Фармакокинетика

Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий процессы всасывания, распределения, связывания, биотрансформации и выведения лекарственного средства из организма.

Учитывая специфику фармакокинетики особое место в ее понимании занимают следующие пункты:

1. Пути введения лекарственного средства

2. Всасывание лекарственного средства

3. Биодоступность лекарственного средства

4. Распределение лекарственного средства

5. Связывание лекарственного средства с белками плазмы крови и других тканей

6. Биотрансформация

7. Выведение лекарственного средства

8. Кинетика метаболитов лекарственного средства

9. Фармакокинетическая зависимость лекарственного средства от дозы и времени

10. Режимы дозирования лекарственного средства

11. Биоэквивалентность лекарственного средства.

Пути введения

Для решения данной фармакокинетической задачи первым пунктом стоит выбор способа введения лекарственного средства с учетом того, чтобы лекарственное средство не утратило своей эффективности, имело оптимальный латентный период (период времени от момента введения лекарственного средства до момента начала его действия), низкую вероятность проявления побочных эффектов. При этом следует также учитывать и патологическое состояние пациента, возможность применения того или иного способа введения при данном состоянии.

От путей введения лекарственных средств зависят: скорость развития эффекта

выраженность эффекта

продолжительность эффекта

Способы введения подразделяются на 2 условные группы:

1. Энтеральный путь (через ЖКТ)

2. Парентеральный путь (минуя ЖКТ)

К энтеральным путям введения лекарственного средства относятся:

• Пероральный (через рот)

• Сублингвальный (подъязычный)

• Буккальный (защечный)

• Интрадуоденальный (через зонд в 12-перстную кишку)

• Ректальный (через прямую кишку)

К парентеральным путям введения лекарственного средства относятся:

• Путем инъекции: внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, подкожно, внутрикожно, внутригрудино (интрастернальный), внутрибрюшинно, внутриплеврально, под оболочку мозга (субарахноидально – под паутинную оболочку г.м и сп.м., субдурально – между твердой и паутиной оболчки или субокципитально), внутрсуставное, на некоторые органы (внутрисердечно, внутриматочно).

• Применение наружно: смазывания кожи (трансдермальный), в полость тела (в глаз, в нос, в уши, в мочевой пузырь, во влагалище, в мочевой канал).

• Ингаляционный

• Ионофорез

Энтеральные пути введения

1. Пероральный удобный, не надо стерилизовать, не нужен персонал

неприемлем при неотложной помощи, нарушении акта глотания, потере сознания

В желудке сильнокислая среда (рН 1,2-1,8)

пепсин (сильный протеолитический фермент) Некоторые вещества (инсулин) могут разрушаться.

В кишечнике Подавляющее количество лекарственных веществ всасывается в тонкой кишке.

• большая всасывающая поверхность слизистой оболочки кишечника

• интенсивное кровоснабжение - слабощелочная среда(рН 8,0-8,5)

Только в кишечнике действуют

- лекарства, защищенные оболочкой

- жирорастворимые витамины после эмульгирования желчью

Основной механизм всасывания в тонком кишечнике - пассивная диффузия. Определяется градиентом концентрации веществ.

Чем выше липофильность веществ, тем легче они проникают через клеточную мембрану.

После всасывания в желудке и кишечнике лекарственные вещества через систему воротной вены поступают в печень, где частично связываются и обезвреживаются, поэтому фармакологический эффект резко ослаблен (дозы в 2-3 раза выше, чем при п/к или в/м введении).