса регенерации. Недостаточность кислоты аскорбиновой приводит к развитию гиповитаминоза, а в тяжелых случаях авитаминоза (цинга, или скорбут).. Снижается сопротивляемость инфекциям, так как, страдает иммунитет.

Всасывается кислота аскорбиновая в тонкой кишке.. Выделяется с мочой частично в неизмененном виде, но главным образом в виде продуктов превращения (оксалатов).

Применяют кислоту аскорбиновую для профилактики и лечения ее недостаточности, при кровотечениях, инфекциях, интоксикациях химическими веществами, атеросклерозе, лучевой болезни, вялотекущих регенеративных процессах, повышенных нагрузках. Вводят препарат внутрь и парентерально. В терапев дозах переносится хорошо и побочных эффектов не вызывает. При введении в больших дозах и в течение длительного времени может повреждать островковый аппарат поджелудочной железы и опосредованно (вследствие избыточного образования кортикостероидов) почки. Последнее приводит к повышению артериального давления.

3)Антисептические средства (красители, альдегиды, фенолы)

АЛЬДЕГИДЫ- мех дейст. они аликлируют аминогруппы, сульфгидрильные гр белков, денатурируя их; облад бактерицидн, фунгицидн, спороцидн эф-тами. высокотоксичны и летучи. ФОРМАЛЬДЕГИД-прозрач бесцвет,со своеобраз острым запахом. Особ-ти действия- денатурирует белки(бактерицидное дейст), уплотняет эпидермис), облад выраженной гидрофильностью-вызывает дегидротацию тканей.Используют для консервации анатомических препаратов, токсичен, неустойчив к воздействию окислителей. СПИРТЫ-исп в кач антисеп и дез средств.широко примен этиловый в конц 60-90%. Антисептический эффект этанола обусловлен денатурацией структурных и ферментных белков микробных клеток, грибов и вирусов. В наибольшей степени антисептические свойства проявляет 70%-ный раствор этанола.) КРАСИТЕЛИ-делятся на 1основные:акридиновые(этакридин) и бриллиантовый зелёный;2кислые-кисл фуксин. м-м дейст катионы красителей дегидрируют белки м/о. активность красителей зависит о рН среды для основных кр-щелочн, для кисл-кисл. этакридина лактат-жёлт кристаллич порошок, горький, без запаха. мало растворим в холл воде, лучше в горяч, нестоек раствор на свету. особ-ти действия-высокая антимикробная акт-ть, но действие развив-ся медленно. преп не эффективен против спор и дрожж грибов

Задача:побочн действия НПВП (кровоточ язва). Ошибка не предр проф слиз от салицилатов. Меры прекратить введение салицилатов

Билет 5

1)Побочное действие лекарственных веществ

Основное – такое действие лекарства, на которое рассчитывает врач при его применении.Нежелательное: - побочное; - аллергическое; - токсическое. Побочное действие – это нежелательная реакции организма, обусловленные фармакологическими свойствами ЛС, наблюдается при применении его в дозах, рекомендуемых для лечения. Возникают одновременно с основным лечебным эффектом. Аллергическое действие - это способность ЛС вызывать к ним же повышенную чувствительность за счет активации реакции антиген-антитело. Токсическое действие – это реакции, которые возникают при поступлении в организм очень больших доз ЛС, что приводит к абсолютной передозировке. Относительная передозировка – это токсические реакции,

которые могут возникнуть при поступлении в организм даже среднетерапевтических доз, если у больного нарушены функции метаболизирующих и экскретирующих ЛС органов. Тератогенное действие (– это нежелательное действие ЛС на плод, которое приводит к рождению ребенка с аномалиями или уродствами. Эмбриотоксическое действие – это токсическое действие ЛС на плод до 12 недель беременности. Фетотоксическое действие – это токсическое действие на плод после 12 недель беременности. Мутагенное действие – способность ЛС нарушать генетический аппарат зародышевых клеток, изменяя генотип потомства. Канцерогенное действие – способность веществ вызывать образование злокачественных опухолей.Местное действие лекарств – это проявление лечебно-профилактического эффекта ЛС в месте аппликации (нанесения) ЛС.Резорбтивное действие лекарств – проявление фармакотерапевтического эффекта ЛС после всасывания препарата.

2)Местноанестезирующие средства (сложные эфиры)

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ ОКОНЧАНИЙ АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ ИЛИ ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ ИХ ВОЗБУЖДЕНИЮ. К этой группе относят анестезирующие, вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства.

Анестезирующие средства вызывают местную потерю чувствительности.устраняют чувство боли.Воздействуя на окончания чувствительных нервов и нервные волокна, анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения. Механизм действия анестетиков связан в основном с блоком потенциалзависимых натриевых каналов. анестетики подразделяют на следующие группы.

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии.Кокаин Дикаин Анестезин Пиромекаин

2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии.Новокаин Бупивакаин

3. Средства, применяемые для всех видов анестезии. Лидокаин Тримекаин

Дикаин (тетракаина гидрохлорид) по активности он примерно в 10 раз превосходит кокаин, но в 2-5 раз токсичнее его. При использовании дикаина для поверхностной и эпидуральной анестезии нужно быть очень осторожным в отношении дозировки. хорошо всасывается через слизистые оболочки.Анестезин плохо растворим в воде. Всвязи с этим его применяют наружно в виде присыпок, паст, мазей. Во всех случаях анестезин вызывает поверхностную анестезию.

Новокаин ) - используют в виде гидрохлорида. Обладает выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин-1 ч. Преимуществом новокаина является низкая .не суживает сосуды. Обладает умеренной анальгет активностью. В больших дозах может вызвать судороги.Влияние новокаина на ссс проявляется гипотензивным эффектом. При всех видах анестезии эффективен лидокаин .Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии. По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза более продолжительно. Раздражающего действия на ткани не оказывает. При закапывании в полость конъюнктивы на величину зрачка и тонус сосудов не влияет. Лидокаин целесообразно применять в сочетании с адреналином (уменьшается токсичность и увеличивается продолжительность анестезии). При интоксикации лидокаином наблюдаются сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги. В тяжелых случаях наступают с-с расстройства, угнетение дыхания. В целом лидокаин оказался ценным анестетиком универсального применения.

3)Антибиотики(макролиды, аминогикозиды)

Макролиды-это группа антибиотиков, которые имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо,связанное с различными сахарами. Препараты: эритромицин, олеандомицин.

Механизм действия. Угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы,

подавляют транслокацию, нарушая доступ т–РНК к и–РНК. Спектр действия. Узкий, в основном к препаратам этой группы чувствительна грамположительная флора.

Показания к применению. Инфекции верхних дыхательных путей (тонзило – фарингит, ОТИТ); инфекции нижних дыхательных путей; дифтерия; скарлатина.

Побочные эффекты. Диспепсические расстройства и аллергические реакции. Азитромицин имеет более широкий спектр действия, действует бактерицидно на микроорганизмы. Аминогликозиды – антибиотики, эфироподобные соединения производного циклогексана с аминосахарами.

Классификация аминогликозидов.

1. Препараты 1-го поколения: стрептомицин; неомицин; канамицин; мономицин.

2. Препараты 2-го поколения: гентамицин; сизомицин.

3. Препараты 3-го поколения: амикацин.

Механизм действия.Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей

Искожают рибосомальный синтез белка, образуют аномальные белки, что приводит к гибели микроорганизмов.

Спектр действия.Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки – умеренно чувствительны, а также чувствительна преимущественно грамотрицательная флора – кишечная палочка, сальмонеллы,шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза.

Показания к применению. Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой; синегнойная палка); туберкулез (препараты 1-го поколения – стрептомицин, канамицин); чума, бруцеллез (стрептомицин), Побочные эффекты. Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха); нефротоксичность; нервно-мышечня блокада (угнетен функций костного мозга.

Противопоказания. Неврит слухового нерва; тяжелые заболевания почек; беременность.

Задача: аминазин + адреноблок= снижение АД, серд недост-ть.ю применить аналептики

Билет 6.

1)Мягкие лекарственные формы (мази, пасты, суппозитории)

Мази — это мягкая лекарственная форма для местного применения, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Требования к мазям:1.Должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки.2.Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази.3.Должны быть стабильны, не содержать механические включения.4.Их состав не должен изменяться при хранении и применении.5.Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте.По характеру действия:1)мази, оказывают местное действие на верхний слой кожи или поверхность слизистой оболочки;2)мази резорбтивного действия (резорбция – поглощение, всасывание), глубина проникания в кожу или слизистую оболочку, достигает кров. Русла и оказывает действие на весь организм. Эффект наступает через 30 – 40 мин и сохраняется 3 – 5 ч). классификация по типу дисперсионной системы: гомогенные мази; гетерогенные мази.Гомогенные – в них лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора.Гетерогенные – характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными веществами и основой.Основы для мазей. Основы обеспечивают необходимую массу мази и таким образом надлежащую концентрацию лекарственных веществ. Паста (Pasta) — мазь с. содержанием порошкообразных веществ свыше 25%, изготовляемая путем смешения порошков образных ингредиентов с расплавленной основой. Пасты имеют более густую консистенцию, дольше удерживаются на пораженной поверхности, обладают адсорбирующими и подсушивающими свойствами. Суппозитории- Суппозитории (свечи)) – твердая дозированная лекарственная форма, состоящая из основы и лекарственных веществ, расплавляющаяся (при температуре тела. Так как при температуре тела свечи становятся мягкими, их относят к мягким лекарственным формам. Суппозитории предназначены для ректального (свечи), вагинального (пессарии, шарики) и других путей введения (палочки).Суппозитории предназначены в основном для ректального и вагинального введения.

2)Антигипертензивные средства См.в лекциях!!!!!

3)сульфаниламидные препараты Механизм действия Сульфаниламиды обладают бактериостатическим эффектом. они конкурентно ингибируют бактериальный фермент, ответственный за синтез дигидрофолиевой кислоты. Некоторые препараты сульфаниламидов для местного применения содержат серебро (сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра). Спектр активности. они действуют на спектр грамм+ и грамм

- хламидии, нокардии, пневмоцисты, актиномицеты, малярийные плазмодии, токсоплазмы. В настоящее время многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, энтеробактерий характеризуются высоким уровнем приобретенной резистентности

Фармакокинетика Сульфаниламиды хорошо всасываются в ЖКТ (70-100%). проходят через ГЭБ, Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.Метаболизируются в печени, путем ацетилирования, с образованием микробиологически неактивных, токсичных метаболитов. побочные действия. -Системные препараты:Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла (чаще при применении сульфаниламидов длительного и сверхдлительного действия). Гематологические реакции: лейкопения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения. Печень: гепатит, токсическая дистрофия.ЦНС: головная боль, головокружение, вялость, спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия. ЖКТ: боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. Почки: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит, некроз канальцев. Кристаллурию чаще вызывают плохо растворимые сульфаниламиды (сульфадиазин, сульфадиметоксин, сульфален).Щитовидная железа: нарушение функции, зоб. Другие: фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечному свету). -Местные препараты Местные реакции: жжение, зуд, боль в месте применения (обычно кратковременные). Системные реакции: аллергические реакции, сыпь, гиперемия кожи, ринит, бронхоспазм; лейкопения (при длительном применении на больших поверхностях). Показания -Системные препараты НокардиозТоксоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином). Малярия, вызываемая устойчивым к хлорохину P.falciparum (в сочетании с пириметамином). Профилактика чумы. -Местные препараты Ожоги.Трофические язвы.Пролежни. Противопоказания Аллергические реакции на сульфаниламидные препараты, фуросемид, тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы и производные сульфонилмочевины. Не следует применять у детей до 2 мес. Тяжелые нарушения функции печени.

Задача: применить аналептики-вместо дроперидрола

Билет 7