Фармакодинамика

Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов лекарственных средств (желаемых и побочных) и механизмы их развития (действие лекарственных веществ на организм).

Механизм действия лекарственных средств

В организме лекарственные вещества взаимодействуют с 5 « мишенью»:

1) рецепторы, 2) ионные каналы, 3) ферменты, 4) транспортные системы, 5) гены

Действие на специфические рецепторы

Рецептор – макромолекулярная структура, избирательно чувствительная к определенным химическим соединениям.

Аффинитет – сродство вещества к рецептору.

В настоящее время рецепторы подразделяют условно на 2 группы:

1. Неспецифические – рецепторы, взаимодействующие с несколькими медиаторными группами.

2. Специфические – рецепторы, взаимодействующие только с определенной группой медиаторов, родственные по своей химической структуре.

Специфические рецепторы подразделяются на:

• Дофаминовые (D) – медиатор: дофамин

• Адренорецепторы (, )– медиатор: адреналин, норадреналин

• Холинорецепторы (M, N) – медиатор: ацетилхолин

• Гистаминовые (H₁, H₂) – медиатор: гистамин

• Серотониновые (5HT₃, 5HT₄) – медиатор: серотонин

• Имидазолиновые (I) – медиатор: имидазолины

• Пуриновые – медиатор: пурины и перимедины

• Опиатные (, , )– медиатор: эндорфины, энкефалины

• Ангиотензиновые (АТ₁, АТ₂) – медиатор: ангиотензины

• Тромбинчувствительные (Iib, IIIa) – медиаторы системы тромбоксана

• Глюкокортикоидные – медиатор: ГКС

• Глютaматные (NMDA) – медиатор: аспартаты

• ГАМК- бензодиазепиновые (-AOA) – медиатор: ГАМК

Виды лекарственных средств по взаимодействию с рецептором:

1. АГОНИСТЫ – лекарственные вещества, стимулирующие рецепторы, сходны с природными медиаторами или гормонами. Их ценность при патологических состояниях состоит в том, что они обладают большей устойчивостью, чем истинные медиаторы, по отношению к разрушающим веществам, поэтому их действие продолжительнее действия природных веществ, эффекты которых они имитируют. Например, бронхорасширяющее действие сальбутамола продолжительнее, чем адреналина (стимулирующее или миметическое действие).

2. АНТАГОНИСТЫ – лекарственные вещества, блокирующие рецепторы. Близки к природным агонистам, поэтому рецептор «узнает» их, но, занимая рецептор, антагонисты не активируют его; при этом и естественный агонист не может активировать его (блокирующее или литическое действие).

3. АГОНИСТ - АНТОГОНИСТ (частичный антагонист) – лекарственные средства, обладающее свойствами, как агониста, так и антагониста в зависимости от активности рецептора и самого лекарственного средства (доза, режим введения и т.д.).

Аффинитет – сродство вещества к рецептору.

Следует отметить, что лекарственные средства, по своему взаимодействию с медиаторно-рецепторной системой могут подразделятся на следующие типы:

1. Стимулирующие (миметики):

• Будучи структурным аналогом медиатора, они собой восполняют дефицит медиатора при патологическом процессе в организме

• Стимулируют выработку эндогенного медиатора

• Более длительно сохраняют структуру эндогенного медиатора

• Активизируют «молчащие» рецепторы

2. Угнетающие (блокаторы):

• Будучи структурным аналогом медиатора, они занимают место эндогенного медиатора на рецепторе, но не имеют никакой функциональной активности

• Активизируют ферментную систему, разрушающую эндогенный медиатор

• Блокируют катализаторы, ответственные за выработку эндогенного медиатора.